основні фізико-хімічні властивості: біла гомогенна суспензія;
склад: 1 доза містить 25 мкг салметеролу ксинафоату і 50, 125 або 250 мкгфлутиказону пропіонату;допоміжні речовини: лецитин, спирт абсолютний, пропелент-HFA 134а(тетрафторетан ).
Форма випуску. Аерозоль для інгаляцій дозований.
Фармакотерапевтична група. Засоби, які застосовуються при обструктивнихзахворюваннях дихальних шляхів. Адренергічні засоби для інгаляційногозастосування. Код АТС R03А K06.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Комбінований препарат для інгаляційного застосування.Дія препарату зумовлена властивостями активних компонентів. Салметерол –селективний агоніст β2-адренорецепторів з тривалою дією (12год). Молекула салметеролу має довгий бічний ланцюг, який зв’язується іззовнішньою ділянкою рецептора. Завдяки цим фармакологічним властивостямсалметерол ефективний для попередження гістамініндукованого бронхоспазму,викликає тривалу (не менше 12 год) бронходилатацію, зменшує гіперреактивністьбронхів. Дослідження in vitro показали, що салметерол тривало і ефективноуповільнює вивільнення в тканинах легенів легких медіаторів опасистих клітин,таких як гістамін, лейкотрієни і простагландин D2 . Салметеролпригнічує ранню і пізню стадію реакції на алергени, що вдихуються; післявведення однієї дози пригнічення пізньої стадії триває майже 30 год.Флутиказону пропіонат – синтетичний глюкокортистероїд (ГКС). При інгаляційномувведенні в дозах, що рекомендуються, має виражений протизапальний ефект, щоприводить до зменшення вираженості симптомів і зниження частоти загостреньзахворювань, які супроводжуються обструкцією дихальних шляхів. Дія флутиказонупропіонату не супроводжується побічними реакціями, характерними для системнихГКС. При тривалому застосуванні інгаляційного флутиказону пропіонату вмаксимальних дозах добова секреція гормонів кори надниркової залози залишаєтьсяв межах норми у дорослих і дітей. Після переведення пацієнтів, які одержуютьінші інгаляційні ГКС, на прийом флутиказону пропіонату добова секреція гормонівкори надниркової залози поступово відновлюється до норми, незважаючи напопередній прийом ГКС. Це вказує на відновлення функції надниркової залози нафоні інгаляційного застосування флутиказону пропіонату. При триваломузастосуванні флутиказону пропіонату резервна функція кори надниркової залозитакож залишається в межах норми, що підтверджується результатами стимуляційноготесту. Однак необхідно враховувати, що залишкове зниження резервної функції наднирковоїзалози може зберігатися протягом тривалого часу після проведеної терапії.Фармакокінетика. Одночасне інгаляційне введення салметеролу іфлутиказону пропіонату не впливає на фармакокінетику кожної з цих речовин. Дані щодо фармакокінетики салметеролу обмежені, тому що технічно важковизначити дуже низькі концентрації препарату в плазмі (200 пг/мл і менше) післяйого інгаляційного введення в терапевтичних дозах. Після інгаляційного введення абсолютна біодоступність флутиказонупропіонату становить 10-30%. Системна абсорбція відбувається переважно влегенях. Частина введеної шляхом інгаляції дози може проковтуватися, алесистемна дія мінімальна внаслідок слабкої розчинності препарату у воді йінтенсивного метаболізму при першому проходженні через печінку. Біодоступністьфлутиказону пропіонату при прийомі внутрішньо становить менше 1%. Існує прямазалежність між величиною введеної шляхом інгаляції дози і системною дієюфлутиказону пропіонату. Флутиказону пропіонат має високий плазмовий кліренс(1150 мол/хв) і великий обсяг розподілу (близько 300 л). Флутиказону пропіонатшвидко виводиться із системного кровотоку, головним чином унаслідокбіотрансформації до неактивного похідного за допомогою ферменту CYP 3A4 системицитохрому Р450. Нирковий кліренс флутиказону пропіонату незначний (менше 0,2%),менше 5% його метаболіту виводиться з сечею.
