міжнародна та хімічна назви: trimeperidine;1,2,5-триметил-4-феніл-4-піперидинол пропаноат;

основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина;

склад: 1 мл розчину містить промедолу(тримеперидину) – 20 мг;допоміжна речовина: вода дляін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Аналгетики-опіоїди. Код АТС N02A В04.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Синтетичний агоніст опіоїднихрецепторів. Має виражену аналгетичну і помірну протишокову, снодійну таспазмолітичну дію, підвищує скорочувальну активність матки.Механізм дії зумовлений стимулюванням мю-, дельта- і капа-підвидівопіатних рецепторів. Вплив на мю-рецептори зумовлює супраспінальну аналгезію,ейфорію, фізичну залежність, пригнічення дихання, збудження центрів блукаючогонерва. Стимуляція каппа-рецепторів викликає спінальну аналгезію, седативнийефект, міоз. Пригнічує міжнейроннупередачу больових імпульсів у центральній частині аферентного шляху, зменшуєсприйняття центральною нервовою системою больових імпульсів, знижує емоційнуоцінку болю. Може викликати розвиток фізичної залежності та звикання. У порівнянні з морфіном, має слабшу та коротшу знеболювальну дію. Прицьому менше пригнічує дихальний центр, а також менше збуджує центр блукаючогонерва і блювальний центр, не викликає спазму гладенької мускулатури (окрімміометрія). Переноситься краще, ніж морфін.При підшкірному та внутрішньом’язовому введенні дія починається через10–20 хв. і триває 3–4 години і більше.Фармакокінетика.Швидко всмоктується у кров при будь-якомуспособі введення. Зв’язування з білками плазми досягає 40 %. Метаболізуєтьсяшляхом гідролізу з утворенням меперидинової та нормеперидинової кислот зподальшою їх кон’югацією. У невеликій кількості виводиться нирками в незмінномустані.

Показання для застосування. Виражений больовий синдром при злоякіснихновоутвореннях, опіках, тяжких травмах, підготовці до операції та упісляопераційному періоді, спазмах гладкої мускулатури внутрішніх органів ікровоносних судин, у тому числі при виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалоїкишки, кишкових, печінкових і ниркових коліках, дискінетичних запорах, інфарктіміокарда, кардіогенному шоку, стенокардії, гострих невритах, інородних тілахсечового міхура, прямої кишки, уретри, парафімозі, гострому простатиті. Ускладі премедикації та під час наркозу, як протишоковий засіб, длянейролептаналгезії (у комбінації з нейролептиками). В акушерстві застосовуютьдля знеболювання та стимуляції пологів.

Спосіб застосування та дози. Дорослим вводять підшкірно,внутрішньом’язово по 0,5 - 1,5 мл 2% розчину (10–30 мг тримеперидину). Вищідози для дорослих: разова – 2 мл 2% розчину (40 мг), добова – 8 мл 2% розчину(160 мг).Дітям старше 2 років залежно від віку: у дітей 2–3 років разова дозастановить 0,15 мл 2% розчину (3 мг тримеперидину), максимальна добова – 0,6 мл(12 мг); 4–6 років: разова - 0,2 мл (4 мг), максимальна добова – 0,8 мл (16мг); 7–9 років: разова – 0,3 мл (6 мг), максимальна добова – 1,2 мл (24 мг);10–12 років: разова – 0,4 мл (8 мг), максимальна добова – 1,6 мл (32 мг); 13–16років: разова – 0,5 мл (10 мг), максимальна добова – 2 мл (40 мг).

Побічна дія. Слабкість, запаморочення, ейфорія, дезорієнтація,нудота, блювання, пригнічення дихального центра, звикання, фізична залежність.

Протипоказання. Порушення дихання внаслідок пригнічення дихальногоцентру, загальне виснаження, біль у животі неясної етіології (до встановленнядіагнозу), гостра алкогольна інтоксикація, дитячий вік до 2 років, одночаснелікування інгібіторами моноаміноксидази, підвищена індивідуальна чутливість дотримеперидину, вік старше 65 років.

Передозування. Ранній та небезпечний прояв – пригнічення дихальногоцентру. Лікування: загальнореанімаційні заходи, призначення антагоністів іагоністів-антагоністів опіатних рецепторів (налоксон, налорфін), симптоматичнатерапія.Налоксон усуває пригнічення дихання та аналгезію, викликанінаркотичними аналгетиками. Налорфін усуває депресію дихання, викликанунаркотичними аналгетиками, при збереженні їх знеболювальної дії.

Особливості застосування. При повторному застосуванні можливий розвитокзвикання та лікарської залежності. Можлива ейфорія.З обережністю застосовують при порушеннях функцій печінки та нирок,гіпертиреозі, гіпертрофії простати, імпотенції, шоку, міастенії, запальнихзахворюваннях шлунково-кишкового тракту, а також у пацієнтів старше 60 років.У період лікування промедолом не слід керувати автотранспортом ізайматися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребуютьшвидкості психомоторних реакцій. Не допускати вживання алкоголю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні з іншимипрепаратами, що чинять депресивний вплив на центральну нервову систему,можливе взаємне посилення ефектів. Тривале застосування барбітуратів (особливофенобарбіталу) або наркотичних аналгетиків викликає розвиток перехресноїтолерантності.Промедол сумісний з нейролептиками (галоперидолом, дроперидолом),холінолітиками, міотропними спазмолітиками, антигістамінними засобами.

Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла місці притемпературі не вище 25 оС. Зберігати в недоступному для дітей місці.Термін придатності – 3 роки. а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z