міжнародна та хімічна назви: cefotaxime; [6 R-[6альфа, 7 бета (Z)]]-3[( ацетилоксі)метил]-7-[[2–аміно-4-тіазоліл)(метоксііміно)ацетил]аміно]-8-оксо-5-тіа-1-азабіцикло[4.2.0]окт-2-єн-2-карбоновакислота (у вигляді натрієвої солі);
основні фізико-хімічні властивості: білий або жовтуватийпорошок;
склад: цефотаксиму натрію 1000.05 мг уперерахуванні на цефотаксим 1 000 мг.
Форма випуску. Порошок для приготуваннярозчину для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби длясистемного застосування. Бета-лактамні антибіотики. Цефалоспорини. Код АТС J01DA10.
Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка.Напівсинтетичний цефалоспориновий антибіотик III поколіннядля парентерального застосування. Діє бактерицидно. Має широкий спектр дії. Допрепарату чутливі: Streptocoсcii (за виключенням групи D), включаючиStreptococcus pneumoniae; Staphylococcus aurens, у т.ч. пеніциліназоутворюючіта пеніциліназонеутворюючі штами; Bacillus subtilis і mycoides; Neisseriagonorrhoeae (пеніциліназоутворюючі та пеніциліназонеутворюючі штами), Neisseriameningitidis, інші види Neisseria; Escherichia coli; Klebsiella spp., включаючиKlebsiella pneumonia; Enterobacter spp. (деякі штами резистентні); Serratiaspp.; Proteus (індолпозитивні та індолнегативні види); Salmonella; Citrobacterspp.; Providencia; Shigella; Yersinia; Haemophilus influenzae і parainfluenzae(пеніциліназоутворюючі та пеніциліназонеутворюючі штами, в т. ч. стійкі до ампіциліну); Bordetella pertussis;Moraxella; Aeromonas hydrophilia; Veillonella; Clostridium perfringens;Eubacterium; Propionibacterium; Fusobacterium; Bacteroides spp. і Morganella.До дії препарату непостійно чутливі: Pseudomonas aeruginosa; Acinetobacter;Helicobacter pylori; Bacteroides fragilis і Clostridium difficile. До діїпрепарату стійкі: Streptoccus групи D, Listeria і метициліностійкі стафілококи.Фармакокінетика. Всмоктування:через 5 хвилинпісля одноразового внутрішньовенного введення 1000 мг цефотаксиму йогоконцентрація в сироватці крові становить 100 мкг/мл. Після внутрішньом’язовоговведення цефотаксиму в тій же дозі максимальна концентрація в крові досягаєтьсячерез 0,5 години і становить 24 мкг/мл. Бактерицидна концентрація в кровізберігається протягом 12 годин.Розподіл: зв’язування з білками плазмистановить у середньому 25–40 %. Цефотаксим добре проникає в тканини ібіологічні рідини організму. Виявляється в ефективних концентраціях уплевральній, перитонеальній, синовіальній рідинах. Проникає крізьгематоенцефалічний бар’єр. Біотрансформується з утворенням активногометаболіту.Виведення: приблизно 60–70 % введеної дозипрепарату виводиться із сечею у незміненому вигляді, а решта – у виглядіметаболітів. Частково виводиться з жовчю. Період напіввиведення препаратустановить 1 годину при внутрішньовенному введенні і 1–1,5 години – привнутрішньом’язовому введенні. При нирковій недостатності та у людей похилоговіку період напіврозпаду препарату збільшується приблизно в 2 рази. Уновонароджених дітей період напіврозпаду препарату становить від 0,75 до 1,5години, а у недоношених дітей – від 1,4 до 6,4 години.
Показання для застосування.Інфекційно-запальні захворювання, спричиненічутливими до препарату мікроорганізмами:інфекції дихальних шляхів;інфекції нирок і сечовивідних шляхів;інфекції вуха, горла, носа;менінгіт (окрім лістеріозного);септицемія;ендокардит;гонорея;бактеріємія; інфекції черевної порожнини, в т.ч. перитоніт;інфекції центральної нервової системи;гінекологічні інфекції;інфекції шкіри та м’яких тканин;ранова та опікова інфекції;інфекції кісток і суглобів.Профілактика інфекцій після хірургічних операцій нашлунково-кишковому тракті, урологічних та акушерсько-гінекологічних операцій.
