основні фізико-хімічні властивості:білийабо майже білий порошок.склад: флакони по 2,25 г: кожний флакон з однією дозою містить натрієву сільпіперацилліну в кількості еквівалентній 2 г піперацилліну та натрієву сільтазобактаму в кількості еквівалентному 0,25 г тазобактаму;флакони по 4,5 г: кожний флакон з однією дозою містить натрієву сіль піперацилліну вкількості еквівалентній 4 г піперацилліну та натрієву сіль тазобактаму вкількості еквівалентному 0,5 г тазобактаму.Кожний флакон містить 2,35 мекв (54 мг) натрію на 1грам піперацилліну.Препарат не містить консервантів та екціпієнтів.

Форма випуску. Ліофілізованийпорошокдля приготування розчину для ін’єкцій.Фармакотерапевтична група. Комбінації пеніцилінів,у тому числі з інгібіторами бета-лактамаз.

Код АТС J01CR05Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка:Піперацилін, напівсинтетичний пеніцілін широкого спектру дії, активнийпроти грам-позитивних та грамнегативних аеробних та анаеробних бактерій ,пригнічує активність бактерій шляхом інгібування формування клітинної перетинкита синтезу клітинної стінки. Тазобактам, сульфонове похіднетриазолілметилпеніциланової кислоти, є інгібітором багатьох бета-лактамаз,включаючи плазмідні та хромосомні ферменти, які часто викликають стійкість допеніцилінів та цефалоспоринів, включаючи цефалоспорини третього покоління.Тазобактам має лише невелику антибактеріальну активність. Присутністьтазобактаму в комбінованому препараті Тазоцин підсилює та розширюєантимікробний спектр піперацилліну, включаючи бактерії, які продукуютьбета-лактамази, що звичайно нечутливі до нього та інших бета-лактамнихантибіотиків. Таким чином, Тазоцин поєднує в собі властивості антибіотикаширокого спектра дії та інгібітора бета-лактамаз.Тазоцин активний у відношенні:

грамнегативних аеробнихбактерій: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp.(включаючи Citrobacter freundii, Citrobacter diversus), Klebsiella spp. (в т.ч.Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp. (в т.ч. Moraxellacatarrhalis), Morganella morganii, Proteus spp. (в т.ч. Proteus mirabilis,Proteus vulgaris), Pseudomonas aeruginosa (тільки піперацилін-чутливі штами),Pseudomonas spp. (включаючи Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas cepacia),Neisseria spp. (в т.ч. Neisseria meningitidis), Haemophilus influenzae(ампіцилін-резистентні штами, які продукують бета-лактамазу, включаючиHaemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae), Serratia spp. (включаючиSerratia marcescens, Serratia liquifaciens), Pasteurella multocida, Yersiniaspp., Campilobacter spp., Gardnerella vaginalis, Enterobacter spp. (включаючиEnterobacter cloaca, Enterobacter aerogenes), Citrobacter spp. (включаючиCitrobacter freundii, Citrobacter diversus), Providencia spp., Acinetobacterspp. (ті, що продукують і не продукують хромосомну бета-лактамазу);

грамнегативних анаеробнихбактерій: Bacteroides spp. (Bacteroides fragilis, Bacteroides disiens,Bacteroides cappillosus, Bacteroides melaninogenicus, Bacteroides oralis,Bacteroides distasonis, Bacteroides uniformis, Bacteroides ovatus, Bacteroidesthetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus,Bacteroides bivius, Bacteroidesasaccharolyticus), Fusobacterium nucleatum;

грампозитивних аеробнихбактерій: Streptococcus spp.

