міжнародна та хімічна назви: metronidazole; 1 –(β-оксіетил)-2-метил-5-нітроімідазол;

основні фізико-хімічні властивості: прозора рідина зеленуватого кольору;

склад: 1 мл розчину містить метронідазолу 5 мг;допоміжні речовини: натрію хлорид, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для інфузій.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системногозастосування. Похідні імідазолу. КОД АТС: J01X D01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Метронідазол – антибактеріальний та антипротозойнийзасіб групи похідних нітроімідазолу. Механізм дії препарату зумовленийпорушенням структури ДНК чутливих мікроорганізмів. Активний щодо простіших(Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia, Balantidumcoli); більшості облігатних анаеробів (Bacteroides spp., Fusobacterium spp.,Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Eubacterium spp ).Метронідазол не ефективний щодо аеробних мікроорганізмів. У присутностізмішаної мікрофлори (анаероби та аероби) препарат діє синергічно зантибіотиками, активними до аеробних збудників.Фармакокінетика. Після внутрішньовенного введення метронідазол легкопроникає в тканини, об’єм його розподілу дорівнює 70-95 % маси тіла. Досягаєбактерицидної концентрації в більшості тканин і рідин тіла людини, включаючимозок, спинномозкову рідину, порожнини абсцесів, слину, жовч, статевівиділення, амніотичну рідину та грудне молоко. У незначній мірі (до 20 %)зв’язується з білками плазми крові. Біотрансформується в печінці шляхомокислення і кон’югації з глюкуроновою кислотою. Виводиться нирками (60-80 %дози). Нирковий кліренс становить 10 мл/хв. У пацієнтів з порушенням функціїнирок після повторного введення відмічається накопичення метронідазолу всироватці крові.

Показання для застосування. Лікування тяжких інфекцій, що загрожують життю,спричинених чутливими до метронідазолу мікроорганізмами. До таких інфекційналежать: сепсис, перитоніт, абсцеси черевної порожнини та печінки, органівмалого тазу (в тому числі післяпологові інфекції), інфекції нижніх дихальнихшляхів (деструктивна пневмонія, емпієма, абсцес легенів), інфекції ЦНС(менінгіт, абсцес головного мозку) та інші інфекції (септицемія, газовагангрена, остеомієліт). Препарат застосовують також для лікування гострогокишкового амебіазу, амебного абсцесу печінки та для профілактикипісляопераційних ускладнень, зумовлених анаеробними бактеріями.

Спосіб застосування та дози. Інтезол-МІ вводять внутрішньовенно,краплинно, з швидкістю 5 мл/хв. Дорослим і дітям старше 12 років: по 500мг (100 мл) кожні 8 годин. Добова доза Інтезолу-МІ для дорослих не повиннаперевищувати 4 г. Дітям віком до 12 років доза препарату визначається зрозрахунку 7,5 мг/кг маси тіла. Порядок і частота вливань залишаються такими,що і для дорослих: через кожні 8 годин, з швидкістю 5 мл/хв. Як правило,парентеральне введення препарату триває протягом 7 днів, після чого пацієнтупризначають пероральні форми метронідазолу (по 200-400 мг, 3 рази на добу). Занеобхідності (залежно від клінічної картини та бактеріологічного обстеження)внутрішньовенні вливання можна застосовувати протягом більш тривалого часу.Профілактика інфекцій при хірургічних втручаннях: дорослим і дітям старше 12 роківнапередодні операції вводять 500 мг (100 мл), а в день проведення операції та внаступні 1-2 дні вводять по 500 мг, 3 рази на добу, з інтервалом 8 годин.Надалі застосовують пероральні форми метронідазолу (200-400 мг на добу). Якправило, загальний курс профілактичного прийому Інтезолу-МІ триває 7 днів.

Побічна дія. Побічні ефекти рідко спостерігаються у пацієнтів,яким роблять внутрішньовенні вливання препарату Інтезол-МІ.З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, диспептичні розлади,металевий присмак у роті.З боку нервової системи: периферична нейропатія, судоми, запаморочення,атаксія, дезорієнтація, дратівливість, безсоння, головний біль, шум у вухах,втрата слуху.З боку органів кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія, аплазіякісткового мозку.Алергічні реакції: еритематозні висипання, свербіж.Місцеві реакції: тромбофлебіт.Інші: кандидоз порожнини рота, вагіни; зміна кольору сечі.

Протипоказання. Підвищена чутливість до метронідазолу, органічніураження центральної нервової системи, I триместр вагітності, період годуваннягруддю.

Передозування. При передозуванні можливо підсилення побічнихреакцій. Специфічний антидот відсутній. Лікування – симптоматичне.

Особливості застосування. З обережністю призначають препарат для лікуванняпацієнтів із захворюваннями ЦНС, з тяжкими захворюваннями печінки та нирок.Доза препарату в таких випадках повинна бути відповідно знижена. Під часлікування препаратом не можна вживати спиртні напої. При тривалому застосуваннінеобхідно контролювати склад периферичної крові. Під час лікування Інтезолом-МІможе загостритися супутній кандидоз (встановлений, або ще не діагностований),що потребує застосування фунгіцидних препаратів.При внутрішньовенному введенні не можна змішувати розчин з іншимилікарськими засобами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Метронідазол потенціює ефект непрямихантикоагулянтів (варфарин та ін.), збільшує токсичність літію (підвищуєконцентрацію в крові). Препарат може підсилювати токсичні ефекти дисульфіраму(дезорієнтація, гострий психоз), тому лікування Інтезолом-МІ можна призначатилише через 2 тижні після припинення прийому дисульфіраму. Індукторимікросомальних ферментів печінки (фенобарбітал, фенітоїн та ін.) прискорюютьметаболізм метронідазолу, що призводить до зменшення його концентрації всироватці крові; інгібітори мікросомальних ферментів (циметидин) можутьзбільшувати концентрацію метронідазолу в крові.

Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла та недоступномудля дітей місці при температурі від 15 0С до 25 0С.Термін зберігання – 1 рік 6 місяців. а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z