міжнародна назва: nimodipine;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті плівковою оболонкоюжовтого кольору. На одному боці таблетки витиснуто “SK”, на іншому витиснутийбайєровський хрест;

склад: 1 таблетка містить 30 мг німодипіну;допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна,кросповідон, магнію стеарат, крохмаль кукурудзяний, повідон, заліза оксид,макрогол 4000, гіпромелоза, титану діоксид.

Форма випуску.Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група.Селективні антагоністи кальцію з переважним впливомна судини. Код АТС С08СА06.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Німотоп® – блокаторкальцієвих каналів, похідне дигідроперидину. Вибірково діє на кальцієві каналитипу L, блокуючи трансмембранне надходження іонів кальцію. Особливістюпрепарату є його переважний вплив на кровопостачання головного мозку. Німотоп®виявляє дилатаційну дію на судини мозку і має протиішемічні властивості.Препарат запобігає або усуває спазми судин,спричинені різноманітними біологічно активними речовинами (серотонін,простагландини). Під впливом Німотопу відбувається більш виражене збільшенняперфузії в уражених відділах головного мозку з недостатнім кровопостачанням,ніж у здорових ділянках. Особливо чітко цей ефект виявляється при спазмахкровоносних судин після субарахноїдальної кровотечі. Своєчасне застосуванняпрепарату сприяє зменшенню тяжкості симптомів, зумовлених ішемією мозку, а вряді випадків – зменшенню летальності. Німотоп® виявляє такожзахисну дію щодо нейронів мозку і стабілізує їх функціональний стан, унаслідокчого позитивно впливає на пам’ять і покращує спроможність концентрувати увагу.Фармакокінетика.Всмоктування. При пероральному застосуванні зішлунково-кишкового тракту активна речовина німодипін практично повністювсмоктується. Вже через 10-15 хвилин німодипін визначається в плазмі крові увигляді незміненої речовини і первинних метаболітів.Після багаторазового перорального застосуванняпрепарату (30 мг 3 рази на добу) максимальна концентрація в плазмі крові упацієнтів похилого віку досягається через 0,6-1,6 год і становить 7,3-43,2нг/мл. У молодих пацієнтів після прийому одноразових доз Німотопу 30 мг і 60 мгСmax становить 16±8 нг/мл і 31±12 нг/мл відповідно. Відмічено пропорційнепідвищення рівня максимальної концентрації препарату в плазмі крові тазбільшення площі від кривої “концентрація - час”. Абсолютна біодоступністьнімедипіну становить 5-15%, що зумовлено інтенсивним метаболізмом при першомупроходженні через печінку (85-95%).Розподіл. Німодипін інтенсивно зв’язується з білкамиплазми крові (97-99%), проникає крізь плацентарний бар’єр. Концентраціянімодипіну та його метаболітів у грудному молоці значно перевищує концентраціюв плазмі крові. Після перорального прийому концентрація німодипіну вспинномозковій рідині становить приблизно 0,5% від концентрації в плазмі крові.Метаболізм і виведення.Німодипін метаболізується шляхом дигідрогенізаціїдигідроперидинового кільця та окислювального розщеплення ефірів. Три основнихметаболіти, що виявляються в плазмі крові, не мають клінічно значущоїфармакологічної активності.Вплив німодипіну на активність печінкових ферментівне вивчався. Німодипін виводиться з організму у вигляді метаболітів: 50%введеної дози із сечею, 30% - з жовчю. Період напіввиведення німодипінустановить 1,1-1,7 год. Остаточний період напіввиведення - 5-10 год.

Показання для застосування.• Профілактика та лікування ішемічних неврологічнихрозладів, зумовлених спазмом судин головного мозку після субарахноїдальногокрововиливу внаслідок розриву аневризми (призначають після попереднього курсуінфузійної терапії розчином німодипіну).• Лікування функціональних порушень мозку у похиломувіці з вираженою симптоматикою (погіршення пам’яті, порушення концентраціїуваги, зміни настрою).

Спосіб застосування та дози.Після курсу інфузійної терапії Німотоп®призначають внутрішньо, по 60 мг (2 таблетки, вкриті оболонкою) 6 разів на добу.При аневризматичному субарахноїдальному крововиливі рекомендується застосуванняпрепарату протягом 7 днів після закінчення 5-14-денної інфузійної терапіїрозчином німодипіну.При лікуванні функціональних порушень мозку упацієнтів похилого віку рекомендована доза, якщо не буде призначена інша, - по1 таблетці Німотопу тричі на день (30 мг німодипіну 3 рази на день). Тривалістьлікування встановлюється індивідуально і за необхідності може досягатидекількох місяців (отже, слід визначити необхідність подальшого застосуванняпрепарату).Таблетки ковтають цілими, не розжовуючи, з невеликоюкількістю рідини, незалежно від прийому їжі, з інтервалами не менше 4 годин.Тяжке порушення функції печінки, особливо при цирозіпечінки, може призвести до збільшення біодоступності німодипіну внаслідокзменшення повноти первинного метаболізму і зниження метаболічного кліренсу. Прицьому побічні реакції (наприклад зниження артеріального тиску) можуть бутибільш вираженими. У таких випадках дозу необхідно зменшити, орієнтуючись нарівень артеріального тиску, а за необхідності - відмінити лікування.