(в т.ч. Streptococcus pneumoniae,Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae), Viridans group streptococci(C та G), Enterococcus spp. (Enterococcus faecalis), Staphylococcus spp.(Staphylococcus aurens метицилін-чутливі штами, Staphylococcus epidermidis,Staphylococcus saprophyticus, Listeria monicytogenes, Nocardia spp.;

грампозитивних анаеробнихбактерій: Clostridium spp. (включаючи Clostridium perfringens, Clostridiumdifficile), Peptostreptococcus spp., Eurobacterium spp., Veilonella spp.,Actynomyces spp.. Фармакокінетика. Максимальна концентрація піперациліну та тазобактамудосягається відразу після завершення внутрішньовенного введення. Концентраціяпіперациліну в плазмі після введення Тазоцину протягом 30 хвилин булааналогічна такій при введенні еквівалентних доз монопрепарату піперациліну, асередні максимальні концентрації в плазмі становили 134 та 298 мкг/мл привведенні 2,25 та 4,5 г. Тазоцину відповідно. Відповідні середні максимальніконцентрації тазобактаму в плазмі становили, відповідно, 15 та 34 мкг/мл.Як піперациллін, так і тазобактам приблизно на30 % зв’язуються білками плазми. Зв’язування метаболіту тазобактаму з білкомнезначне.Тазоцин добре розподіляється по тканинам тарідинам організму, включаючи слизову оболонку кишечника, жовчного міхура,легені, жовч, кісткову тканину та тканини жіночої репродуктивної системи(матку, яєчники та фалопієві труби). Середні концентрації в тканинах звичайноскладають від 50 до 100 % від таких в плазмі. Практично не проникають черезнеушкоджений гематоенцефалічний бар’єр.Піперацилін метаболізується в слабоактивний дезетиловийметаболіт, тазобактам – в неактивний метаболіт. Піперациллін та тазобактам виводяться ниркамишляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції: піперацилін – на 68 % внезміненому вигляді, тазобактам – на 80 % в незміненому вигляді та незначнакількість – у вигляді метаболіту. Решта препарату виводиться з жовчю.Після одноразового або багаторазового введенняТазоцину здоровим людям, період напіввиведення піперацилліну та тазобактаму вплазмі варіює від 0,7 до 1,2 годин та не залежить від дози або від тривалостіінфузії. Період напіввиведення як піперацилліну, так і тазобактаму,підвищується по мірі зниження ниркового кліренсу.Тазобактам не викликає значних змін фармакодинамікипіперацилліну. Очевидно, піперациллін знижує швидкість виведення тазобактаму.Фармакокінетика в особливих групах хворих.Період напіввиведення піперацилліну та тазобактамузбільшується приблизно на 25 % та 18%, відповідно, у хворих з цирозом печінки впорівнянні зі здоровими людьми.Період напіввиведення піперацилліну та тазобактамузбільшується по мірі зменшення кліренсу креатиніну. Період напіввиведеннязбільшується в два та в чотири рази для піперацилліну и тазобактаму,відповідно, при кліренсі креатиніну нижче 20 мл/хв в порівнянні з пацієнтами знормальною функцією нирок.При гемодіалізі виводиться від 30 до 50 %піперацилліну, 5 % дози тазобактаму додатково виводиться у вигляді йогометаболіту. При перитонеальному діалізі виводиться приблизно 6 % та 21 % віддоз піперацилліну та тазобактаму, відповідно, та до 18 % дози тазобактаму ввигляді його метаболіту.Показання для застосуванняТазоцин застосовується прилікуванні системних та/або локальних бактеріальних інфекційних процесів,викликаних грам-позитивною та грам-негативною аеробною та анаеробною флорою,яка чутлива до піперацилліну або піперацилліну/тазобактаму.У дорослих· Інфекції нижніх дихальних шляхів.· Інфекції сечовивідних шляхів.· Гінекологічні інфекції, включаючи післяпологовийендометрит та аднексит. · Інтраабдомінальні інфекції.· Інфекції шкіри та її дериватів.· Септицемія.· В комбінації з аміноглікозидами застосовується прилікуванні хворих з лихоманкою, яка виникла на фоні нейтропенії.· Інфекції кісток та суглобів.· Змішані інфекції (викликані грам-позитивною таграм-негативною аеробною та анаеробною флорою).У дітей до 12 років.· В комбінації з аміноглікозидами застосовується прилікуванні хворих з лихоманкою, яка виникла на фоні нейтропенії (у дітей від 2місяців).· Інтраабдомінальні інфекції (у дітей від 2 років).Спосіб застосування та дози.Тазоцин слід вводити внутрішньовенно краплинно протягом приблизно 20 -30 хвилин або внутрішньовенно струминно повільно, як мінімум, протягом 3 - 5хвилин.Тривалість лікування визначається тяжкістюінфекційного процесу, а також динамікою клінічних та бактеріологічнихпоказників.У дорослих та дітей віком старше 12 років:Рекомендована добова доза складає 12 г піперацилліну/1,5 г тазобактаму,розподілена на 3-4 введення (кожні 8 або 6 годин). При тяжких інфекціях добовідозі можуть досягати 18 г піперациліну /2,25 г тазобактаму в день, введених в 4прийоми.При нейтропенії у дітей.У хворих з лихоманкою, яка виникла на фоні нейтропенії, в комбінації заміноглікозидами:у дітей з нормальною функцією нирок та вагою менше50 кг доза повинна складати 80 мг піперацилліну/10 мг тазобактаму на кг маситіла кожні 6 годин в комбінації з відповідною дозою аміноглікозиду.У дітей з масою тіла більше 50 кг доза відповідаєдорослій та вводиться в комбінації з аміноглікозидом у відповідній дозі.У дітей при інтраабдомінальних інфекціях.У дітей з вагою до 40 кг та нормальною функцієюнирок рекомендована доза складає 100 мг піперацилліну/12,5 мг тазобактаму на кгмаси тіла кожні 8 годин.У дітей з вагою більше 40 кг та нормальною функцієюнирок доза відповідає дорослій.Рекомендується проводити лікування мінімум 5днів та максимум 14 днів, приймаючи до уваги те, що введення препарату повиннепродовжуватись, як мінімум, протягом 48 годин після зникнення клінічних ознакта симптомів інфекції.Застосування у хворих з нирковоюнедостатністю.При призначенні препарату хворим з нирковоюнедостатністю або хворим, які знаходяться на гемодіалізі, необхідно скорегуватидози та інтервал між ними залежно від ступеню ниркової недостатності.

