міжнародна та хімічна назви: itrakonazole; 3Н–1,2,4–тріазол–3–ОН,4–[4–[4-[[2–(2,4–дихлорфеніл)–2–(1Н–1,2,4–тріазол–1–ил–метил)–1,3–діоксолан–4–ил]–метоксифеніл]–піперазиніл]феніл]–2,4–дигідро–2–(1–метоксипропіл);
основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсуличервоно-білого кольору, що містять жовтуватого кольору гранули;
склад: 1 капсула містить ітраконазолу 100мг;допоміжні речовини:гідроксипропілметилцелюлоза, цукор фармацевтичний.
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Протигрибковий засіб для системногозастосування. Код АТС: J02AC02.
Фармакологічні властивості. Ітраконазол – синтетичнийпротигрибковий засіб, активний відносно широкого спектра збудників. Механізмдії ітраконазолу пов'язаний з інгібуванням синтезу ергостеролу – важливого компонентаклітинної мембрани грибів. До ітраконазолу чутливі: Trichophyton spp.,Epidermophyton floccosum, Microsporum spp., Candida spp. (включаючи C.albicans), Cryptococcus noeformans, Sporothix schencki, Fonsecaea spp.,Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis і деякі інші мікроорганізми.Клінічний ефект, що досягається при застосуванніітраконазолу, повною мірою виявляється через 2 – 4 тижні після припиненнятерапії. У разі мікозів шкіри - через 6 – 9 місяців після припинення лікування.Фармакокінетика. Максимальна біодоступністьітраконазолу відмічається при прийомі відразу після їжі. Після одноразовогоприйому максимальна концентрація ітраконазолу в плазмі крові досягається через3 – 4 год. При тривалому застосуванні стабільна концентрація ітраконазолу вплазмі крові досягається через 1- 2 тижні. З білками плазми зв'язується 99,8 %активної речовини. Ітраконазол розподіляється в різних тканинах організму,причому концентрація в легенях, печінці, кістках, шлунку, селезінці, кістяковихм'язах у 2 – 3 рази перевищує концентрацію ітраконазолу в плазмі крові.Концентрація ітраконазолу в тканинах, що містять кератин, особливо в шкірі, у 4рази перевищує концентрацію в плазмі крові. Терапевтична концентраціяітраконазолу в шкірі зберігається протягом 2 – 4 тижнів після припинення4-тижневого курсу лікування. Терапевтична концентрація ітраконазолу в кератинінігтів досягається через 1 тиждень після початку лікування і зберігається,принаймні, протягом 6 місяців після завершення 3-місячного курсу лікування.Ітраконазол проникає також у сальні і потові (меншою мірою) залози шкіри.Ітраконазол метаболізується в печінці з утвореннямвеликої кількості похідних, одне з яких - гідроксиітраконазол – викликаєпорівняну з ітраконазолом протигрибкову дію in vitro.У пацієнтів з нирковою і печінковою недостатністю, атакож у деяких пацієнтів з імуносупресією (наприклад, при нейтропенії, післятрансплантації органів) біодоступність ітраконазолу може знижуватися.
Показання для застосування. Мікози, спричиненічутливими до Ітрасину збудниками, у тому числі вульвовагінальний кандидомікоз,хронічний рецидивний грибковий вульвовагініт, мікози шкіри, порожнини рота,очей, оніхомікоз, спричинений дерматофітами чи дріжджовими грибами; системнімікози, у тому числі системний аспергільоз, кандидоз, криптококоз (включаючикриптококовий менінгіт), гістоплазмоз, споротрихоз, паракокцидіоїдоз,бластомікоз й інші системні та топічні мікози.
