міжнародна назва: Rauwolfia alkaloids;
основні фізико-хімічні властивості:таблетки,вкриті оболонкою, світло-зеленого кольору, із двовипуклою поверхнею. Наповерхні таблеток допускається мармуровість і вкраплення. На поперечномурозрізі видно три шари;
склад: 1 таблетка містить раунатину вперерахуванні на 100% вміст алкалоїдів – 2 мг;допоміжні речовини: цукор-пісок,крохмаль картопляний або кукурудзяний, глюкоза, кальцію стеарат, кислотастеаринова, масло вазелінове, магнію карбонат, титану діоксид, повідон, сиковитGreen Z2755, тальк, кремнію діоксид колоїдний, віск бджолиний.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Гіпотензивні засоби.Алкалоїди раувольфії. Код АТС C02A A04.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Препаратмістить суму алкалоїдів із коренів раувольфії зміїної (Rauwolfia serpentinaBenth.) або кори коренів раувольфії блювотної (Rauwolfia vomitoria Afz) сімействакуртових (Apocynaceae). Алкалоїди представлені резерпіном, серпентином,аймаліном та ін. Загальний вміст алкалоїдів – не менше 90%. Раунатин має гіпотензивнийефект, зумовлений зниженням вмісту біогенних моноамінів (норадреналін, дофамін,серотонін) у центральній нервовій системі (кортико-гіпоталамічних структурах,особливо задньої частини гіпоталамусу). Порушуючи процеси депонування медіаторау везикулах пресинаптичної мембрани периферичних адренергічних нервовихзакінчень, судинній стінці, мозковому шарі надниркових залоз, препарат блокуєадренергічну передачу, що приводить до поступового зниження артеріальноготиску. Гіпотензивний ефект препарату розвивається більш поступово, на відмінувід резерпіну, але за вираженістю істотно не поступається резерпіну.Особливістю препарату є посилення клубочкової фільтрації в нирках, що приводитьдо збільшення ниркового кровообігу.Препарат має такожантиаритмічну дію та заспокійливий вплив на центральну нервову систему.Седативна дія препарату менш виражена порівняно з резерпіном.Терапевтичний ефектпрепарату розвивається поступово до 10–14 дня після початку його застосування ізберігається протягом 2–3 міс.У ряді випадків раунатинпереноситься краще резерпіну.Фармакокінетика. Алкалоїдипрепарату добре всмоктуються зі шлунково-кишкового тракту; максимальнаконцентрація в крові спостерігається через 1–3 год після прийому. Зв’язування збілками крові – 40–50%. Період напіввиведення – 50–170 год; метаболізування – укишечнику і печінці, виведення, головним чином, з калом, а також із сечею.
Показання для застосування. Артеріальна гіпертензіялегкого і середнього ступеня.
Спосіб застосування та дози. Раунатин призначаютьдорослим внутрішньо після їди.У 1-й день початкова доза звичайноскладає 1 таблетку на ніч, на 2-й день – по 1 таблетці 2 рази на добу; на 3-йдень – по 1 таблетці 3 рази на добу, потім доводять загальну дозу до 4–6таблеток на добу. Після досягнення стійкого терапевтичного ефекту (як правило,через 10–14 днів) дозу препарату поступово зменшують до 1–2 таблеток на добу.Курс лікування – 3–4 тижні, але в ряді випадків за показаннями препаратприймають довгостроково в підтримуючій дозі (1 таблетка на день).
Побічна дія. Препарат звичайно добрепереноситься. Іноді можливі нудота, блювання, діарея, біль у животі,сонливість, шкірні висипання, свербіж, сухість слизових оболонок, набрякслизової оболонки носа, пітливість, загальна слабкість, депресія, брадикардія.У хворих стенокардією можливе посилення болю у ділянці серця. Побічні явищапроходять при зменшенні дози або після короткочасної (1–3 дні) перерви вприйомі препарату. При тривалому застосуванніу високих дозах можливе порушення функції печінки, поява кошмарних сновидінь,розвиток симптомів паркінсонізму, збільшення частоти нападів стенокардії.
Протипоказання. Підвищена індивідуальначутливість до алкалоїдів раувольфії, артеріальна гіпотензія, серцеванедостатність, органічні ураження серця, брадикардія, аортальні пороки,виражений церебральний атеросклероз, депресія, епілепсія, паркінсонізм,виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки в стадії загострення,нефросклероз, бронхіальна астма, вагітність, лактація.
Передозування. Симптоми:пітливість, загальна слабкість і виражена гіпотензія. У тяжких випадках післякороткого періоду ейфорії розвивається сонливість, депресія, гіподинамія, явищавираженого паркінсонізму, втрата свідомості, кома. Лікування: промиванняшлунку, прийом активованого вугілля. Показано форсований діурез. При вираженомузниженні артеріального тиску, при колапсі покласти хворого з піднятими ногами;при необхідності показане внутрішньовенне введення реополіглюкіну або мезатонуз додаванням ангіотензинаміду або 2% розчину норадреналіну гідротартрату.Адреноміметичні засоби призначають з великою обережність через ризик розвиткунабряку легенів. Підшкірно вводять 10% розчин кофеїн-бензоату натрію. Наявністьрізкого пригнічення дихання або його затримка вимагають відсмоктування слизу здихальних шляхів, інтубації та проведення штучної вентиляції легень,оксигенотерапії. Специфічних антидотів при отруєнні раунатином та іншимипрепаратами раувольфії немає.
Особливості застосування. Лікування препаратомповинно проводитися під наглядом лікаря. У хворих на стенокардію можепосилюватися біль у ділянці серця. Перед плановими оперативними втручаннями прийомпрепарату слід припинити за кілька днів до операції. У випадку необхідностіекстреної операції під загальним наркозом у хворих, які приймають раунатин,потрібна премедикація атропіном.Не слід застосовувати препарат перед сеансомелектроімпульсної терапії.Дані щодо застосування препарату у дітей відсутні.Вагітність і лактація.Застосування препарату в період вагітності і годування груддю протипоказано,тому що алкалоїд резерпін проникає через плаценту та в грудне молоко. Принеобхідності застосування препарату під час лактації годування груддю слідприпинити.Вплив на можливість керування транспортними засобамиі механізмами. Препарат може порушувати здатність пацієнта до швидких реакцій,особливо на початку лікування, внаслідок чого під час курсу лікуванняпрепаратом пацієнтам слід уникати потенційно небезпечних видів діяльності, щовимагають підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Взаємодія з іншими лікарськимизасобами. Антигіпертензивнадія раунатину посилюється при застосуванні з іншими антигіпертензивнимизасобами (тіазидними діуретиками, b-адреноблокаторами, інгібіторами АПФ,антагоністами іонів кальцію та ін.). Посилює пригнічуючу дію на центральнунервову систему алкоголю, барбітуратів, антидепресантів. Може посилюватитоксичну дію серцевих глікозидів і хінідину. Знижує ефективністьпротипаркінсонічних засобів і симпатоміметиків.
Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеномувід світла місці при температурі від 8°С до 25°С. Зберігати у недоступному для дітеймісці.Термін придатності – 3 роки.
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z