Показання для застосування. Базисна терапія захворювань, щосупроводжуються оборотною обструкцією дихальних шляхів (включаючи бронхіальнуастму у дітей старше 4 років і дорослих), коли доцільно призначеннякомбінованої терапії:– пацієнтам, які одержують підтримуючутерапію β2-адреноміметиками тривалої дії іглюкокортикостероїдами для інгаляцій;– пацієнтам, в яких на фоні терапіїглюкокортикостероїдами для інгаляцій зберігаються симптоми захворювання;– пацієнтам, які регулярно використовуютьбронходилататори, яким додатково показана терапія глюкокортикостероїдами дляінгаляцій. Для замісної терапії пацієнтам, якіотримують системні кортикостероїди.
Спосіб застосування та дози. Препарат Серофло призначений тільки дляінгаляційного введення. Препарат необхідно застосовувати регулярно, навіть завідсутності симптомів захворювання. Під час лікування пацієнти повинні бути підрегулярним наглядом лікаря з метою добору оптимальної дози і змінювати дозупрепарату тільки за його рекомендацією.Початкову дозу визначають на підставі дози флутиказону пропіонату, щорекомендується для лікування захворювання даного ступеня тяжкості. Потімпочаткову дозу препарату слід поступово знижувати до мінімально ефективноїдози.Дорослим і підліткам 12 років і старше призначають, залежно від стану,по 1–2 інгаляції в дозі 25/125 або 25/250 мкг двічі на добу.Дітям від 4 до 12 років призначають по 1–2 інгаляції в дозі 25/50 мкг двічіна добу. Термін лікування визначається індивідуально. Для інгаляційрекомендується використовувати спейсер.
Побічна дія. Оскільки препарат містить салметерол і флутиказонупропіонат, його побічний ефект характерний для кожного з цих препаратів. Одночаснеїх застосування не спричинює додаткової побічної дії.Салметерол може спричинювати тахікардію, головний біль (малитранзиторний характер або їх вираженість зменшувалася на фоні регулярноголікування); рідко (у схильних пацієнтів) –порушення серцевого ритму (у т.ч.миготливу аритмію, суправентрикулярну тахікардію, екстрасистолію), алергійніреакції (висип, ангіоневротичний набряк), тремор, артралгії, подразненняслизової оболонки ротоглотки; в поодиноких випадках – м’язові судоми.Флутиказону пропіонат може спричинювати захриплість голосу, кандидозпорожнини рота і глотки, парадоксальний бронхоспазм, в окремих випадках –алергійні шкірні реакції.
Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату.
Передозування. На сьогодні даних щодо передозування Серофло немає.Існують дані стосовно передозування окремих препаратів салметеролу іфлутиказону пропіонату. Передозування салметеролу виявляється тремором,головним болем і тахікардією. Найкращими антидотами є кардіоселективні бета1-адреноблокатори,але їх слід з обережністю призначати пацієнтам із бронхоспазмом в анамнезі.Якщо препарат треба відміняти через передозування салметеролу, пацієнтовінеобхідно призначити відповідну замісну стероїдну терапію.Інгаляційне введення флутиказону пропіонату в дозах, що перевищуютьрекомендовані, може призвести до тимчасового пригнічення функції наднирковоїзалози. При цьому не обов’язково вживати екстрених заходів, оскільки функціякори надниркової залози відновлюється через кілька днів, що підтверджується приконтролі рівня кортизолу в плазмі. Однак тривале застосування інгаляційногофлутиказону пропіонату в дозах, що перевищують рекомендовані, може призвести допригнічення функції надниркової залози. Рекомендується проводити моніторингрезервної функції кори надниркової залози. При передозуванні флутиказонупропіонату можна продовжувати лікування у дозах, достатніх для підтримкитерапевтичного ефекту.
