міжнародна назва: октреотид;

основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина;

склад: 1 мл містить октреотиду ацетату 50 мкг або 100 мкг;допоміжні речовини: кислота молочна, манітол, натрію бікарбонат, вода дляін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Гіпоталамічні гормони. Код ATC Н01СВ02.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. ОКЕРОН являє собою синтетичний октопептид, котрий є похіднимприродного гормону соматостатину, він має подібні фармакологічні ефекти, алепри цьому тривалість його дії значно більша. Препарат пригнічує патологічнопідвищену секрецію гормону росту, а також пептидів і серотоніну, якіутворюються у гастро-ентеро-панкреатичій ендокринній системі.У хворих, яким проводяться операції па підшлунковійзалозі, застосування октреотиду під час операції і після неї знижує частотутипових післяопераційних ускладнень, наприклад: панкреатичних свищів, абсцесів,сепсису, гострого післяопераційного панкреатиту та ін.Фармакокінетика.Після підшкірного введення препарат швидко таповністю проникає у кров’яне русло. Максимальна концентрація препарату в плазмідосягається у межах 30 хв після введення.Зв’язування з білками плазми становить 65 %.Зв’язування октреотиду з форменими елементами крові вкрай незначно. Обсягрозподілу становить 0,27 л/кг.Загальний кліренс – 160 мл/хв. Близько 32 % введеноїдози препарату виводиться в незміненому вигляді нирками. Період напіввиведення(Т1/2) після підшкірної ін’єкції препарату становить 100 хв. Післявнутрішньовенного введення виведення препарату здійснюється у дві фази: Т1/2 -10 і 90 хвилин відповідно. У літніх пацієнтів знижується кліренс, а Т1/2збільшується. При важкій нирковій недостатності кліренс зменшується вдвічі.

Показання для застосування.Акромегалія (при відсутності достатнього ефекту відхірургічного лікування, променевої терапії та у неоперабельних хворих).Профілактика та лікування ускладнень після операційна підшлунковій залозі.Рефрактерна діарея у хворих на СНІД.Зупинка кровотечі і профілактика повторної кровотечіз варикозно розширених вен стравоходу у хворих на цироз печінки.Ендокринні пухлини травного тракту і підшлунковоїзалози, карциноїдні пухлини з наявністю карциноїдного синдрому, глюкагономи,гастриноми (синдром Золлінгера-Еллісона), інсуліноми, соматолібериноми.

Спосіб застосування та дози.При акромегалії підшкірно початкова доза становить 0,05-0,1 мг через8-12 год, в подальшому залежно від концентрації гормону росту в крові,клінічних симптомів та переносимості препарату. У більшості хворих добова дозастановить 0,2-0,3 мг. Максимальна доза – 1,5 мг/добу. Якщо протягом трьохмісяців лікування відсутня позитивна динаміка, лікування слід припинити.Для профілактики ускладнень після операцій напідшлунковій залозі першу дозу 0,1 мг вводять підшкірно за 1 год долапаротомії; потім після операції вводять підшкірно по 0,1 мг 3 рази на добупротягом 7 наступних днів.Для зупинки кровотечі з варикозно розширених венстравоходу вводять внутрішньовенне у дозі 0,025-0,05 мг за годину у виглядітривалих інфузій протягом 5 днів. У хворих літнього віку немає необхідності взниженні дози октреотиду.При рефрактерній діареї у хворих на СНІД вводятьпідшкірно в початковій дозі 0,1 мг 3 рази на добу. Якщо після 1 тижня лікуваннясимптоми не зникають, дозу підвищують до 0,25 мг 3 рази на добу.При ендокринних пухлинах травного тракту іпідшлункової залози вводять підшкірно в початковій дозі 0,05 мг1-2 рази надобу. Далі, залежно від клінічного ефекту (дослідження гормонів, щопродукуються пухлиною), переносимості препарату дозу можна поступово підвищитидо 0,1-0,2 мг 3 рази на добу. В особливих випадках можуть знадобитися вищідози. Підтримуючу дозу встановлюють індивідуально.

