міжнародна назва: орлістат
;
основні фізико-хімічні властивості: капсули блакитного кольору;
склад: 1 капсула містить 120 мг орлістату;допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, полівінілпіролідон,натрію крохмаль гліколят, тальк, тверда желатинова капсула.
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються при ожирінні. Код АТС: А08 АВ 01.Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка.Механізмдії препарату пов’язаний з утворенням ковалентного зв’язку із сериновимзалишком шлункової і панкреатичної ліпаз у порожнині шлунку і тонкої кишки.Фермент при цьому втрачає здатність розщеплювати жири, що надходять з їжею уформі тригліцеридів, на вільні жирні кислоти, що всмоктуються, і моногліцериди.Унаслідок цього зменшується кількість калорій, що надходять в організм, і,отже, знижується маса тіла пацієнта.Після 24-40 годин відзначається збільшення концентрації жиру в каловихмасах. Після скасування препарату концентрація жиру повертається до вихідногорівня через 48-72 години. Фармакокінетика.Після прийому всередину орлістат практично не абсорбується зшлунково-кишковому тракті. При прийомі разової дози 360 мг концентраціюактивної речовини в плазмі визначити не вдалося. Що означає, що концентраціяорлістата в плазмі крові нижче ніж 5 нг/мол.Об’єм розподілу встановити не можна через дуже низьку системнуабсорбцію орлістату. Зв’язування з білками плазми in vitro складає 99%. Умінімальних кількостях орлістат може проникати в еритроцити.42% частини, що абсорбувалася, орлістату метаболізується в організмі зутворенням двох метаболітів, що через дуже низьку концентрацію в плазмі (усередньому 26 нг/мол і 108 нг/мол відповідно) і дуже слабко вираженій здатностіінгибірувати ліпазу, вважаються фармакологічно неактивними.97% прийнятої дози орлістата виводиться з калом, з них 83% - унезмінному вигляді, екскреція із сечею всіх субстанцій не перевищує 2%. Період напіввиведенняорлістату з організму (із сечею і калом) – 3-5 діб. Метаболіти орлістату інезмінна активна речовина можуть виводитися з жовчю.
Показання для застосування.Терапіяожиріння або надлишкової маси тіла в сполученні з низько калорійною дієтою.
Спосіб застосування та дози. Призначають по 120 мг 3 рази на день разом з основними прийомами їжі.Препарат приймають під час їжі або не пізніше, ніж через 1 годину після їжі. Увипадку якщо прийом їжі пропускають, або якщо їжа не містить жиру, то прийом орлістатуможна пропустити.Збільшення дози вище за рекомендовану посилює терапевтичний ефект.
Побічна дія. З боку ШКТ: маслянисті виділення з прямої кишки,виділення газів, імперативні позиви на дефекацію, стеаторея, частішання дефекаціїі нетримання калу (як правило, ці явища виникають тимчасово у перші 3 місяцілікування); рідко – болі або дискомфорт у животі, метеоризм, рідкий стул, боліі дискомфорт у прямій кишці.Алергійні реакції: шкірні висипання, свербіж, ангіоневротичний набряк,анафілактичні реакції.
Протипоказання. Синдром хронічної мальабсорбції, холестаз.
Передозування. Випадківпередозування не описано. У клінічних дослідженнях прийом разової дози 800 мгабо багаторазовий прийом по 400 мг 3 рази в день протягом 15 днів несупроводжувалися значними небажаними реакціями. Лікування: у випадку вираженого передозування рекомендується медичнеспостереження протягом 24 годин.
Особливості застосування. На фоні терапії орлістатом пацієнт повиненодержувати збалансовану помірну низькокалорійную дієту, що містить не більш 30%калорій у вигляді жирів. При більш високому вмісті жирів у раціоні харчуванняпідвищується імовірність виникнення побічних реакцій з боку ШКТ. Зниження маситіла пацієнтів може поліпшити обмін речовин у хворого цукровим діабетом іпотребує зниження дози пероральних гіпоглікемічних засобів. Безпека й ефективність застосування орлістату у пацієнтів з порушеннямфункції печінки і нирок не встановлена. Уклінічних дослідженнях у більшості пацієнтів, що приймали орлістат протягом 2років, концентрація вітамінів А, Д, Е, К и бета-каротину була в межах норми.Але для адекватного надходження всіх поживних речовин в організм можнапризначити полівітаміни через 2 години після прийому орлістата або перед сном.Безпека застосування препарату у дітей не встановлена.Виведення орлістату з грудним молоком не вивчалося, тому препарат неслід застосовувати при під час годування груддю. Препарат не слід призначативагітним, тому що дані про безпеку клинічного застосування відсутні.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не встановлено лікарської взаємодії при поєднанні застосуванняорлістату з дигоксином, варфарином, метформіном, пероральними контрацептивами,ніфедипіном, статинами, етанолом.При одночасному застосуванні орлістату може зменшуватися всмоктуванняжиророзчинних вітамінів.
Умови та термін зберігання.Зберігативнедоступному для дітей, сухому, захищеномувід світла місці при температурі не вище 25 0С. Не застосовуватипісля закінчення терміну придатності.Термін придатності - 4 роки у невідкритій первинній упаковці.
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z
(0412) 46 01 50