Особливості застосування. Препарат Серофло призначений для тривалоголікування захворювання, а не для зняття нападів. Для зняття нападів пацієнтамслід призначати інгаляційні бронходилататори короткої дії (наприкладсальбутамол), який пацієнтам рекомендується завжди мати при собі. Збільшенняпотреби в застосуванні бронходилататорів короткої дії свідчить про загостреннязахворювання. Раптове і прогресуюче загострення бронхіальної астми може бутизагрозою для життя пацієнта, тому в подібних ситуаціях необхідно переглянутиплан лікування пацієнта і вирішити питання про збільшення дози ГКС. Принедостатній ефективності Серофло слід переглянути план лікування пацієнта і вразі потреби додатково призначити ГКС і антибіотики при розвитку інфекції.Різко припиняти лікування не рекомендується. Сліддотримуватись обережності при призначенні ГКС для інгаляцій хворим натуберкульоз легенів (як активної, так і неактивної форми). Препарат необхідно зобережністю призначати хворим на гіпертиреоз.При виникненні або для профілактики захриплості і кандидозу порожнинирота і глотки рекомендується після інгаляції полоскати рот і горло водою. Прикандидозі можна застосовувати протигрибкові препарати місцевої дії, одночаснопродовжуючи терапію Серофло. Інгаляційні препарати можуть спричинювати парадоксальний бронхоспазм,який необхідно негайно знімати за допомогою швидкодіючого інгаляційногобронходилататора. При цьому необхідно відразу ж припинити застосування Серофло,оцінити стан пацієнта, провести необхідне обстеження і за необхідностіпризначити терапію іншими препаратами.При тривалому застосуванні будь-яких інгаляційних ГКС, особливо увисоких дозах, можуть відмічатися системні ефекти, однак імовірність їхрозвитку значно нижче, ніж при прийомі ГКС внутрішньо. Можливі системні ефективключають зниження функції кори надниркової залози, остеопороз, затримку ростув дітей, катаракту, глаукому. Тому особливо важливо, щоб при досягненнітерапевтичного ефекту доза інгаляційних ГКС була знижена до мінімальноїефективної дози. Рекомендується регулярно стежити за динамікою росту дітей, які одержуютьГКС для інгаляцій протягом тривалого часу. В окремих пацієнтів може відмічатись індивідуальна висока чутливість доГКС для інгаляцій.У зв’язку з можливою недостатністю надниркової залози сліддотримуватись особливої обережності і регулярно контролювати показники функціїкори надниркової залози при переведенні пацієнтів, які приймали ГКС внутрішньо,на лікування флутиказоном пропіонатом для інгаляцій. Відміну системних ГКС нафоні інгаляцій флутиказону пропіонату треба проводити поступово. Пацієнти повинніносити при собі картку, яка вказує, що їм може знадобитися додатковий прийомГКС за різних стресових ситуацій.Для осіб літнього віку і пацієнтів з нирковою недостатністю абопорушенням функції печінки спеціальний добір дози не потрібний.Даних про застосування препарату Серофло для лікування дітей молодше 4років немає.При вагітності і в період лактації препарат можна призначати тільки втому випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує будь-якийпотенційний ризик для плоду або дитини.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При захворюваннях, що супроводжуютьсяоборотною обструкцією дихальних шляхів, не рекомендується призначати якнеселективні, так і кардіоселективні бета-адреноблокатори, за винятком тихвипадків, коли це дійсно необхідно й обґрунтовано. Оскільки при інгаляційномуспособі введення флутиказону пропіонату концентрації його в плазмі крові дуженизькі, несприятливі взаємодії з іншими лікарськими препаратами малоймовірні.Слід дотримуватись обережності при одночасному призначенні препарату йінгібіторів ферменту CYP3A4 (наприклад кетоконазолу, ритонавіру), тому щосистемна дія флутиказону пропіонату може підвищуватися.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 30 0Су недоступному для дітей місці. Запобігати заморожуванню.Термін придатності – 2 роки.
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z
(0412) 46 01 50