міжнародна та хімічна назви: pyrazinamide; амід піразинкарбоновоїкислоти;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, плоскоциліндричноїформи з фаскою і рискою;

склад: 1 таблетка містить піразинаміду 0,5 г;допоміжні речовини: крохмаль картопляний, аеросил, полівінілпіролідон,кальцію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що діють на мікобактерії. Протитуберкульозніпрепарати. Код АТС J04A K01.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Основна особливість Піразинаміду полягає в дії намікобактерії туберкульозу, у яких виробилася стійкість до протитуберкульознихзасобів І ряду: стрептоміцину та ін., а також на мікобактерії, стійкі допрепаратів ІІ ряду. Механізм дії обумовлений пригніченням розмноження і зменшеннявірулентності мікобактерій (бактеріостатичний вплив). Піразинамід добрепроникає в осередки туберкульозного ураження, і його специфічна активність незменшується у кислому середовищі казеозних мас, що дає змогу призначатипрепарат при туберкуломах, казеозних лімфаденітах, казеозно-пневмонічнихпроцесах.Фармакокінетика. Швидко і майже повністю всмоктується з травногоканалу. Максимальна концентрація спостерігається через 2 год після прийомупрепарату. Для досягнення максимального терапевтичного ефекту необхіднаконцентрація в сироватці 25 мкг/мл. Такий рівень концентрації препарату зурахуванням його виділення з сечею (включаючи метаболіт) пропорційний дозуваннюв межах 0,5 - 3 г. Якщо піразинамід дається в дозі 0,5 г 3 рази на день, тойого рівень зберігається протягом 90% часу в концентрації 5 мкг/мл. Коли доза 3г дається через день, концентрація в сироватці, рівні 30 мкг/мл або вище,зберігається протягом 7 год. Клінічні дослідження показують, що концентрація втканинах від 15 до 20 мкг/г може досягатися у печінці, легенях і нирках,алеконцентрація в тканинах інших органів, таких як селезінка, кістковий мозок іскелетні м’язи, значно нижча.Піразинамід проникає через стінку макрофага, що свідчить про йоговисоку активність протифагоцитарної мікобактерії туберкульозу.

Показання для застосування. Піразинамід призначають при туберкульозі, утому числі при хронічніх формах його в період загострення і при резистентностізбудника до основних протитуберкульозних засобів (стрептоміцин та ін.),туберкуломах, лімфаденітах. Препарат особливо ефективний у хворих із впершедіагностованим деструктивним туберкульозом.

Спосіб застосування та дози. Піразинамід призначають дорослим внутрішньопісля їди по 1 г двічі на день (рідше по 0,5 г 3 - 4 рази на день). Добова дозадля дорослих дорівнює 1,5 - 2 г, а при гарній сприйнятливості – до 2,5 г.Добова доза для хворих, старше 60 років, і при масі тіла до 50 кг становить 1,5г. Дітям призначають по 0,02 – 0,03 г на 1 кг маси тіла на добу. Добова дозадля дітей не більше 1,5 г. Тривалість лікування від 3 до 6 місяців.

Побічна дія. Можуть розвинутися алергічні реакції (дерматит,еозинофілія, пропасниця та ін.), затримка в організмі сечової кислоти,суглобний біль подагричного характеру, диспепсичні явища, анорексія, нудота,блювання, погіршення апетиту, підвищена збудливість, явища токсичного ураженняпечінки.

Протипоказання. Гіперчутливість до препарату, подагра, захворюванняпечінки.

Передозування. Посилення токсичної дії на печінку.Лікування - симптоматичне.

Особливості застосування. Лікування одним Піразинамідом призводить до швидкогорозвитку толерантності мікобактерій туберкульозу до нього, що обумовлюєнеобхідність комбінації препарату з іншими протитуберкульозними засобами. Призастосуванні Піразинаміду необхідно контролювати функцію печінки (тимоловапроба, визначення кількості білірубіну АЛТ, рівня глутамінощавелевокислоїаміноферази та ін.). При зміні функцій печінким прийом препарату припиняють.Здійснюють також контроль вмісту сечової кислоти в крові. З метою зменшеннятоксичних ефектів Піразинаміду призначають метіонін, ліпокаїн, глюкозу,ціанокобаламін (вітамін В12).Вагітність і період лактації.Застосуванняпрепарату під час вагітності і в період лактації можливо тільки суворимипоказаннями, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик дляплода або дитини.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Піразинамід широко комбінують з іншимипротитуберкульозними засобами: ізоніазид та ін. Зокрема, при хронічнихдеструктивних формах рекомендується його поєднувати з рифампіцином (вираженийефект) або етамбутолом (краща переносимість).

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей та сухомумісці, при температурі від 15 до 25°С. Термін придатності – 2 роки. а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z