Нітросорбіт (Nitrosorbite)
  • Опис:

    міжнародна та хімічна назви: Isosorbidi dinitras;1,4,3,6-дигідро-Д-сорбіту динітрат;

    основні фізико-хімічні властивості: білі або майже білі плоскі таблетки з фаскоюі рискою

    склад: 1 таблетка містить ізосорбіду динітрату 10 мг;.допоміжні речовини: лактоза, кальцію гідрофосфат,крохмаль, магнію стеарат, тальк, натрію крохмальгліколят.

    Фармакотерапевтична група. Засоби, що впливають на серцево-судинну систему.Периферичні вазодилататори. Код АТС C01D A08.

    Форма випуску. Таблетки.

    Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Периферичний вазодилататорз переважним впливом на венозні судини. Антиангінальний засіб. Механізм діїпов’язаний з вивільненням активної речовини оксиду азоту в гладких м’язахсудин. Оксид азоту активує гуанілатциклазу та підвищує рівень ГМФ, що врезультаті приводить до розслаблення гладких м’язів. Під впливом ізосорбідудинітрату артеріоли і прекапілярні сфінктери розслабляються меншою мірою, ніжвеликі артерії та вени. Це частково зумовлено рефлекторними реакціями, а такожменш інтенсивним утворенням оксиду азоту з молекул активної речовини у стінкахартеріол. Дія ізосорбіду динітрату пов’язана, головним чином, із зменшеннямпотреби міокарда в кисні за рахунок зменшення переднавантаження (розширенняпериферичних вен і зменшення припливу крові до правого передсердя) іпіслянавантаження, а також з безпосередньою коронаророзширювальною дією.Спричиняє перерозподіл коронарного кровотоку в ділянці зі зниженим кровообігом.Підвищує толерантність до фізичного навантаження у пацієнтів з ІХС,стенокардією. При серцевій недостатності сприяє розвантаженню міокарда зарахунок зменшення переднавантаження. Знижує тиск у малому колі кровообігу

    .Фармакокінетика.При застосуванні внутрішньопісля всмоктування із ШКТ ізосорбіду динітрат піддається ефекту “першогопроходження” через печінку. Максимальна концентрація в плазмі крові досягаєтьсячерез годину. При прийомі внутрішньо таблеток початок дії спостерігається через30-50 хвилин, максимальний ефект настє через 1,5–2 год, тривалість дії 4–6години. Біодоступність після прийому внутрішньо становить 59 %. Метаболізуєтьсяз утворенням активного метаболіту ізосорбіду-5-мононітрату, періоднапівиведення якого становить 4,2 години, а також ізосорбіду-2-мононітрату зперіодом напіввиведення 1,8 години. Період напіввиведення ізосорбіду динітрату- 1,1–1,3 год. Виводиться переважно нирками і через кишечник.

    Показання для застосування. Профілактика нападів стенокардії (включаючи постінфарктнустенокардію). Хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії),деякі форми легеневої гіпертензії, легеневе серце (у складі комбінованоїтерапії).

    Спосіб застосування та дози. Дозу встановлюють індивідуально.Препаратприймають до їди, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води.Призначають дорослим по 10-20 мг, 3-4 рази на добу. З підвищенням дози іскороченням інтервалів між прийомами підвищується ризик розвитку толерантності,тому бажано робити перерви в прийомі препарату на 16–24 години. Препаратпризначають так, щоб ефект виявлявся під час нападів стенокардії, що виникають.У виключних випадках призначають дозу 30–40 мг, 4 рази на добу. Максимальнадобова доза – 160 мг. Тривалість лікування визначається у кожному випадкуіндивідуально.Відомості про застосування препарату для лікуваннядітей відсутні.

    Побічна дія. З боку серцево-судинної системи можливізапаморочення, головний біль, тахікардія, гіперемія обличчя, відчуття жару,артеріальна гіпотензія, в окремих випадках - посилення нападів стенокардії(парадоксальна реакція).З боку системи травлення можливі нудота, блювання,поява та відчуття легкого печіння язика, сухість у ротовій порожнині. З боку ЦНС можливі сонливість, нечіткість зору; впоодиноких випадках - ішемія мозку та колапс.Алергічні реакції: можливі шкірні висипання.

    Протипоказання. Підвищена чутливість до нітратів. Одночасний прийомз силденафілом (віагрою) протипоказаний. Виражена артеріальна гіпотензія(систолічний тиск AT менше 100 мм рт.ст., діастолічний AT - менше 60 ммрт.ст.), колапс, шок, гострий інфаркт міокарда з вираженою артеріальноюгіпотензією, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, констриктивнийперикардит, тампонада серця, токсичний набряк легенів, стан, що супроводжуєтьсяпідвищенням внутрішньочерепного тиску (в т.ч. геморагічний інсульт,черепно-мозкова травма), закритокутова глаукома, виражена анемія, тяжкіпорушення функції печінки та нирок, вагітність і лактація. Відомості прозастосування препарату для лікування дітей відсутні.

    Передозування. Залежно від ступеня передозування спостерігаються:гіпотензія, тахікардія, запаморочення, сонливість, головний біль, припливи,нудота, блювання, пронос. У цих випадках необхідно промити шлунок, пацієнтунадати горизонтального положення. При вираженій артеріальній гіпотензії можливовведення плазмозамінників, норадреналіну або допаміну. При виникненніметгемоглобінемії можливо переливання крові, внутрішньовенне введення 10-20 мл1 % розчину метиленового синього.

    Особливливості застосування. Препарат приймають внутрішньо до їди, нерозжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини. Рекомендується прийматирегулярно, в один і той самий час доби. З обережністю призначають пацієнтам зпорушеннями мозкового кровообігу, з аортальним та/або мітральним стенозом;пацієнтам, які схильні до ортостатичної гіпотензії; при тяжкій анемії,гіповолемії; людям похилого віку. В період лікування, особливо у разіпоступового збільшення дози, необхідний контроль AT і ЧСС. Під час лікуваннязабороняється вживання алкоголю, не рекомендується керувати транспортнимизасобами та займатися іншими, потенційно небезпечними видами діяльності.

    Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне використання вазодилататорів,блокаторів кальцієвих каналів, бета-адреноблокаторів, діуретиків, трициклічнихантидепресантів, інгібіторів АПФ, інгібіторів МАО, нейролептиків, силденафілу(віагри), дигідроерготаміну, вживання алкоголю може посилити гіпотензивну діюізосорбіду динітрату. При одночасному застосуванні симпатоміметичних засобівможливо зниження антиангінального ефекту ізосорбіду динітрату. При прийоміНітросорбіту з дигідроерготаміном концентрація останнього в крові можепідвищитися, що призводить до підсилення його гіпотензивної дії. Прийомпрепарату на фоні хінідину або нокаїнаміду може спричинити ортостатичнийколапс. При застосуванні з гепарином можливо зниження антикоагулянтної дії.

    Умови та термін зберігання. Зберігайте унедоступному для дітей,сухому, захищеному від світла місці при температурі від 8 до 25 0С.Термін придатності – 3 роки.
    а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
    A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z