Спосіб застосування та дози. Перорально, відразу післяїжі.При вульвовагінальному кандидозі призначають по 0,2г, 2 рази на добу, протягом 1 дня або по 0,2 г, 1 раз на добу, протягом 3 днів.При хронічному рецидивному грибковому вульвовагініті– по 0,1 г, 2 рази на добу, протягом 6 – 7 днів, а потім протягом 3 – 6менструальних циклів по 0,1 г у перший день циклу.При лишаї – 0,2 г, 1 раз на добу, протягом 7 днів.При дерматомікозах – по 0,1 г, 1 раз на добу,протягом 15 днів. У випадку ураження висококератинізованих ділянок, таких як шкірарук і ніг, проводять додатковий курс лікування, в тій же дозі, протягом 15днів.При кандидозі порожнини рота – по 0,1 г, раз надобу, протягом 15 днів.При грибковому кератиті – по 0,2 г, 1 раз на добу,протягом 21 дня.При оніхомікозі – по 0,2 г, на добу протягом 3місяців або проводять повторні курси лікування методом пульстерапії,призначаючи Ітрасин у дозі 0,2 г, 2 рази на добу, протягом 1 тижня з подальшоюперервою; при ураженні нігтів на ногах (незалежно від того, чи уражені нігті наруках) проводять 3 курси лікування (1 тиждень прийому Ітрасину, потім 3 тижні -перерва). При ураженні нігтів тільки на руках проводять 2 курси лікування (1тиждень прийому Ітрасину, 3 тижні - перерва).При системному кандидомікозі – 0,1-0,2 г, 1 раз надобу, протягом 3 тижнів – 7 місяців. За необхідності дозу підвищують до 0,2 г,2 рази на добу.При системному криптококозі (без ознак менінгіту) –по 0,2 г, 1 раз на добу; для підтримуючої терапії Ітрасин призначають у дозі0,2 г, 1 раз на добу, протягом від 2 місяців до 1 року. При криптококовомуменінгіті – по 0,2 г, 2 рази на добу.При гістоплазмозі – від 0,2 г 1 раз на добу до 0,2 г2 рази на добу, протягом 6 місяців.При споротрихозі – по 0,1 г, 1 раз на добу, протягом6 місяців.При паракокцидіоідозі (паракокцидіоідомікозі) – удозі 0,1 г, 1 раз на добу, протягом 6 місяців.При хромомікозі – по 0,1-0,2 г, 1 раз на добу,протягом 6 місяців.При бластомікозі – від 0,1 г 1 раз на добу до 0,2 мг2 рази на добу, протягом 6 місяців. Деяким пацієнтам з порушеннями імунітету(наприклад, при СНІДі, після трансплантації органів або при нейтропенії) можезнадобитися підвищення дози Ітрасину.
Побічна дія. Диспепсія, нудота, біль уживоті, запор, в окремих випадках при тривалому лікуванні – гепатит; головнийбіль, запаморочення, периферична нейропатія; алергічні реакції (шкірнийсвербіж, кропив’янка, ангіоневротичний набряк); дисменорея, в окремих випадкахпри тривалому лікуванні можливі гіпокаліємія, набряки.
Протипоказання. Підвищена чутливість доітраконазолу.
Передозування. Дотепер відомостей провипадки передозування немає.
Особливості застосування. У період вагітностіІтрасин призначають тільки при системних мікозах, коли очікуваний ефект терапіїперевищує ризик небажаного впливу на плід. Жінкам дітородного віку в періодлікування Ітрасином рекомендується застосовувати ефективні контрацептивнізасоби. У період лактації Ітрасин призначають тільки в тих випадках, колиочікуваний ефект лікування перевищує ризик можливого негативного впливу надитину.При цирозі печінки або порушенні функціїнирок Ітрасин застосовують під контролем його концентрації в плазмі й у разіпотреби коригують дози.Необхідно контролювати функціональний стан печінкипри тривалій терапії більше 1 місяця, а також якщо у пацієнта, який приймаєІтрасин, виникає анорексія, нудота, блювання, підвищена стомлюваність, біль уживоті, забарвлення сечі в темний колір. При виявленні порушень функції печінкиІтрасин не слід застосовувати. Клінічних даних поки що недостатньо для того, щобрекомендувати Ітрасин для широкого застосування в педіатричній практиці. Дітямцей препарат призначають тільки в тих випадках, коли очікуваний ефект терапіїперевищує можливий ризик розвитку побічних дій.
Взаємодія з лікарськими засобами. Під час лікування Ітрасиномпротипоказаний прийом терфенадину, астемізолу, цизаприду, мідазоламу,тріазоламу. Необхідно дотримуватися обережності при одночасному призначеннінепрямих антикоагулянтів, циклоспорину А, дигоксину, блокаторів кальцієвихканалів групи дигідропіридину, а також хінідину і вінкристину, метаболізм якихздійснюється за участю ензимів типу цитохрому, тому що можливе посиленняефектів або збільшення часу дії цих лікарських засобів.Одночасний прийом препаратів, що індукують ферментнісистеми печінки (рифампіцин, фенітоїн та ін.), істотно знижує біодоступністьІтрасину.Антацидні препарати приймають не раніше, ніжчерез 2 год після прийому Ітрасину.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступномудля дітей, захищеному від світла місці, при кімнатній температурі. Термін зберігання –3 роки.
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z
(0412) 46 01 50