міжнародна назва: octreotidum;

основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна рідина без запаху;склад: 1 мл розчину містить 0,1мг октреотиду;допоміжна речовина: вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Гормони, що гальмують ріст. Октреотид. Код АТС НО1СВ02.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Синтетичне похідне гормону соматостатину, що виявляєподібні з ним фармакологічні ефекти, але має більш тривалу дію. Знижує секреціюСТГ, ТТГ, чинить антитиреоїдну, спазмолітичну дію. Знижує кислотопродукцію,моторику ШКТ. Пригнічує патологічно підвищену секрецію гормону росту, пептидіві серотоніну, що продукуються у гастроентеро-панкреатичній ендокринній системі.У нормі знижує секрецію гормону росту, що спричинюється аргініном, стресом таінсуліновою гіпоглікемією; секрецію інсуліну, глюкагону, гастрину й іншихпептидів гастроентеропанкреатичної ендокринної системи, що спричинюєтьсяприйомом їжі, а також секрецію інсуліну і глюкагону, що стимулюється аргініном;секрецію тиреотропіну, що спричинюється тиреоліберином. Пригнічення секреціїгормону росту в октреотиді (на відміну від соматостатину) проходить у значнобільшій мірі, ніж інсуліну. Введення октреотиду не супроводжується феноменомгіперсекреції гормонів за механізмом “негативного зворотного зв’язку". Ухворих на акромегалію знижує концентрацію гормону росту і /або соматомедину А вплазмі крові. Клінічно значуще зниження концентрації гормону росту (на 50% ібільше) відмічається майже у всіх хворих, нормалізація ж вмісту гормону росту вплазмі (менше 5 нг/мл) досягається приблизно у половини хворих. Прикарциноїдних пухлинах призначення октреотиду може приводити до зменшеннявираженості симптомів захворювання, у першу чергу таких, як припливи і діарея,клінічне поліпшення супроводжується зниженням концентрації серотоніну в плазміі екскреції 5-гідроксііндолоцтової кислоти із сечею. При пухлинах, щохарактеризуються гіперпродукцією вазоактивного інтестинального пептиду(ВІПоми), зменшує секреторну діарею. Можливо уповільнення або припиненняпрогресування пухлини, навіть зменшення її розмірів і особливо метастазів упечінку. Клінічне поліпшення, як правило, супроводжується зменшенням (майже донормальних значень) концентрації вазоактивного інтестинального пептиду (ВІП) уплазмі. При глюкагономах, незважаючи на помітне зменшення некротизуючогомігруючого висипу, не робить будь-якого істотного впливу на перебіг цукровогодіабету (який часто спостерігається при глюкагономах) і, як правило, неприводить до зниження потреби в інсуліні або пероральних цукрознижувальнихзасобах. У хворих на діарею викликає її зменшення, що супроводжуєтьсязбільшенням маси тіла, часто відмічається швидке зниження концентраціїглюкагону в плазмі, проте при тривалому лікуванні цей ефект не зберігається.Водночас симптоматичне поліпшення залишається стабільним тривалий час. Пригастриномах (синдромі Золлінгера-Еллісона) октреотид застосовують якмонотерапію або в комбінації з блокаторами Н2-рецепторів іінгібіторами протонного насоса, може знизити утворення соляної кислоти вшлунку, можливо зменшення вираженості й інших симптомів, імовірно пов’язаних ізсинтезом пептидів пухлиною, у тому числі припливів. У деяких випадкахвідмічається зниження концентрації гастрину в плазмі. У хворих з інсуліномамизменшує рівень імунореактивного інсуліну в крові (цей ефект, однак, може бутикороткочасним – близько 2 год). У хворих з операбельними пухлинами можезабезпечити відновлення і підтримку нормоглікемії в передопераційному періоді.У хворих із неоперабельними доброякісними і злоякісними пухлинами контрольглікемії може поліпшуватися і без одночасного тривалого зниження рівня інсулінув крові. У хворих, в яких рідко спостерігаються пухлини, що гіперпродукуютьрилізинг-фактор гормону росту (соматолібериноми), октреотид зменшує вираженістьсимптомів акромегалії.Фармакокінетика. Після підшкірного введення адсорбція швидка і повна.Час досягнення максимальної концентрації (Т max) – 30 хв. Максимальнаконцентрація в плазмі крові (С max) 5,2 мг/мл при дозі 0,1 мг. Зв’язок з білкамиплазми – 65%, з форменими елементами крові - дуже незначний. Об’єм розподілустановить 0,27 л/кг. Загальний кліренс – 160 мл/хв. Період напіввиведення (Т1/2) – 100 хв. Близько 32% виводиться в незміненому вигляді із сечею. Післявнутрішньовенного введення, виведення здійснюється в дві фази, з Т1/2 – 10 і 90хв відповідно. У пацієнтів літнього віку знижується кліренс, а Т1/2збільшується. При тяжкій нирковій недостатності кліренс зменшується вдвічі.

