основні фізико-хімічні властивості: стерильний порошок білого кольору,розчинний у воді (з утворенням розчину жовтуватого або жовтого кольору);

склад: Уназин® 0,75 г: 1 флакон (0,862 г сухої речовини) містить0,574 г ампіциліну натрію безводному, що відповідає 0,5 г ампіциліну та 0,288 гсульбактаму натрію, що відповідає 0,25 г сульбактаму безводному. Вміст натрію уфлаконі становить приблизно 2,5 ммоль;Уназин® 1,5 г: 1 флакон (1,728 г сухої речовини) містить1,149 г ампіциліну натрію, що відповідає 1 г ампіциліну безводному та 0,579 гсульбактаму натрію, що відповідає 0,5 г сульбактаму безводному. Вміст натрію уфлаконі становить приблизно 5 ммоль; Уназин® 3 г: 1 флакон (3,457 г сухої речовини) містить 2,299г ампіциліну натрію, що відповідає 2 г ампіциліну безводному 1,158 гсульбактаму натрію, що відповідає 1 г сульбактаму безводному. Вміст натрію уфлаконі становить приблизно 10 ммоль.

Форма випуску. Порошок для приготування розчину для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальний засіб для системного застосування.Ампіцилін і інгібітор фермента. Код АТС J01C R01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка.У біохімічних дослідженнях з використаннямбезклітинних бактеріальних систем було показано, що сульбактам є необоротнимінгібітором більшості основних бета-лактамаз, які продукуютьсяпеніцилін-резистентними мікроорганізмами.Він має значну антибактеріальну активність лише щодо Neisseriaceae,Acinetobacter calcoaceticus, Bacteroides spp., Branhamella catarrhalisPseudomonas cepacia. Здатність сульбактаму натрію запобігати руйнуваннюпеніцилінів та цефалоспоринів стійкими мікроорганізмами була підтверджена удослідженнях з використанням цілісних резистентних клітин; сульбактам натріюмав синергізм дії з пеніцилінами та цефалоспоринами. Сульбактам такожзв’язується з деякими білками, що зв’язують пеніцилін, тому деякі чутливі штамичутливіші до комбінації, ніж до одного бета-лактамного антибіотика.Бактерицидним компонентом препарату є ампіцилін – амінопеніцилін, який,на зразок бензилпеніциліну, діє на чутливі мікроорганізми у фазі активногорозмноження шляхом пригнічення біосинтезу мукопептиду клітинної стінки. Сульбактам натрію/ампіцилін натрію активний щодо широкого спектрагрампозитивних та грамнегативних бактерій, включаючи Staphylocosssus aureus таStaphylocosssus epidermidis (у тому числі пеніцилін-резиcтентні та деякіметицилін-резистентні штами); Streprococcus pneumoniae, Streptococcus faecalisStreptococcus, Haemophilus influenzae Haemophilus parainfluenzae (штами, щопродукують та не продукують бета-лактамази); Branhamella catarrhalis; анаероби,у тому числі Bacteroides fragilis, та близькі до нього види; Escherichia coli,Klebsiellа spp., Proteus spp.(індолпозитивні та індолнегативні); Enterobacterspp., Morganella morganii, Citrobacter spp., Neisseria meningitidis таNeisseria gonorrhoeae.Фармакокінетика.Сульбактам натрію/ампіцилін натрію добрерозподіляється у більшості тканин та рідин організму людини. Ступіньпроникнення у рідини головного та спинного мозку низький, проте вінпідвищується за наявності запалення мозкових оболонок. Після внутрішньовенногоабо внутрішньом’язового введення досягаються високі концентрації сульбактаму таампіциліну у крові; період напіввиведення обох препаратів становить приблизноодну годину. Більша частина сульбактаму натрію/ампіциліну натрію виводиться унезмінному стані з сечею.

Показання для застосування. Лікування інфекцій, спричинених чутливими допрепарату мікроорганізмами: інфекції верхніх та нижніх дихальних шляхів, у томучислі синусит, середній отит та епіглотит, бактеріальні пневмонії, інфекціїсечових шляхів та пієлонефрит, внутрішньочеревні інфекції, у тому числіперитоніт, холецистит, ендометрит та целюліт малого таза; бактеріальнасептицемія; інфекції шкіри, м’яких тканин, кісток та суглобів, а такожгонококові інфекції.Для зниження частоти післяопераційних ранових інфекцій у хворих, якимпроводять оперативні втручання на органах черевної порожнини та малого тазу, щосупроводжуються можливим інфікуванням очеревини. Профілактично з метою зниженняризику післяопераційного сепсису під час операцій переривання вагітності такесаревого розтину.

