Убретид (Ubretid)
  • Опис:
    міжнародна та хімічнаназви :distigmine; N,N’,1,1’ – тетраметил – 3,3’ – гексаметиленди(карбамоілокси)-дипіридиніюбромід;основні фізико-хімічнівластивості: таблеткибілого кольору, круглі, плоскі з обох сторін, зі скошеними краями; з одногобоку таблетки – насічка, що поділяє її на чверті, з іншого – гравірування “UB”і “5,0”; склад:1 таблетка містить 5 мг дистигміну броміду;допоміжні речовини: магнію стеарат, тальк, крохмаль кукурудзяний,лактоза.

    Форма випуску. Таблетки.

    Фармакотерапевтична група. Засоби, що діють на нервову систему. Код АТС N07AA03.

    Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Убретид – інгібіторацетилхолінестерази. Ацетилхолін – медіатор, що вивільняється у парасимпатичнихі деяких симпатичних нервових синапсах (наприклад, вегетативні синапси потовихзалоз), а також у нервово-м’язових з’єднаннях. Безпосередньо після вивільненнянервовими закінченнями ацетилхолін розщеплюється специфічною холінестеразою(ацетилхолінестеразою) і тим самим інактивується.Убретид утворює оборотні комплекси з холінестеразою і, таким чином,подсилює дію ацетилхоліну.Убретид підвищує тонус кишечнику, сечового міхура і його сфінктера,сечовивідних шляхів, скелетної мускулатури. Має від’ємний хронотропний ефект.Фармакокінетика.Так само як і інші інгібітори холінестерази,Убретид є четвертинною амонієвою сполукою. Ці речовини погано проникають крізьклітинні мембрани, непрохідні крізь гематоенцефалічний бар’єр і не впливають намедіатор ацетилхолін у центральній нервовій системі. Також не спричиняєзначного впливу на передачу імпульсів у гангліях вегетативної нервової системи.Оскільки Убретид має дві четвертинні амонієві групи, його зв’язування зацетилхолінестеразою є більш стійким, і виділення з сечею після ензиматичнообумовленого гідролітичного розщеплення – більш повільним, ніж в інгібіторівхолінестерази з однією амонієвою групою. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 1 – 8 годин післяприйому препарату.Біодоступність препарату становить 4,65%.94,46% препарату виводиться з сечею.Середня ниркова екскреція становить 6,5%.

    Показання для застосування.Післяопераційна атонія кишечнику.Післяопераційна атонія сечового міхура ісечоводів.Функціональна недостатність сфінктерасечового міхура і гіпотонія сечовивідних шляхів міхура.Хронічна гіпотонічна затримка випорожнень,мегаколон.Периферичний параліч поперечносмугастихм’язів (myastenia gravis pseudoparalitica).

    Спосіб застосування та дози.Перорально. На початку лікування приймати по 5 мг (1 таблетка) на день. Залежновід позитивної або негативної динаміки симптоматики захворювання першого тижнялікування доза може бути збільшена до 2 таблеток на день або зменшена до 1таблетки 1 раз у 2 або 3 дні.Тривалість курсу лікування визначає лікар індивідуально у кожномувипадку залежно від показань і тяжкості захворювання.Добову дозу приймати за 1 раз натщесерце з невеликою кількістю води запівгодини до сніданку. Якщо внаслідок попереднього або одночасного прийому їжідія Убретиду не проявилась, то ні в якому разі протягом кількох годин не можнаповторювати прийом препарату в цей день, так як це може призвести донеконтрольованої кумуляції. Препарат у дітей не застосовується.

    Побічна дія.Після прийому Убретиду можуть розвинутися нудота, блювання, пронос,спазми кишечнику, підвищення моторики шлунка або кишечнику, бронхоспазми,брадикардія (менше 60 ударів за хвилину), звуження зіниці, підсиленепотовиділення, м’язові спазми, тремор, м’язова слабкість, утруднене ковтання. Ужінок при тимчасовій дисменореї Убретид може викликати вагінальну кровотечу.Явища звикання не описані.Побічні дії, викликані передозуванням, купіруються антидотом –атропіном.Антидоти Атропіну сульфат 0,5 – 1,0 мг внутрішньовенно, можна підшкірно.Холінергічний криз потребує стаціонарного лікування пацієнта.

    Протипоказання. · Гіперчутливість до компонентів препарату, алергії на бром;· значна ваготонія (переважання парасимпатичного тонусу нервовоїсистеми), що супроводжується зниженням артеріального тиску, уповільненнямсерцевої діяльності, збільшенням шлункового соку, підвищенням моторикишлунково-кишкового тракту, значним слиновиділенням;· розлади периферичного кровообігу;.· гіпертонус кишечнику, жовчних і сечових шляхів;· виразкова хвороба шлунка і запалення кишечнику; · виражена гіпотонія;· підвищення м’язового тонусу, тетанія, епілепсія, хвороба Паркінсона,післяопераційні судинні кризи і шок, хронічна серцева недостатність, інфарктміокарда;· бронхіальна астма.

    Передозування. Можливе посилення вищезазначених побічних ефектів. Особливості застосування. Якщо є протипоказання або проявляються побічні ефекти при застосуванніцього препарату, необхідно інформувати про це лікаря.Увага! Цей препарат впливає на швидкість і точність реакцій, тому підчас його прийому необхідно утриматись від керування автомобілем. Періоди вагітності та лактації.Під час вагітності або лактації можна застосовувати Убретид тільки зажиттєвими показаннями.При тривалому використанні необхідно робити одноденні перерви з метоюпопередження кумуляції.

    Взаємодія з іншими лікарськими засобами.Антихолінергічні препарати (наприклад, атропін тощо), психотропні таантигістамінні засоби проявляють антагоністичну дію по відношенню домускариноподібного ефекту Убретиду. Убретид є антагоністом курареподібнихміорелаксантів, дія деполяризуючих м’язових релаксантів (наприклад,суксаметонія) за допомогою Убретиду може бути пролонгована.Деякі антибіотики, особливо неоміцин, стрептоміцин, канаміцин маютьслабку блокуючу дію на нервово-м’язову передачу і тим самим зменшують ефектУбретиду.

    Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей,захищеному від світла місці при температурі 15 – 25ºС. Термін придатності

    5 років.
    а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
    A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z