Показання для застосування. Акромегалія (за відсутностідостатнього ефекту від хірургічного лікування, променевої терапії і лікуванняагоністамидопаміну; у неоперабельних хворих, а також у хворих, щовідмовилися від хірургічного лікування); купірування симптоматики пухлингастроентеропанкреатичної ендокринної системи (карциноїдної пухлини з наявністюкарціноїдного синдрому; пухлини, що характеризуються гіперпродукцієювазоактивного інтестинального пептиду – ВІПоми; глюкагонома; гастриноми (синдромЗоллінгера-Еллісона); інсуліноми; пухлини, що характеризуються гіперпродукцієюсоматоліберину – соматолібериноми); рефрактерна діарея у хворих на СНІД.Гострий панкреатит. Профілактика ускладнень після операцій на підшлунковійзалозі; припинення кровотеч і профілактика повторної кровотечі з варикознорозширених вен стравоходу при цирозі печінки (у комбінації з ендоскопічноюсклерозуючою терапією).Спосіб застосування та дози. Підшкірно,внутрішньовенно краплино. Підшкірно при акромегалії – у початковійдозі 50 – 100мкг, з інтервалами 8 або 12 год. Надалі підбір дози оснований на щомісячнихвизначеннях концентрації гормону росту в крові, аналізі клінічних симптомів іпереносимості препарату. Для більшості хворих добова доза становить 200–300 мкг. Не слідперевищувати максимальну дозу, що становить 1,5 мг на добу. Якщо після 3місяців лікування не відмічається достатнього зниження вмісту гормону росту таполіпшення клінічної картини захворювання, терапію слід припинити. Приендокринних пухлинах гастроентеропанкреатичної системи – підшкірно, упочатковій дозі по 50 мкг 1–2 рази на добу. Надалі залежно від досягнутогоклінічного ефекту, впливу на вміст гормонів, що виробляються пухлиною (увипадку карциноїдних пухлин – вплив на виділення 5-гідроксііндолоцтової кислоти ізсечею), і переносимості дозу можна поступово збільшити до 100–200 мкг 3 разина добу. При рефрактерній діареї у хворих на СНІД - підшкірно, у початковійдозі 100 мкг 3 рази на добу. Якщо після одного тижня лікування діарея неприпиняється, дозу збільшують (за умови нормальної переносимості) до 250 мкг 3рази на добу. При неефективності терапії протягом тижня (у дозі 250 мкг 3 разина день) лікування припиняють. Для профілактики ускладнень після операцій напідшлунковій залозі – підшкірно, першу дозу 100 мкг за годину до лапаротомії,після операції – по 100 мкг 3 рази на добу протягом 7 наступних днів.Побічна дія. Анорексія, нудота,блювання, абдомінальні болі спастичного характеру, метеоризм, діарея, стеаторея(без явищ мальабсорбції); гострий гепатит безхолестазу, гіпербілірубінемія, підвищення активності “печінкових” трансаміназ іЛФ, γ-глутамілтрансферази; гострий панкреатит; алопеція. Тривалезастосування – холелітіаз, реактивний панкреатит, зниження толерантності доглюкози (зумовлено гальмуванням секреції інсуліну), стійка гіперглікемія,гіпоглікемія, алергічні реакції. Місцеві ефекти: болючість у місці введення,свербіжа, печіння, гіперемія шкіри, припухлість.

Протипоказання. Гіперчутливість до октреотиду. З обережністю

– жовчокам’янахвороба, цукровий діабет, вагітність, період лактації.

Передозування. Симптоми: короткочасне зниження ЧСС, припливи кровідо обличчя, абдомінальні болі спастичного характеру, діарея, нудота, відчуттяпустоти в шлунку.Лікування – симптоматична терапія.Особливостізастосування. При пухлинах гіпофіза необхідно ретельнеспостереження за хворими через можливе збільшення розмірів пухлин з розвиткомзвуження полів зору. У цих випадках слід розглянути необхідність застосуванняінших методів лікування. При лікуванні гастроентеропанкреатичних ендокриннихпухлин в окремих випадках може виникнути раптовий рецидив симптомів. У хворих зінсуліномами на фоні лікування може відмічатися збільшення вираженості ітривалості гіпоглікемії. Вираженість побічних ефектів з боку ШКТ зменшуєтьсяпри введенні препарату в проміжках між прийомами їжі або перед сном. Передпочатком і в процесі лікування (кожні 6–12міс.) – УЗД жовчного міхура. Камені в жовчномуміхурі, якщо все ж таки вони виявляються, як правило, безсимптомні. Занаявності клінічної симптоматики показано консервативне лікування (наприкладзастосування препаратів жовчних кислот) або оперативне втручання. Необхідноуникати декількох ін’єкцій у те саме місце через короткі інтервали часу. Передвведенням розчин підігріти до кімнатної температури. Застосування під часвагітності й в період лактації – тільки за абсолютними показаннями. Коливанняконцентрації глюкози в крові можна зменшити більш частим введенням менших доз.У період лікування необхідний систематичний контроль концентрації глюкози,особливо у пацієнтів із кровотечами з варикозно розширених вен стравоходу, прицирозі печінки підвищений ризик розвитку інсулінзалежного цукрового діабету.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Зменшує всмоктування циклоспорину,уповільнює всмоктування циметидину. Необхідно коригування доз одночаснозастосовуваних сечогінних засобів, бета-адреноблокаторів, інсуліну, пероральнихгіпоглікемічних препаратів. При одночасному застосуванні Укреотиду табромокриптину біодоступність останнього підвищується. Є дані, що аналогисоматостатину можуть зменшувати метаболізм препаратів, які метаболізуютьсяферментами цитохрому Р450 (може бути обумовлено супресією гормону росту).Оскільки неможливо виключити подібні ефекти Укреотиду, препарати, якіметаболізуються ферментами системи цитохрому Р450 і які мають вузькийтерапевтичний діапазон доз, слід призначати з обережністю.

Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла місці притемпературі від 80С до 200С. Термін придатності – 2 роки. а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z