Спосіб застосування та дози.Розчин Уназину(R) можна вводити внутрішньовенно тавнутрішньом’язово.Можуть застосовуватися такі розведення: Загальна доза (г)

Еквівалентна доза

сульбактаму/ ампіциліну (г)

Об'єм флакона (мл)

Об'єм розчинника (мл)

Максимальна кінцева концентрація

(мг/мл) 0,375 0,75 1,5 3,0 0,75 1,5 3,0 0,125 - 0,25 0,25/0,5 0,5/1,0 1,0/2,0 0,25 - 0,5 0,5 - 1,0 1,0 - 2,0 10 10 20 20 100 мл PBU 100 мл PBU 100 мл PBU 0,8 1,6 3,2 6,4 25 50 100 125 - 250 125/250 125/250 125/250 10 - 20 10 - 20 10 - 20 Для внутрішньовенного введення Уназин(R) слід розвести стерильноюводою для ін’єкцій або будь-яким іншим сумісним розчином та дати постояти доповного зникнення піни, що утворюється, щоб візуально оцінити повнотурозчинення. Дозу можна вводити у вигляді болюсної ін’єкції протягом принаймні 3хв. А за більш високого розведення дозу можна вводити як у вигляді болюсноїін’єкції, так і у вигляді внутрішньовенної інфузії протягом 15−30 хвилин.Сульбактам натрію/ампіцилін натрію для парентерального застосуванняможна також вводити глибоко у м’яз; якщо ін’єкції болючі, то для розчиненняпорошку можна використовувати 0,5 % стерильний розчин лідокаїну гідрохлоридудля ін’єкцій.Застосування у дорослихЯк правило, доза Уназину(R) варіює від 1,5 до 12 г/добу закілька прийомів кожні 6 або 8 годин; максимальна добова доза сульбактамустановить 4 г. При менш тяжких інфекціях препарат можна вводити через 12 годин. Тяжкість інфекції Добова доза Уназину(R) внутрішньом’язово, внутрішньовенно (г) Легка Середньої тяжкості Тяжка 1,5 - 3 (від 0,5 + 1 до 1 + 2) до 6 (2 + 4) до 12 (4 + 8) Кратність введення дози залежить від ступеня тяжкості захворювання тафункції нирок пацієнта. Як правило, лікування продовжують ще протягом 48 годинпісля нормалізації температури тіла та зникнення інших патологічних ознак. Тривалістькурсу терапії становить 5 - 14 днів, однак у більш тяжких випадках її можназбільшити або додатково призначити ампіцилін. 1 500 мг сульбактаму натрію/ампіциліну натрію містить приблизно 115 мг(5 ммоль) натрію.Для профілактики хірургічних інфекцій доза Уназину(R) становить1,5 - 3 г, її слід вводити під час наркозу, що забезпечує достатньо часу длядосягнення ефективних концентрацій у сироватці та тканинах під час операції.Дозу можна вводити повторно через кожні 6 - 8 годин; у більшості хірургічнихвтручань застосування антибіотика, як правило, припиняють через 24 години післяоперації, якщо не показано введення Уназину(R) з лікувальною метою.Для лікування неускладненої гонореї Уназин(R) можна вводитиодин раз у дозі 1,5 г. З метою збільшення тривалості наявності сульбактаму та ампіциліну вплазмі слід одночасно призначати пробенецид у дозі 1г перорально.Застосування для лікування дітейПідчас лікування більшості інфекцій у новонароджених та дітей доза Уназину(R)становить 150 мг/кг/добу (що відповідає 50 мг/кг/добу сульбактаму та 100мг/кг/добу ампіциліну). Дітям,немовлятам та новонародженим препарат, як правило, вводять кожні 6 - 8 годинвідповідно до звичайної практики застосування ампіциліну. Новонародженимпід час першого тижня життя (особливо недоношеним) препарат, як правило,призначають у дозі 75 мг/кг маси тіла (що відповідає 25 мг/кг/добу сульбактамуі 50 мг/кг/добу ампіциліну) з інтервалом 12 годин. Застосування у хворих з порушеноюфункцією нирокУ хворих з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну <= 30мл/хв) виведення сульбактаму та ампіциліну порушується однаково, томуспіввідношення їх у плазмі не змінюється. Таким хворим Уназин(R)слід вводити рідше, відповідно до звичайної практики застосування ампіциліну. НесумісністьСульбактам натрію/ампіцилін натрію та аміноглікозиди слід розчиняти тавводити окремо, оскільки аміноглікозиди in vitro інактивуються будь-якимиамінопеніцилінами.Інструкціїщодо розчиненняСульбактам натрію сумісний з більшістю розчинів для внутрішньовенноговведення, однак ампіцилін натрію й, отже, Уназин(R) менш стійкий урозчинах, що містять декстрозу та інші вуглеводи; його не слід змішувати зпрепаратами крові чи білковими гідролізатами. Ампіцилін, а, отже, й Уназин(R)внутрішньом’язово, внутрішньовенно не сумісні з аміноглікозидами, тому їх неслід змішувати в одній посудині. Концентрований розчин для внутрішньом’язового застосування слідвикористати протягом 1 години після розчинення. Час використання препарату длявнутрішньовенної інфузії, залежно від типу обраного розчинника, зазначенонижче: Розчинник Концентрація сульбактаму/ампіциліну Час зберігання t=25°С t=4°С Стерильна вода для ін’єкцій до 45 мг/мл 45 мг/мл до 30 мг/мл 8 48 72 Ізотонічний розчин хлориду натрію до 45 мг/мл 45 мг/мл до 30 мг/мл 8 48 72 М/6 розчин лактату натрію М/6 розчин лактату натрію до 45 мг/мл до 45 мг/мл 8 8 5 % водний розчин декстрози 15−30 мг/мл до 3 мг/мл до 30 мг/мл 2 4 4 5 % водний розчин декстрози у 0,45 % розчині хлориду натрію до 3 мг/мл до 15 мг/мл 4 4 10 % водний розчин інвертованого цукру до 3 мг/мл до 30 мг/мл 4 3 Розчин Рінгера лактатний до 45 мг/мл до 45 мг/мл 8 24