Побічна дія.Органи шлунково-кишкового тракту: можливідиспептичні явища, діарея, нудота.Серцево-судинна система: можливі виражене зниженняартеріального тиску (особливо на фоні початкового підвищеного рівня), гіпереміяобличчя, припливи, підвищене потовиділення, брадикардія, рідше – тахікардія.Нервова система: можливі запаморочення, слабкість,головний біль, розлади сну, психомоторна гіперактивність, агресивність, гіперкінези,депресія.Система крові: дуже рідко – тромбоцитопенія.

Протипоказання.Застосування препарату Німотоп®протипоказано для лікування в періоди вагітності та лактації, а також особам зіндивідуальною гіперчутливістю до німодипіну.Німотоп® протипоказаний при вираженихпорушеннях функції печінки.Протиепілептичні засоби (фенобарбітал, фенітоїн,карбамазепін) значно знижують біодоступність німодипіну, тому одночаснезастосування Німотопу з цими препаратами протипоказано.

Передозування.Симптоми: при гострому передозуванні спостерігаютьсявиражена артеріальна гіпотензія, тахікардія або брадикардія, нудота, розладифункцій органів шлунково-кишкового тракту, ознаки порушення центральноїнервової системи.Лікування: негайна відміна препарату і промиванняшлунка з подальшим застосуванням активованого вугілля.При подальшому зниженні артеріального тискувнутрішньовенно вводять норадреналін або допамін. Оскільки специфічний антидотне відомий, при купіруванні інших побічних реакцій керуються найбільш вираженимисимптомами.

Особливості застосування.Спеціальні попередження та запобіжні заходи.Застосування німодипіну потребує особливої обережності при генералізованомунабряку тканин головного мозку, вираженому підвищенні внутрішньочерепного тиску,а також при артеріальній гіпотензії з рівнем систолічного тиску менше 100 ммрт.ст.При лікуванні осіб літнього віку, хворих звираженими порушеннями функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації менше 20мл/хв) і тяжкою патологією серцево-судинної системи рекомендуєтьсяіндивідуальний добір дози препарату і систематичний контроль артеріальноготиску, частоти серцевих скорочень, електрокардіограми, показників функцій нирокі печінки. За потреби показано зменшення дози або відміна Німотопу.Вагітність і лактація. У період вагітності Німотоп®повинен призначатися суворо за життєвими показаннями.Вплив на здатність керувати автомобілем і працюватиз технікою. Здатність керувати автомобілем і механізмами може бути порушена узв’язку з можливим виникненням запаморочення.Досвід застосування Німотопу у дітей відсутній.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.У пацієнтів з підвищеним кров’яним тиском, якізастосовують антигіпертензивні засоби, німодипін може потенціювати діюостанніх. Хворим, які застосовують таблетки Німотоп®, не можнавводити внутрішньовенно b-блокатори, тому що це може призвести до подальшогозниження артеріального тиску.Тривале застосування німодипіну з антидепресантомнортриптиліном призводить до незначного підвищення концентрації німодипіну вплазмі крові; концентрація нортриптиліну залишається незмінною.Не виявлено лікарської взаємодії німодипіну згалоперидолом у пацієнтів, які тривало застосовують галоперидол.З огляду на виражений метаболізм німодипіну впечінці, при одночасному застосуванні Німотопу з циметидином можливо підвищенняконцентрації німодипіну в плазмі крові і посилення його гіпотензивної дії.Одночасне застосування Німотопу та антагоніста Н2-рецепторів циметидинуабо препаратів вальпроєвої кислоти може призвести до збільшення концентраціїнімодипіну в плазмі крові.Тривале спільне застосування Німотопу і флуоксетинуспричинювало збільшення концентрації німодипіну в плазмі крові майже на 50%.Дія флуоксетину значно зменшувалась, а дія його активного метаболітунорфлуоксетину – ні.Німодипін метаболізується через систему Р450 ЗА4,локалізовану як у слизовій оболонці кишечника, так і в печінці. Тому препарати,що впливають на цю ферментну систему, можуть змінити первинний метаболізм абокліренс німодипіну.Виходячи з досвіду застосування інших антагоністівкальцію, можна очікувати, що рифампіцин підсилить метаболізм німодипінувнаслідок індукції ферментів. Отже, ефективність таблеток Німотоп®при одночасному застосуванні з рифампіцином буде знижена.При одночасному застосуванні Німотопу з потенційнонефротоксичними препаратами (аміноглікозидами, цефалоспоринами, фуросемідом)можливо порушення функції нирок. У цих випадках, а також у хворих з порушеноювнаслідок інших причин функцією нирок остання повинна перебувати під регулярнимконтролем (при її погіршанні слід розглянути питання про відміну лікуваннянімодипіном).Грейпфрутовий сік інгібує окисний метаболізмдигідропіридинів. Тому одночасне застосування грейпфрутового соку і німодипінуне рекомендується, оскільки це може призвести до збільшення концентраціїнімодипіну в плазмі крові.

Умови та термін зберігання.Зберігати в недоступному для дітей місці!Зберігати при температурі не вище 30°С, в сухому,захищеному від світла місці!Термін придатності – 5 років. а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z