міжнародна та хімічна назви: Irinotecan; (+)-7-етиловий ефiр10-гiдроксикамптодецин-10-(1,4'-біпіперидин)-1'-карбонової кислоти(гідрохлорид);

основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин від безбарвного доблідо-жовтого кольору;

склад: 1 мл розчину містить іринотекану гідрохлоридутригідрат – 20 мг;допоміжні речовини: сорбітол, натрію гідроксид, молочна кислота, водадля ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Інші антинеопластичні засоби. АТС: L01Х Х19.

Фармакологічні властивості:

фармакодинаміка. Протипухлинний засіб. Механізм дії пов’язаний зпригніченням клітинного ферменту топоізомерази 1, який бере участь у синтезіДНК. Має імунодепресивну (цитотоксичну дію). Пригнічує ацетилхолінестеразу.

фармакокінетика. При введенні в вену Іринотекан метаболізується зутворенням активного метаболіту SN-38. Метаболізм відбувається головним чином впечінці. Середня величина виведення Іринотекану з сечею за 24 год. становить19,9 %, а метаболіту SN-38 – 0,25 %. Кінетичні параметри Іринотекану незалежать від дози.

Показання для застосування. Місцевопоширений або метастатичнийколоректальний рак.

Спосіб застосування та дози. Вводять в вену крапельно (розвести в 0,9 % розчинінатрію хлориду або 5 % глюкози). Середня доза препарату становить 350 мг/м2поверхні тіла. Вводять 1 раз на 3 тижні протягом 30 хвил. У випадку, коли післяпершого вливання спостерігається виражена безсимптомна нейтропенія (кількістьнейтрофілів менше 500/мм3 і менше) або нейтропенія (кількістьнейтрофілів 1000/мм3 і менше) одночасно гарячка або інфекційніускладнення, або тяжка за перебігом діарея, наступні дози Іринотекану (післязменшення ускладнень) зменшують до300 мг/м2, а при повторномувиникненні вказаних ускладнень до 250 мг/м2 поверхні тіла. Введенняпрепарату не повинно проводитись доти, доки кількість нейтрофілів впериферичній крові не перевищуватиме 1500/мм3 і доки повністю небудуть зняті такі ускладнення фармакотерапії, як блювання, нудота і особливодіарея.

Побічна дія. З боку системи кровотворення. Нейтропенія є дозолімітуючим токсичнимефектом. Спостерігається у 78,7 % пацієнтів, в т.ч. у 39,6 % - тяжкого ступеня(число нейтрофілів менше 1000 кл/мм3). Вона є зворотною і не маєкумулятивних властивостей. Середня тривалість нейтропенії становить 8 днів, аповне відновлення спостерігається до 22-го дня. Анемія різного ступеня тяжкостіспостерігається у 58,7 % пацієнтів. Тромбоцитопенія (менше 100000/мм3)спостерігається у 7,4 % Повне відновлення спостерігається до 22-го дня.З боку шлунково-кишкового тракту: діарея, що спостерігається через 24 год.після введення препарату, є лімітуючим фактором при лікування Іринотеканом.Виникає приблизно у 87% пацієнтів, при цьому тяжкого ступеня – у 38,5 %. Допояви першого рідкого випорожнення в середньому проходить 5 днів. Описані такожвипадки дегідратації, що пов’язані з діареєю. Нудота, блювання виникаютьпротягом першого дня введення чи після 24 год. (спостерігалась у 84,4 %пацієнтів). Можливо також виникнення болю в животі, стоматитів, запорів.Гострий холінергічний синдром (83 %), рання діарея, біль в животі,кон’юнктивіт, риніт, гіпотензія, вазодилатація, пітливість, озноби, нездужання,запаморочення, порушення зору, збільшення сльозо- і слинотечі (під час або вперші 24 год. після введення препарату).Інші: задишка, мимовільне скорочення м’язів, судоми, парестезія, астенія(73,4 %), алопеція, гарячка (при відсутності інфекції і тяжкої нейтропенії),інколи – алергічні шкірні висипання, реакції в місці введення препарату.

Протипоказання. Відомості про тяжкі реакції гіперчутливості до Іринотекану або іншихінгредієнтів препарату (в анамнезі), вагітність, період годування груддю,підвищення рівня білірубіну в крові в півтора рази і більше верхньої межінорми. Хронічне запалення кишечнику, обструктивні стани, тяжка мієлодепресія.

Передозування. Симптоми: нудота, блювання, біль у животі, діарея. При появі першого епізодурідких випорожень потрібно пити велику кількість рідини, що міститьелектроліти, і негайно провести протидіарейну терапію (лоперамід 2 мг кожні 2год.). Цю терапію продовжують протягом 12 год. після останнього епізоду рідкихвипорожнень (але не більше 48 год.). Якщо діарея оцінюється як тяжка (більше 6епізодів рідких випорожнень протягом доби або тяжкі тенезми), а також, якщосупроводжується блюванням або гарячкою, хворого необхідно терміновогоспіталізувати у відділення інтенсивної терапії, де проводиться комплекснелікування з застосуванням антибіотиків широкого спектра дії. При помірній абослабко вираженій діареї (менше 6 епізодів рідких випорожнень протягом доби іпомірні тенезми), яка не ліквідується протягом перших 48 год., негайнопочинають застосування антибіотиків широкого спектра дії внутрішньо. Приодночасному виникненні діареї і тяжкої нейтропенії слід негайно розпочатизастосування антибіотиків широкого спектра дії внутрішньо. Не слідзастосовувати лоперамід профілактично, в тому числі хворим, у яких діареяспостерігалась під час попередніх введень Іринотекану.Прояви холінергічного синдрому (кон’юнктивіт, риніт, гіпотензія,вазодилатація, пітливість, озноби, нездужання, запаморочення, сльозо- іслинотеча) зрідка можуть мати тяжкий перебіг, але здебільшого маютьтранзиторний характер.

Особливості застосування. Іринотекан з обережністю застосовують у пацієнтів,які раніше отримували променеву терапію на ділянку черевної порожнини або таза,при гіперлейкоцитозі (що спостерігався раніше), а також якщо індексТарновського (відображає загальний стан) становить менше 50 %.Пацієнтам дітонароджувального віку слід застосовувати надійні методиконтрацепції в період лікування і протягом трьох місяців після йогозастосування. В період лікування, особливо протягом 24 год. після введенняІринотекану, не рекомендується діяльність, що пов’язана з необхідністюконцентрації уваги і високої швидкості психомоторних реакцій. ВикористанняІринотекану повинно бути суворо обмежене спеціалізованими відділеннями дляпроведення хіміотерапії пухлин і проводиться тільки під наглядомкваліфікованого онколога.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Завдяки антихолінестеразній активностіІринотекан може проявляти антагоністичну дію по відношенню до нервово-м’язовоїблокади, викликаної суксаметонію хлоридом та іншими недеполяризуючимиміорелаксантами.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі від+15 °С до +30°С, в захищеному від світла та недоступному для дітеймісці. Не заморожувати.Термін придатності – 2 роки. а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z