Побічна дія. Як і при застосуванні інших парентеральнихантибіотиків, найчастіша побічна реакція – біль у місці ін’єкції, особливо привнутрішньом’язовому введенні. У невеликої кількості хворих після внутрішньовенноговведення розвивається флебіт.Імунна система – анафілактоїдні реакції та анафілактичний шок.Центральна та периферична нервові системи – дуже рідко судоми.Шлунково-кишковий тракт – нудота, блювання, діарея, псевдомембранознийколіт.Кровотворна та лімфатична системи – анемія, гемолітична анемія,тромбоцитопенія, еозинофілія та лейкопенія. Ці реакції були минущими і зникалипри відміні лікування, вони розглядались як реакції гіперчутливості.Печінка/жовч – спостерігались оборотне підвищення активності аланінової(АЛТ) та аспарагінової (АСТ) амінотрансфераз, білірубінемія, порушення функціїпечінки та жовтяниця.Шкіра/структури шкіри – висипання, свербіж, інші шкірні реакції, дужерідко синдром Стівенса-Джонсона, епідермальний некроліз та мультиформнаеритема.Сечовидільна система – дуже рідко інтерстиціальний нефрит.Небажані явища, пов’язані із застосуванням ампіциліну, можуть бутихарактерні і для застосування сульбактаму натрію/ампіциліну натрію.

Протипоказання. Застосування комбінованого препарату протипоказанепацієнтам, які перенесли алергічну реакцію до пеніцилінів в анамнезі.Передозування.Інформація щодо гострої токсичності сульбактаму натрію/ампіциліну натріюобмежена. Посилення ступеня тяжкості небажаних явищ, характерних для препарату,можна розглядати як передозування. Високі концентрації b-лактамних антибіотиківу спинномозковій рідині можуть викликати неврологічні ефекти, що включаютьсудоми. Оскільки й ампіцилін, і сульбактам виводяться з циркуляторного русла задопомогою діалізу, ця процедура може прискорити виведення препарату зорганізму, якщо передозування виникло у пацієнтів з недостатністю функціїнирок.

