міжнародна та хімічна назви: simvastatin;(1S,3R,7S,8S,8aR)-8-[2-[(2R,4R)-4-гідрокси-6-оксотетрагідро-2H-піран-2-іл]етил]-3,7-диметил-1,2,3,7,8,8а-гексагідро-нафтален-1-іл-2,2-диметилбутаноат;
основні фізико-хімічні властивості: червоно-рожеві круглі, двоопуклі таблетки,вкриті плівковою оболонкою, з рискою на одному боці;
склад: 1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить симвастатину 10 мг, 20мг або 40 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактози моногідрат, кислотилимонної моногідрат, кислота аскорбінова, бутилгідрокситолуол, магнію стеарат,крохмаль попередньо желатинізований, повідон, опадраї II рожевий.
Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Гіполіпідемічні препарати. ІнгібіториГМГ-КоА-редуктази. Код АТС С10АА01.
Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Препарат, який коригує ліпідний обмін. Інгібітор ГМГ-КоА-редуктази –ферменту, який бере участь в утворенні холестерину (Хс) у печінці. Симвастатинзнижує концентрацію загального холестерину (ЗХ), холестерину ліпопротеїдівнизької щільності (Хс-ЛПНЩ) і тригліцеридів. Вміст холестерину ліпопротеїдівдуже низької щільності (Хс-ЛПДНЩ) також знижується, тоді як вміст холестеринуліпопротеїдів високої щільності (Хс-ЛПВЩ) дещо підвищується. Крім того,симвастатин поліпшує функцію ендотелію кровоносних судин. Має антиоксидантнудію, гальмує проліферацію та міграцію клітин при атеросклеротичному процесі. Терапевтичний ефект розвивається через 2 тижні, досягаючи максимумучерез 4−6 тижнів лікування. Зниження рівня ЗХ і Хс-ЛПНЩ у хворих наішемічну хворобу серця (ІХС) зменшує ризик розвитку серцево-судиннихускладнень.Фармакокінетика. Всмоктування. Після перорального прийому симвастатиндобре абсорбується із шлунково-кишковго тракту (ШКТ), приблизно 61–85% тапотрапляєає в системний кровотік. Максимальна терапевтична концентрація уплазмі крові досягається через1,3–2,4 години та знижується на 90% через 12годин. Одночасне приймання їжі не впливає на всмоктування симвастатину.Розподіл.Зв’язування з білками плазми становить приблизно 98%.Метаболізм.Симвастатин піддається ефекту “першого проходження” через печінку (в основномугідролізується у свою активну форму – бета-гідроксікислоту). Концентрація активногометаболіту симвастатину у системному кровотоці людини становить менше 5% відприйнятої внутрішньо дози.Виведення.Виводиться переважно з жовчю та каловими масами (приблизно 60%) у виглядіметаболітів. Період напіввиведення активних метаболітів становить 1,9 години.Приблизно 10−15% виводиться із сечею в неактивній формі.
Показання для застосування.
Гіперхолестеринемія: з метою зниження підвищеного рівня загального Хс таХс/ЛПНЩ у пацієнтів з первинною гіперхолестеринемією, коли застосування дієтотерапіїта інших немедикаментозних методів корекції не було ефективним.
Ішемічна хвороба серця: вторинна профілактика інфаркту міокарда у пацієнтівз підвищеним рівнем холестерину.
Спосіб застосування та дози.Гіперхолестеринемія. Пацієнт повинен дотримуватись гіпохолестериновоїдієти для зниження холестерину перед початком та під час лікуванняСимвастатином Алкалоїд(R).При гіперхолестеринемії рекомендована початкова дозастановить 10–20 мг 1 раз на добу, ввечері. Пацієнтам, яким необхідно більшсуттєве зниження рівня холестерину-ЛПНЩ, можна призначити в початковій дозі 40мг на добу, ввечері. Корекцію режиму дозування можна провести з інтервалом 4тижні.Для хворих з гомозиготною родинноюгіперхолестеринемією доза Симвастатину Алкалоїд(R) становить 40 мгна добу одноразово, ввечері або 80 мг на добу, розділені на 3 прийоми: вранці –20 мг, вдень – 20 мг і 40 мг ввечері.Максимальна добова доза - 80 мг.Ішемічна хвороба серця. Симвастатин Алкалоїд(R)призначають у початковій дозі 20–40 мг 1 раз на добу, ввечері. Корекцію режимудозування, за необхідності, слід проводити так само, як і пригіперхолестеринемії.При одночасному застосуванні з фібратами,циклоспоринами або з нікотиновою кислотою максимальна доза симвастатину неповинна перевищувати 10 мг на добу.Пацієнтизі слабо або помірно вираженою нирковою недостатністю не потребують корекціїдози Симвастатину Алкалоїд(R) (оскількисимвастатин виводиться нирками в невеликій кількості). Хворим із нирковоюнедостатністю тяжкого ступеня (кліренс креатинину менше 30 мл/хв) призначають удозі не більше 10 мг на добу.
