міжнародна та хімічна назви: буторфанол; (-)-17-(циклобутилметил)морфінан-3,14-діол [S-(R*,R*)]-2,3- дигідроксибутандіоат (1:1) (сіль);

основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин, без сторонніх домішок;

склад: 1 мл розчину містить2 мг буторфанолу тартрату;допоміжні речовини: лимонна кислота, натрію цитрат, натрію хлорид, водадля ін’єкцій.

Форма випуску.Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група.Опіоїдні аналгетики. АТС N02A F01.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка.Буторфанол діє як агоніст капа-опіоїдних рецепторів і як змішанийагоніст/антагоніст мю-опіоїдних рецепторів, змінюючи сприйняття больовихвідчуттів на рівні центральної нервової системи.Буторфанолу тартрат має активність антагоніста опіоїдів, що приблизноеквівалентна активності налорфіну, у 30 разів перевищує активність пентазоцинуі становить 1/40 активності налоксону. Клінічні дослідження продемонстрували,що відносно пригнічення дихання внутрішньовенне введення 2 мг буторфанолу можнапорівняти з дією 10 мг морфіну; при введенні 4 мг буторфанолу підсилення цьогоефекту не відзначалося, однак тривалість ефекту залежить від уведеної дози.Пригнічення функції дихання, що спричинює буторфанол, знімаєтьсяналоксоном.Внутрішньовенне введення буторфанолу тартрату і пентазоцину чинитьподібні зміни гемодинаміки: підвищення тиску в легеневій артерії, легеневоготиску заклинювання, кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку, системногоартеріального тиску і легеневого судинного опору. Буторфанол, як і інші змішаніагоністи/антагоністи з високою спорідненістю до капа-рецепторів, може інодіспричинювати неприємні психоміметичні ефекти. Настання знеболювального ефекту буторфанолу залежить від способу йоговведення: за декілька хвилин після внутрішньовенного введення і за 10-15 хвилинпісля внутрішньом’язoвої ін’єкції. Максимальна аналгетична дія настає через 1-2години.Тривалість знеболювання залежить від характеру болю і від шляхувведення препарату, однак звичайно вона становить 3-4 години привнутрішньом’язовому і при внутрішньовенному введенні.Фармакокінетика.Буторфанол швидко всмоктується після внутрішньом’язoвої ін’єкції. Післявведення 1 мг максимальна концентрація буторфанолу в плазмі крові досягаєтьсячерез 20-40 хвилин.

Середні фармакокінетичні показники у різних віковихгрупах а)

препарату Стадол 2 мг/мл, розчин для ін’єкцій Показник Молоді (20-40 років) Літні (за 65 років) AUC (∞) б) (год. нг/мл) 7,24 (1,57)в) (4,40-9,77)г) 8,71 (2,02) (4,76-13,03) Час напіввиведення (год) 4,56 (1,67) (2,06-8,70) 5,61 (1,36) (3,25-8,79) Об’єм розподілу д) (л) 487 (155) (305-901) 552(124) (305-737) Загальний кліренс (л/год) 99 (23) (70-154) 82 (21) (52-143) а) Молоді (n=24) віком від 20 до 40 років і літні (n=24) віком за 65 років. б) Площа під кривою залежності концентрації в плазмі від часу після введення дози 1 мг. в) Середнє (1С. О.). г) Інтервал значень, що спостерігалися згідно з даними щодо внутрішньовенних уведень. д) Одержано з даних щодо внутрішньовенного введення. а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z