Побічна дія.З боку ШКТ, підшлункової залози, печінки і жовчногоміхура: можливі - анорексія, нудота, блювання, спастичні болі в животі,відчуття здуття живота, надлишкове газоутворення, діарея і стеаторея. Хочавиділення жиру з калом може зростати, немає вказівок на те, що тривалелікування октреотидом може призводити до розвитку порушень усмоктування(мальабсорбція). У поодиноких випадках можуть відзначатися явища, що нагадуютьгостру кишкову непрохідність.Відомі окремі випадки гострого гепатиту безхолестазу, а також гіпербілірубінемії у поєднанні із збільшенням активностілужної фосфатази, гамма-глютамілтрансферази та дещо менше інших трансаміназ.Тривале використання ОКЕРОНу може призводити доутворення конкрементів у жовчному міхурі.Є повідомлення про поодинокі випадки гострогопанкреатиту, що розвивався в перші години або дні застосування і минав післяскасування октреотиду.З боку серцево-судинної системи: в окремих випадках- аритмія, брадикардія.З боку вуглеводного обміну: можливе порушеннятолерантності до глюкози після прийому їжі (обумовлено пригніченням препаратомсекреції інсуліну), гіпоглікемія; у поодиноких випадках при тривалому лікуванніможливий розвиток персистуючої гіперглікемії.Місцеві реакції: у місці ін’єкції можливі біль,відчуття свербежу або печіння, почервоніння і набряк (такі явища звичайноминають протягом 15 хв).Інші: алергійні реакції, алопеція.

Протипоказання.Підвищена чутливість до компонентів препарату.

Передозування.Можливі такі симптоми: короткочасне зниження ЧСС,почуття припливу, спастичний біль у животі, діарея, нудота, відчуття порожнечів шлунку.Лікування симптоматичне.

Особливості застосування.ОКЕРОН треба застосовувати з обережністю у пацієнтівщо страждають на жовчнокам’яну хворобу та цукровий діабет.У хворих на цукровий діабет, що одержують інсулін,ОКЕРОН може знижувати потребу в інсуліні.Якщо камені в жовчному міхурі виявлені передпочатком лікування, питання про застосування ОКЕРОНУ вирішується індивідуально,залежно від співвідношення потенційного лікувального ефекту препарату іможливих факторів ризику, пов’язаних з наявністю каменів у жовчному міхурі.Побічні ефекти з боку ШКТ можуть бути зменшені, якщоін’єкції ОКЕРОНУ робити в проміжках між прийомами їжі або перед сном.Для зменшення явищ дискомфорту в місці ін’єкціїрекомендується доводити розчин препарату перед уведенням до кімнатноїтемператури і вводити менший обсяг препарату. Варто уникати декількох ін’єкційу те саме місце через короткі інтервали часу.Вагітність і лактація. Адекватних і контрольованихдосліджень у людини не проводилося. Застосування під час вагітності й у періодлактації тільки за абсолютними показниками, з урахуванням співвідношенняризик/користь, тобто коли передбачувана користь для матері перевищуєпередбачуваний ризик для плода. Категорія дії на плід Б.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.ОКЕРОН зменшує всмоктування циклоспорину тасповільнює всмоктування циметидину.Необхідне коригування доз одночасно застосовуванихсечогінних засобів, b-адреноблокаторів, антагоністів кальцію, інсуліну,пероральних гіпоглікемічних препаратів.При одночасному застосуванні окерону і бромкриптинубіодоступність останнього підвищується.Препарати, що метаболізуються ферментами системицитохрому Р450 і мають вузький терапевтичний діапазон доз, слідпризначати з обережністю.

Умови та термін зберігання.Зберігати в захищеному від світла місці танедоступному для дітей місці, при температурі від 2°С до 8°С. Не заморожувати!Термін придатності - 2 роки. а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z