міжнародна та хімічна назви: celecoxib;4-[5-(4-метилфеніл)-3-(трифторметил)-1Н-піразол-1-іл]бензенсульфонамід;
основні фізико-хімічні властивості:капсули 100 мг – білі/білі тверді желатинові капсулирозміром “4”, містять частково гранульований порошок майже білого кольору; капсули 200 мг – білі/білі тверді желатинові капсулирозміром “2”, містять частково гранульований порошок майже білого кольору;
склад: 1 капсула містить целекоксибу 100мг або 200 мг;допоміжніречовини: лактоза, повідон, натрію лаурилсульфат, натрію кроскармелоза, магніюстеарат.Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальніта протиревматичні засоби. Код АТС М01А Н01.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Целекоксиб – селективний інгібіторструктурного ізоферменту циклооксигенази-2 (ЦОГ-2). Препарат має протизапальну,аналгетичну та жарознижувальну дії. Механізм дії целекоксибу зумовленийпригніченням синтезу простагландинів. У терапевтичних концентраціях целекоксибне інгібує структурний ізофермент циклооксигенази-1 (ЦОГ-1), що регулюєпродукцію простагландинів, які беруть участь у забезпеченні нормальних(фізіологічних) клітинних процесів у тканинах, і перш за все – процесів, якізабезпечують цілісність слизової оболонки травного тракту, не впливає наагрегацію тромбоцитів.Фармакокінетика. Целекоксиб швидко і майже повністювсмоктується після перорального прийому. Його пікова концентрація в плазмікрові досягається приблизно через 3 год після прийому одноразової дози. Приповторному прийомі препарату рівноважна концентрація целекоксибу досягаєтьсяпротягом 5 днів. Якщо препарат приймається разом з жирною їжею, його піковаконцентрація в плазмі крові досягається на 1 - 2 год пізніше. Одночасний прийомантацидних препаратів на 10% знижує біодоступність целекоксибу, проте це невпливає на його клінічну ефективність. Целекоксиб на 97 % зв’язується з білкамиплазми крові. Препарат метаболізується в печінці завдяки системі цитохрому Р450і виводиться з організму переважно у вигляді трьох неактивних метаболітів.Целекоксиб майже повністю виводиться з жовчю (незначна кількість препарату(< 3 %) екскретується у незміненому вигляді із сечею і фекаліями). Періоднапіввиведення целекоксибу становить майже 11 год.
Показаннядля застосування. Симптоматичнелікування ревматоїдного артриту та остеоартриту.
Спосіб застосування та дози. Для дорослих рекомендованадоза Ранселексу для лікування остеоартриту становить 200 мг на добу(приймається 1 капсула (200 мг) одноразовно або по 1 капсулі (100 мг) 2 рази надобу). Для лікування ревматоїдного артриту рекомендованадоза Ранселексу для дорослих становить 100 - 200 мг 2 рази на добу.
Побічнадія. При прийманніпрепарату побічні ефекти спостерігалися рідко і мали тимчасовий характер.Можливі побічні ефекти: біль у животі, диспепсія, нудота, метеоризм, головнийбіль, безсоння, шкірні висипання, запор, блювання, дисфагія, стоматит,гастроезофагеальний рефлюкс, астенія, парестезія, свербіж. Іноді можливігіперглікемія, гіпокаліємія, підвищення рівнів АсАТ, АлАТ і лужної фосфатази. Упоодиноких випадках можуть спостерігатися анемія, альбумінурія, гематурія,порушення зору, артеріальна гіпертензія, спазм коронарних судин, інфарктміокарда, тахікардія, тромбоцитопенія, шлунково-кишкові ерозії.
Протипоказання. Підвищена чутливість до целекоксибу, інших нестероїднихпротизапальних засобів і сульфаніламідів. Тяжка печінкова недостатність.Вагітність (особливо ІІІ триместр) і лактація. Дитячий вік до 18 років.
Передозування. Симптоми:сонливість, нудота, блювання, епігастральний біль, шлунково-кишкові кровотечі,анафілактичний шок. Лікування:симптоматична та підтримуюча терапія.
Особливостізастосування. Хворі зпомірними порушеннями функції печінки повинні приймати Ранселекс у мінімальнійрекомендованій дозі. Пацієнтам з помірними порушеннями функції нирок корекціядози Ранселексу не потрібна. Пацієнтам літнього віку корекція дози препаратунепотрібна; якщо маса тіла дорослого хворого менше 50 кг, терапію Ранселексомслід починати з мінімальної рекомендованої дози. Ранселекс слід з обережністюпризначати хворим на виразкову хворобу шлунка і дванадцятипалої кишки, а такожхворим, які мають тенденцію до шлунково-кишкових кровотеч в анамнезі. Препаратнеобхідно з обережністю призначати пацієнтам із серцево-судинною недостатністю,а також хворим, які приймають діуретики та інгібітори АПФ. Безпеказастосування у період вагітності не встановлена, тому Ранселекс не слідпризначати вагітним за винятком випадків за життєвими показаннями. ВпливРанселексу на закриття артеріального протоку у людини не вивичався, томузастосування препарату у ІІІ триместрі вагітності слід уникати.Безпеката ефективність Ранселексу у лікуванні дітей та підлітків віком до 18 років невивчалась, тому препарат не слід призначати пацієнтам віком до 18 років. Впливна здатність керувати транспортними засобами та працювати з небезпечнимимеханізмами.Препаратвпливає на здатність керування транспортними засобами та роботу з потенційнонебезпечними механізмами.
Взаємодія з іншимилікарськими засобами. Одночасне застосування Ранселексу:з флюконазолом спричиняєзначне підвищення концентрації целекоксибу в плазмі крові, у такому разіпацієнтам необхідно призначати мінімальну рекомендовану дозу Ранселексу;з інгібіторами АПФспричиняє зниження антигіпертензивного ефекту інгібіторів АПФ;з фуросемідом спричиняєзниження натрійуретичного ефекту фуросеміду;з препаратами, що містятьсолі літію, спричиняє підвищення концентрації літію в плазмі крові;з антацидними засобами, щомістять алюміній та магній, спричиняє зниження всмоктування целекоксибу;з іншими нестероїднимипротизапальними засобами або такролімусом імовірно може посилитисянефротоксична дія циклоспорину и такролімусу;з індукторами CYP2C9,такими як рифампіцин, карбамазепін і барбітурати може знижуватись концентраціяцелекоксибу в плазмі. Немає даних, щобкетоконазол або антациди змінювали фармакокінетику целекоксибу.
Умовита термін зберігання. Зберігатив недоступному для дітей, захищеному від вологи місці при температурі не вище25°С. Термін придатності – 2 роки.
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z
(0412) 46 01 50