Рекомендовані дози препарату длядорослих та дітей

(маса тіла>50 кг) при нирковійнедостатності. Кліренс креатиніну (мл/хв) Рекомендовані дози Тазоцину 20 - 80 12г/1,5г/добу по 4г/500 мг кожні 8 годин < 20 8 г/1 г/добу по 4г/500 мг кожні 12 годин Для пацієнтів, які знаходяться на гемодіалізі,максимальна добова доза препарату становить 8 г/1г Тазоцину.Оскільки під час гемодіалізу 30-50 % піперацилліну видаляється через 4 години,необхідно призначення додатково 2г/0,25г Тазоцину після кожного сеансу діалізу.У пацієнтів з нирковою та печінковою недостатністю в підборі дози можедопомогти визначення концентрації Тазоцину в сироватці крові.

Рекомендовані дози препарату для дітей(маса тіла < 50 кг) при нирковій недостатності. Кліренс креатиніну (мл/хв) Рекомендовані дози Тазоцину ≥ 40 Підбір дози не вимагається 20 - 40 80 мг піперациллін/10мг тазобактам на кг маси тіла на добу, вводити кожні 8 годин, (сумарна доза не більше 12 г/1,5 г на добу) < 20 80 мг піперациллін/10мг тазобактам на кг маси тіла на добу, вводити кожні 12 годин, (сумарна доза не більше 8 г/1г на добу) Рекомендована доза для дітей, які знаходятьсяна гемодіалізі з масою тіла < 50 кг - 45мг (40мг піперациллін/5мгтазобактам) на кг маси тіла на добу, вводити кожні 8 годин.

Застосування у хворих зпечінковою недостатністю.Для хворих з печінковою недостатністю непотрібно індивідуального підбору дози Тазоцину.Рекомендаціїщодо змішування та розведенняТільки для внутрішньовенноговведення! Вміст кожного флакону змішується з тим об’ємом розчинника, який вказанийв таблиці, що наведена нижче, при цьому використовується тільки суміснірозчинники, після чого отриманий розчин збовтується до повного розчинення. Розмір флакону (Тазоцин) Об’єм сумісного розчинника , який додається у флакон 2,25 г 10 мл 4,50 г 20 мл а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z