Побічна дія.Препарат звичайно добре переноситься, більшість побічних ефектівнезначно виражені та минущі. З боку травної системи: диспепсія (нудота, блювання,гастралгія, запор або діарея, метеоризм), гепатит, жовтуха, підвищенняактивності печінкових трансаміназ, лужної фосфатази та креатинфосфокінази;рідко – гострий панкреатит. З боку ЦНС і периферійної нервової системи:астенічний синдром, головний біль, запаморочення, порушення сну, судоми,парестезії, периферійні нейропатії, порушення смакових відчуттів.З боку опорно-рухового апарату: міопатії, міалгії, м’язова слабкість;рідко – рабдоміоліз.Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк,вовчакоподібний синдром, ревматоїдна поліміалгія, васкуліт, тромбоцитопенія,еозинофілія, прискорення ШОЕ, артрит, кропив’янка, фотосенсибілізація,пропасниця, гіперемія шкіри, припливи крові до обличчя, задишка.Дерматологічні реакції: шкірний висип, свербіж,алопеція.Інші: анемія, серцебиття, гостра ниркова недостатність (унаслідокрабдоміолізу), зниження потенції.
Протипоказання.Підвищена чутливість до препарату (до будь-якого компонента препарату);активне захворювання печінки або підвищення активності трансаміназневідомої етіології;вагітність і годування груддю.дитячий і підлітковий вік до 18 років.
Передозування.Описані декілька випадків передозування симвастатину, які несупроводжувались розвитком яких-небудь специфічних порушень або негативнихнаслідків. Максимальна разова доза при передозуванні становила 450 мг.При передозуванні слід спровокувати блювання, застосувати активованевугілля. Терапія симптоматична. Необхідно також контролювати функції печінки та нирок, рівенькреатинфосфокінази у сироватці крові.
Особливості застосування. Симвастатин Алкалоїд(R) слід зобережністю призначати пацієнтам, які зловживають алкоголем та/або які мають ванамнезі захворювання печінки. Перед початком лікування необхідно дослідитифункцію печінки; контролювати активність печінкових трансаміназ кожні 6 тижнівпротягом перших 3 місяців, потім кожні 8 тижнів протягом першого року і потім 1раз на півроку. Пацієнтам, які отримують симвастатин в добовій дозі 80 мг,функцію печінки контролюють 1 раз на 3 місяці. Якщо вміст трансаміназзбільшується (перевищення в 3 рази верхньої межі норми), лікування препаратомвідміняють. Симвастатин може спричинити підвищення активності креатинфосфокінази,звичайно клінічно незначне, однак у поодиноких випадках воно є ознакою розвиткуміопатії. При міопатії рівень креатинфосфокінази підвищується більш ніж в 10разів відносно нормального рівня, супроводжується болем, ригідністю таслабкістю м’язів. У найбільш тяжкіх випадках можливий розвиток рабдоміолізу тагострої ниркової недостатності. Ризик розвитку міопатії вище у пацієнтів, якізастосовують Симвастатин Алкалоїд(R) одночасно з препаратами, щопідвищують вміст симвастатину у сироватці крові або підсилюють його ефект. Ризикрозвитку міопатії також вище у хворих з тяжкою нирковою недостатністю.У дітей і підлітків до 18 років безпека таефективність застосування Симвастатину Алкалоїд(R) не встановлені.Вагітність та годування груддю.Симвастатин Алкалоїд(R) протипоказаний в період вагітностіта годуванні груддю. Жінкам дітородного віку, які приймають симвастатин,рекомендується застосування надійних методів контрацепції. Якщо в процесіприйому препарату вагітність все ж настала, треба відмінити прийом СимвастатинуАлкалоїд(R), а жінка повинна бути попереджена про можливу небезпекудля плоду.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.Симвастатин метаболізується через CYP3A4, проте не інгібує їїактивність і не впливає на концентрації у плазмі інших препаратів (тобтоінгібіторів CYP3A4). Як сильні інгібітори (ітраконазол, кетоконазол,кларитроміцин, інгібітори протеази вірусу імунодефіциту людини, нефазодон,циклоспорин), так і легкі інгібітори (верапаміл і дилтіазем) CYP3A4 підвищуютьризик розвитку міопатії через зменшення елімінації симвастатину.При одночасному застосуванні Симвастатину Алкалоїд(R) іпохідних фіброєвої кислоти, нікотинової кислоти або ніацину (більше 1г на добу)можливий розвиток міопатії з рабдоміолізом і нирковою недостатністю.При одночасному застосуванні Симвастатину Алкалоїд(R) іварфарину можливо підсилення дії останнього на процеси згортання крові, щопризводить до збільшення ризику кровотечі. При одночасному застосуванні Симвастатину Алкалоід(R) ідигоксину можливо збільшення концентрації дигоксину в плазмі крові, тому такіпацієнти повинні знаходитись під медичним наглядом.Одночасне вживання грейпфрутового соку може підсилити ступіньвираженості побічних явищ, пов’язаних з прийомом Симвастатину Алкалоїд(R),тому не слід одночасно їх вживати.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці притемпературі не вище 25 ºС. Термін придатності − 2 роки.
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z
(0412) 46 01 50