Особливості застосування. При наявності інфекції мононуклеозу вірусного походження, препарат неповинен застосовуватись для лікування. У значного відсотка пацієнтів змононуклеозом, які застосовували ампіцилін, мало місце ускладнення у виглядівисипу на шкірі.У деяких пацієнтів, які застосовували сульбактамнатрію/ампіцилін натрію були зареєстровані серйозні, а іноді фатальні реакції.Такі реакції частіше зустрічаються у пацієнтів, які перенесли алергічні реакціїна пеніциліни або мають множинні алергени в анамнезі.Відомі також випадки тяжких реакцій при лікуванніцефалоспоринами хворих, у яких в анамнезі спостерігались реакціїгіперчутливості до пеніцилінів.Якщо виявлена алергічна реакція на лікарський засіб,слід припинити лікування препаратом та надати хворому відповідне лікуванняалергічної реакції.Перед призначенням пеніциліну слід детальнорозпитати хворого стосовно реакцій гіперчутливості до пеніцилінів,цефалоспоринів та інших алергенів, які він переніс.Серйозні анафілактичні реакції вимагають негайного лікуванняадреналіном. За необхідності призначають кисень, стероїди внутрішньовенно, атакож заходи, спрямовані на поліпшення прохідності дихальних шляхів, включаючий інтубацію.Як і при застосуванні будь-якого антибіотика, важливе значення маєпостійне спостереження з метою виявити ознаки надмірного росту нечутливихорганізмів, включаючи гриби.Якщо розвивається суперінфекція, препарат слід відмінити та/абопризначити відповідну терапію.Як і під час прийому будь-якого сильного парентерального препарату, підчас тривалої терапії рекомендується періодично контролювати показники функційвнутрішніх органів, включаючи нирки, печінку та систему кровотворення. Цеособливо важливо для новонароджених (перш за все – для недоношених) тамаленьких дітей.Вагітність та лактація. При дослідженні сульбактаму та ампіциліну натваринах не було виявлено ознак погіршення плодючості чи шкідливого впливу наплід. Сульбактам проникає крізь плацентарний бар’єр. Безпечність препарату длявагітних жінок та жінок, які годують груддю, не встановлено.Вплив на здатність керуватиавтомобілем та користуватися технікою. Не відомий.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.Алопуринол – одночасне застосування алопуринолу та Уназину®значно підвищує ризик розвитку висипу, порівнюючи з тими пацієнтами, якіотримують ампіцилін окремо.Аміноглікозиди – змішування ампіциліну з аміноглікозидами в одномушприці призводить до взаємної інактивації; якщо ці групи антибактеріальнихагентів повинні бути застосовані одночасно, то вводити їх потрібно в різнімісця з інтервалом в 1 годину.Антикоагулянти – парентеральні пеніциліни можуть порушити функціюагрегації тромбоцитів та показники коагуляції. Ці ефекти можуть посилитися приодночасному застосуванні антикоагулянтів.Бактеріостатичні препарати (хлорамфенікол, еритроміцин, сульфаніламідита тетрацикліни) можуть вплинути на бактерицидні властивості пеніцилінів; кращеуникати їх одночасного призначення.Естрогени (оральні контрацептиви) – є повідомлення про зниженняефективності оральних контрацептивів у жінок, які засосовували ампіцилін,наслідком чого стала незапланована вагітність. Незважаючи на те, що цей зв’язокслабкий, пацієнтки повинні застосовувати інший або додатковий методконтрацепції у період застосування ампіциліну.Метотрексат – одночасне застосування з пеніцилінами призводило дозниження кліренсу метотрексату та інтоксикації останнім. За пацієнтами слідретельно наглядати. Може бути необхідним збільшення дози Лейковорину і періодуйого застосування.Пробенецид зменшує канальцеву секрецію ампіциліну і сульбактаму;результатом цього є збільшення їх плазматичної концентрації і періоду напіввиведеннята підвищення ризику інтоксикації.Вплив на лабораторні показники – неферментативні методи (за допомогоюреактиву Бенедикта, Фелінга та Клінітесту*) визначення цукру в сечі можуть датипсевдопозитивний результат. При призначенні ампіциліну вагітним жінкамспостерігалось минуще зниження рівнів у плазмі загального кон’югованогоестріолу, естріолглюкораніду, кон’югованого естрону та естрадіолу. Подібніефекти можливі і при застосуванні Уназину

® .

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці,при температурі не вище 15−25 °С. Термін придатності – 3 роки. а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z