Спосіб застосування та дози.Препарат застосовують для внутрішньовенного тавнутрішньом’язового введення. Для внутрішньовенного струминного введення 1 000 мгпорошку розчиняють у 8 мл стерильної води для ін’єкцій. Вводять повільнопротягом 3–5 хвилин. Для внутрішньовенної інфузії 1 000 мг порошкурозчиняють у 50 мл ізотонічного розчину хлориду натрію або 5 % розчину глюкози.Тривалість внутрішньовенної інфузії становить 50–60 хвилин.Для внутрішньом’язового введення 1 000 мг порошкурозчиняють у 4 мл стерильної води для ін’єкцій або 1 % розчину лідокаїну.Дорослим і дітям із масою тіла 50 кг і більшепризначають Фагоцеф у дозі 1 000 мг кожні 12 годин. У тяжких випадкахпризначають препарат у дозі1 000 мг 3–4 рази на добу. Максимальна добова дозастановить 12 г.При неускладнених інфекціях, а також при інфекціяхсечовивідних шляхів призначають внутрішньом’язово або внутрішньовенно у дозі 1000 мг кожні 12 годин;при неускладненій гострій гонореї призначають у дозі500–1 000 мг внутрішньом’язово один раз на добу;при інфекціях середньої тяжкості призначаютьпрепарат у дозі 1 000–2 000 мг кожні 12 годин;при тяжких інфекціях (менінгіт) призначають у дозі 2000 мг препарату внутрішньовенно кожні 6–8 годин.Дітям з масою тіла до 50 кг препарат призначають у дозі50–100 мг/кг маси тіла на добу, розділеній на 3–4 внутрішньом’язові абовнутрішньовенні введення. При тяжких інфекціях, у т.ч. менінгіт, добову дозузбільшують до 100–200 мг/кг маси тіла і вводять 4–6 разів внутрішньовенно абовнутрішньом’язово.Для недоношених і дітей до 1–го тижня життя добовадоза препарату становить 50 мг/кг маси тіла, розділена на дві рівні дози, івводиться внутрішньовенно.Для дітей 1–4–го тижня життя добова доза препаратустановить 50–100 мг/кг маси тіла, розділена на три рівні дози, і вводитьсявнутрішньовенно.Тривалість курсу лікування встановлюютьіндивідуально.При профілактиці розвитку інфекцій перед хірургічнимвтручанням під час введення наркозу одноразово вводять 1 000 мг Фагоцефу. Занеобхідності дозу повторюють через 6–12 годин; при виконанні кесаревого розтину під час накладаннязатискача на пупкову вену вводять 1 000 мг Фагоцефу, потім через 6 годин та 12годин після першої дози вводять по 1 000 мг препарату.При порушеннях функції нирок дозу препарату потрібнозменшити. При кліренсі креатиніну 10 мл/хв і менше добову дозу препаратузменшують удвічі.
Побічна дія. З боку системи травлення: диспепсія, у поодинокихвипадках –псевдомембранозний коліт, підвищення рівня функціональних пробпечінки.З боку системи кровотворення: еозинофілія, лейкопенія,нейтропенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія. З боку центральної нервової системи: оборотна енцефалопатія(при введенні великих доз, особливо у хворих з нирковою недостатністю).Алергічні реакції: шкірні висипання,пропасниця, анафілактичний шок. Місцеві реакції: подразнення, біль у місціін’єкції (при внутрішньом’язовому введенні), флебіт (при внутрішньовенномувведенні).Інші: підвищення рівня азоту в сечі,суперінфекція (кандидозний вагініт).
Протипоказання. Підвищена чутливість до цефалоспориновихантибіотиків;підвищена чутливість до лідокаїну привнутрішньом’язовому введенні;перший триместр вагітності.
Передозування. Можливий розвиток оборотної енцефалопатії.За необхідності проводять симптоматичну терапію.Специфічного антидоту немає.
Особливості застосування. З обережністю призначають препарат при порушенняхфункції нирок та печінки. Слід враховувати, що можливий розвиток перехресноїалергії між пеніцилінами та цефалоспоринами. На фоні терапії препаратомможливий розвиток хибнопозитивної проби Кумбса. При визначенні глюкози в сечінеензиматичним методом (наприклад, методом Бенедикта) можливі хибнопозитивні результати.Керування автомобілем/робота змеханізмами: досвідзастосування Фагоцефу свідчить про те, що препарат не впливає на здатністькерувати автомобілем або працювати з механізмами.Застосування під час вагітності: не рекомендується застосовуватиФагоцеф у першому триместрі вагітності. Препарат призначають тільки у томувипадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик дляплоду.Лактація: в незначній кількості цефотаксимвиділяється з грудним молоком, тому з обережністю застосовують препарат під часлактації. Застосування в педіатрії: препарат не призначаютьвнутрішньом’язово дітям до 2,5 року.
Взаємодія з іншими лікарськимизасобами. При одночасному застосуванні Фагоцефу та нефротоксичнихпрепаратів (аміноглікозидних антибіотиків, діуретиків) можливо посиленнянефротоксичної дії. Тому необхідно контролювати функцію нирок при одночасномузастосуванні даних препаратів. Розчин Фагоцефу несумісний з розчинами іншихантибіотиків в одному шприці або крапельниці.
Умови та термін зберігання. Зберігати при кімнатній температурі (15-25 0С)у захищеному від світла місці. Зберігати у недоступному для дітей місці. Термінпридатності – 2 роки.
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z
(0412) 46 01 50