основні фізико-хімічні властивості: мазь біла або жовтувата напівпрозора утубах, супозиторії жовтувато-білі;
склад: 1 г мазімістить флуокортолону півалату 0,92мг, флуокортолону капроату 0,95 мг і цинхокаїну гідрохлориду 5 мг;допоміжні речовини: 2-октилдодеканол, оліярицинова, олія рицинова гідрогенізована, поліетиленгліколь 400 монорицинолеат,олія цитрус-трояндова ароматизована ;1 супозиторіймістить флуокортолонупівалату 0,61 мг, флуокортолону капроату 0,63 мг і цинхокаїну гідрохлориду1 мг;допоміжні речовини:жир твердий.
Форма випуску. Мазь ректальна, супозиторії ректальні.
Фармакотерапевтична група. Антигемороїдальні препарати для місцевогозастосування. Препарати, що містять кортикостероїди. Код АТС CO5A A08.
Фармакологічні властивості.Флуокортолон виявляє протизапальну,протиалергічну і протисвербіжну дію. Зменшується дилятація капілярів,міжклітинний набряк і тканинна інфільтрація. Пригнічується проліфераціякапілярів.ПрепаратУльтрапрокт ® містить два естери флуокортолону, початок головної дії якихприпадає на різний час, що дозволяє швидко досягти ефекту і довго йогопідтримувати (двофазна дія).Цинхокаїн як локальний анестетик зменшуєбольові відчуття.
Фармакокінетика.Через різнуліпофільність і молекулярну масу флуокортолону півалат та флуокортолону капроатдифундують з різними швидкостями у вогнище запалення, що призводить, з одногобоку, – до швидкого початку дії, з іншого – до збільшення тривалості дії.Можна припустити,що після місцевого застосування два естери гідролізуються до вільногофлуокортолону і відповідних кислот на рівні періанальної шкіри або слизовоїоболонки прямої кишки – але найпізніше після першого проходження через печінку.Досліджень ступеня систематичної доступності після ректального застосування длялікарських форм Ультрапрокту® не проводилось. Дослідження препаратів зіскладом, подібним до Ультрапрокту®, показали, що менше 15 % нанесеної дозифлуокортолону півалату адсорбуються ректально.Адсорбований флуокортолон розпадається впечінці на метаболіти, переважна більшість яких екскретується з сечею.Подібно до кортикостероїдів, цинхокаїнвиявляє місцевий аналгезуючий ефект. Аналгетичні ефективні рівні цинхокаїну вплазмі не є необхідною передумовою. Через відсутність досліджень з адсорбції,оцінка ризику здійснювалась відповідно до припущення про повну адсорбцію.Відповідно до цього найгіршого припущення, адсорбована доза цинхокаїну занадтомала для виявлення побічних ефектів у разі, коли Ультрапрокт ® застосовуєтьсязгідно з Інструкцією. Після адсорбції цинхокаїн біотрансформуєтьсяу певну кількість метаболітів. Зокрема, слід відзначити функцію окислювальногодіетилювання диетиламіну, гідроксилюваня і окислювальну деградаціюбутилоксиланцюга і додаткове утворення неідентифікованих полярних метаболітів. Навіть відповідно до припущення про повнуадсорбцію, системні ефекти можуть бути виключені при застосуванні обох формзгідно з Інструкцією через низьке дозування.
Показання для застосування.Гемороїдальні вузли, поверхневі тріщинизаднього проходу, проктит.
