міжнародна та хімічна назви: рилузол,2-аміно-6-(трифлуорометокси)бензотіазол;

основні фізико-хімічні властивості: білі таблетки у формі капсул з відтиском наодній стороні “RPR 202“;

склад: одна таблетка містить 50 мг рилузолу;допоможні речовини: кальцію фосфат двохосновнийбезводний, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний,магнію стеарат, натрію кроскармелоза, гідроксипропілметилцелюлоза, поліетиленгліколь6000 (Макрогол 6000), титану діоксид (Е171), вода очищена.Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що діють на нервову систему. КодАТС: N07X X02

Фармакологічнівластивості. Фармакодинаміка.Патогенез бічного аміотрофічногосклерозу до кінця не встановлений. Вважається, що глутамат (основнийнейротрансмітер процесів збудження центральної нервової системи)відіграєпевнуроль у загибелі клітин. Активація синтезу глутамату маєпатогенетичне значення при нейродегенеративних захворюваннях мозку, тобтоглутамат здійснює пошкоджуючу дію на нейрони і може опосередковувати загибельклітин при пошкодженнях різної етіології. Активація глутаматної передачіпризводить до послаблення спонтанної локомоції, а зменшення глутаматних впливівпосилює моторику. Припускається, що рилузол блокує процес вивільненняглутаматів. Механізм його дії до кінця не з`ясований.Фармакокінетика. Біодоступність: абсорбція післяперорального прийому швидка і становить 90%, абсолютна біодоступність – 60+18%. Максимальнаконцентрація в плазмі крові досягається через 60-90 хв. і становить 173+72нг/мл. Рівень та ступінь абсорбції пригнічується до 44% після прийому рилузолуразом з їжею з високим вмістом жиру. Рилузол розподіляється по всьомуорганізму. Зв’язування з білками становить 97% (головним чином з альбуміном таліпопротеїдами). Препарат метаболізується цитохромом Р 450 з наступноюглюкуронізацією. Період напіввиведення становить 9-15 год. 90% рилузолувидаляється з сечею, причому на 2/3 у вигляді глюкуронідів. Рилузол проникаєчерез гематоенцефалічний бар`єр. Проникає в грудне молоко.Особливі категорії пацієнтівПацієнти з порушенням функції нирок: немає істотної різниці у фармакокінетичнихпараметрах між пацієнтами з помірною або тяжкою хронічною нирковоюнедостатністю (очищення креатиніну від 10 до 50 мл.хв.-1) іздоровими добровольцями після перорального прийняття однієї дози рилузолу в 50мг.Пацієнти похилого віку: фармакокінетичні параметри рилузолу післяприйняття декількох доз (4,5 дні лікування з прийомом 50 мг рилузолу двічі надобу) у пацієнтів похилого віку не змінюються (віком > 70 років).Пацієнти з порушенням функції печінки: AUC рилузолу після перорального прийняттяоднієї дози 50 мг зростає приблизно в 1,7 раза у пацієнтів з легкою хронічноюпечінковою недостатністю і приблизно в 3 рази у пацієнтів з помірною хронічноюпечінковою недостатністю.

Показання для застосування. Застосовується у пацієнтів для лікуваннябічного аміотрофічного склерозу (БАС).

Спосіб застосування та дози. Рекомендована добова доза для дорослих тапацієнтів похилого віку - 100 мг (50 мг кожні 12 год.). Курс лікування визначаєлікар.

Побічна дія. Найчастіше зустрічаютьсяастенія, нудота,блювання, діарея, абдомінальні болі, запаморочення, парестезія cлизовоїоболонки порожнини рота, сонливість, тахікардія. Рідше повідомляється проанемію, тяжку нейтропенію, головний біль.Дуже рідко відзначаються анафілактоїдні реакції,ангіоневротичні набряки, панкреатит, тяжка нейтропенія, гепатит. Дуже часто упацієнтів після призначення Рілутеку® відбувається підвищення рівняаланінамілотрансферази (АлАТ) в сироватці крові; при тривалому застосуванніпрепарату рівень АлАТ протягом 2-6 місяців може поступово зменшитися довеличин, які мали місце перед призначенням Рілутеку®.

Протипоказання.-Надмірна чутливість до рилузолу або доінших компонентів, що входять до складу препарату;період годування груддю;вагітність;ниркова недостатність;дитячий вік;- печінкова недостатність, або коли рівеньтрансаміназ у 3 рази перевищує верхню межу норми .

Передозування. В одиничних випадках передозування спостерігалисяневрологічні і психіатричні симптоми, гостра токсична енцефалопатія зіступором, коматозним станом, а також метгемоглобінемія.У випадку передозування рекомендується симптоматичнелікування.

Особливості застосування.Рекомендовановизначати рівень АлАТ в сироватці крові щомісяця протягом перших 3 місяцівпершого року застосування та періодично протягом лікування. Терапію рилузоломслід припинити, якщо рівень АлАТ підвищився більше, ніж у 5 разів від верхньоїмежі норми. Повторне застосування не рекомендується.Рилузол треба застосовувати обережно пацієнтам, якімали активну форму гепатиту та пацієнтам з підвищеним рівнем трансаміназ,білірубіну .Застосування у пацієнтів похилого віку.Базуючись на даних фармакокінетики, немаєособливостей при застосуванні Рілутеку® у цієї групи хворих.Пацієнтів слід попередитипро потенційну можливість виникнення запаморочення, в період лікуванняРілутеком®, тому не слід керувати автомобілем або працювати змеханізмами під час лікування препаратом.Препарат Рілутек® не можназастосовувати одночасно з прийомом алкоголю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. ІнгібіторицитохромаР 450(кофеїн, диклофенак, діазепам, ніцерголін, кломапромід, іміпрамін, флувоксамін,фенацетин, теофіллін, амітриптилін, хінолони) потенційно можуть зменшитишвидкість елімінації рилузолу. Індуктори Р 450 (паління цигарок, рифампіцин,омепразол) можуть підвищити швидкість елімінації рилузолу.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25оСу недоступному для дітей місці.Термін придатності – 3 роки. а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z