Спосіб застосування та дози.Перед застосуванням Ультрапрокту® (щорекомендується одразу ж після дефекації) ділянку задньопрохідного отвору слідретельно очистити. Поліпшення, що спостерігається зазвичай досить швидко, неповинно стати приводом для передчасного припинення курсу лікування. Длязапобігання рецидивам, навіть після повного зникнення скарг Ультрапрокт ® слідзастосовувати ще принаймі протягом 1 тижня, хоча з більшими інтервалами (мазь 1раз на добу або по 1 супозиторію кожну 2-гу добу). Рекомендується, однак, поможливості, не перевищувати 4-тижневий курс лікування. ● Мазь Зазвичай мазь наноситься двічі на добу. Уперший день курсу лікування з метою якнайшвидшого усунення скарг рекомендуєтьсязастосування мазі до чотирьох разів на добу.Невелику кількість мазі (приблизно розміромз горошину) розтирають пальцем у ділянці задньопрохідного отвору ізадньопрохідного кільця, переборюючи кінцем пальця опір сфінктера. Передзастосуванням усередину прямої кишки на тюбик нагвинчують наконечник, щододається. Однак, у разі сильних запальних і тому особливо болісних процесів,внутрішнє застосування мазі рекомендується проводити також пальцем.На вузли, що випадають, наносять товстий шармазі, а потім обережно вдавлюють пальцем усередину. ● Супозиторії Зазвичай щодня вводять по 1 супозиторіюглибоко в задньопрохідний отвір. При сильних болях у перший день 2 – 3 разивводять по 1 супозиторію.Розм’якшені під впливом тепла супозиторіїперед відкриванням оболонки кладуть у холодну воду.
Протипоказання.Туберкульозні або сифілітичні процеси наділянці нанесення препарату, вірусні захворювання (наприклад, реакція післящеплення, вітряна віспа).
Передозування.Відповідно до результатів дослідження гостроїтоксичності з естерами флуокортолону і цинхокаїну гідрохлориду не очікуєтьсяніякого ризику гострої інтоксикації після одноразового ректального чиперіанального застосування Ультрапрокту®, навіть після випадковогопередозування. Після ненавмисного перорального прийому препарату (наприклад,після проковтування кількох грамів мазі або кількох супозиторіїв) очікується,головним чином, системний вплив цинхокаїну, який, залежно від дози, можевиявлятися як серйозні серцевосудинні (пригнічення функції серця), так іневрологічні ознаки (конвульсії, пригнічення дихальної функції).
Особливості застосування.При грибкових ураженнях потрібна додатковаспеціальна терапія.Слід уникати випадкового потраплянняпрепарату в очі. Рекомендується ретельно вимити руки після застосуванняпрепарату.
Вплив на здатність керувати машинами тапрацювати з механізмами.Не відмічалося ніякого впливу.Вагітністьі лактаціяЕкспериментальнідослідження на тваринах показали репродуктивну токсичність.Результати низки епідеміологічних дослідженьдають підстави припускати існування можливості підвищеного ризику виникненнявовчої пащі серед новонароджених у жінок, які проходили лікування системнимиглюкокортикостероїдами протягом першого триместру вагітності. Вовча паща єрідкісним дефектом, і у разі тератогенності системних глюкокортикостероїдів,вони можуть стати причиною підвищення частоти появи, що становить тільки одинабо два випадки на 1000 жінок, які проходили лікування під час вагітності.Даних, що стосуються місцевого використання глюкокортикостероїдів під часвагітності, недостатньо, однак, можна очікувати нижчий ризик, оскільки системнадоступність глюкокортикостероїдів для місцевого застосування є дуже низькою.У першому триместрі вагітності, як правило, нерекомендується застосовувати препарати, що містять кортикоїди, призначені длямісцевого застосування. Клінічні показання для лікування Ультрапроктом® під часвагітності та лактації повинні бути ретельно визначені, і користь відзастосування повинна бути зваженою порівняно з ризиком.Экскреції ефективних кількостейглюкокортикоїдів з грудним молоком немає.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.На даний час не встановлено.
Побічна дія.У разі тривалого застосування Ультрапрокту®(понад 4 тижні) не можна виключити місцевих супровідних явищ, як наприклад,атрофія шкіри. У поодиноких випадках можливі алергійні шкірні реакції.
Умови татермін зберігання. Мазь: зберігати вмісцях, недоступних для дітей, при температурі не вище 30°С.Супозиторії: зберігати в місцях, недоступнихдля дітей, при температурі не вище 25°С. Термін придатності мазі – 4 роки,супозиторіїв – 2 роки.
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z
(0412) 46 01 50