міжнародна та хімічна назви: ципрофлоксацин

, 1-циклопропіл-6-фтор-1,4-дигідро-4-оксо-7(1-піперазиніл)-3-хінолінкарбоновакислота;

основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна абосвітло-жовтого кольору рідина;

склад: 1 мл розчину містить ципрофлоксацину 2 мг;допоміжні речовини: натрію хлорид, динатрію едетат, кислота молочна,натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для інфузій.

Фармакотерапевтична група. Протибактеріальні засоби групи хінолонів.Фторхінолони. Код АТС J01М А02.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Ципрофлоксацинвисокоактивний щодо практично всіх аеробних грамнегативних бактерій: Е-coli,Klebsiella spp., індол-позитивних та індолнегативних штамів Proteus spp.,Enterobacter spp., Morganella morganii, Providencia stuartii, Providencia spp.,Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia enterocollitica,Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseriameningitidis, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacteranitratus, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Campylobacter spp.,Hafnia spp., K. oxytoca, Morganella morganii, Brucella melitensis, Eikenellacorrodens, Legionella spp.;аеробних грампозитивних бактерій: Staphylococcus spp. (серед нихпродукуючі бета-лактамазу), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes,Streptococcus agalactiae, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes; внутрішньоклітинних бактерій:Chlamydia spp. Помірну чутливість до ципрофлоксацину мають: Serratia spp., Gardnerellavaginalis, Gardnerella spp., Flavobacterium meningosepticum, Alcaligenesfaecallis, Enterococcus faecalis, Mycoplasma spp., Mycobacterium spp.,Veilonella, Bacteroides spp. До препарату резистентні: Streptococcus faecium, Ureaplasmaurealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides, Treponema pallidum.Резистентність до препарату чиниться повільно. Бактерицидна дія препарату обумовлена пригніченням активності ферментаДНК-гірази бактерій, що контролює структуру і функцію бактеріальної ДНК.Ципрофлоксацин справляє вплив на бактерії, які перебувають у фазі якрозмноження, так і спокою.Фармакокінетика. Після внутрішньовенного введення в дозі 200 мг кожні12 годин максимальна концентрація ципрофлоксацину у плазмі крові спостерігаласьчерез годину і становила 1,3 мг/л, а через 12 годин концентрація становила 0,1мг/л. Ті ж самі показники відмічалися через тиждень лікування, що свідчить проте, що накопичування ципрофлоксацину в плазмі крові не відбувається. Оскільки зв’язування ципрофлоксацину з білками плазми крові незначне(20-30%), а речовина знаходиться у плазмі переважно у неіонізованій формі,майже вся кількість введеного препарату може вільно дифундувати векстравазальний простір. У зв’язку з цим концентрації ципрофлоксацину в деякихтканинах і рідинах (мокротинні, кістках, перитонеальній рідині, передміхуровійзалозі та органах малого таза) можуть помітно перевищувати відповідний рівень усироватці; зокрема, відмічається висока концентрація ципрофлоксацину у жовчі (укілька разів перевищує його концентрацію у плазмі). Ципрофлоксацин легкопроходить крізь плацентарний бар’єр і виділяється з грудним молоком.Протягом 24 годин майже 40% від отриманої дози препарату виділяється восновному у незміненому вигляді і приблизно 15% - у вигляді метаболітів.Нирковий кліренс -3,5 мл/хв/кг; загальний кліренс становить 8-10 мл/хв/кг. Період напіввиведення ципрофлоксацину після в/в введення становить 3-5годин. При порушенні функції нирок можливо збільшення цього показника до 12годин. Виведення відбувається в основному із сечею і частково − з жовчу.

Показання для застосування. Інфекції, спричинені чутливими до препаратумікроорганізмами:- ЛОР − органів (отит, синусит, фарингіт);- дихальних шляхів (бронхіти, емпієма, абсцес легенів, інфікованийбронхоектаз, муковісцидоз, пневмонія);- шлунково-кишкового тракту, жовчного міхура та жовчних проток (середяких інфекції, спричинені Salmonella spp., Shigellа spp., Cаmpylobacter spp.);- кісток і суглобів (гострі та хронічні остеомієліти, септичніартрити);- шкіри та м’яких тканин (інфіковані виразки, ранові інфекції, абсцес,бешиха, інфіковані опіки);- хірургічні інфекції (перитоніти, внутрішньочеревні абсцеси,холангіти, холіцистити, емпієма жовчного міхура);- нирок і сечовивідних шляхів (гострі та хронічні пієлонефрити,простатити, цистити, епідидиміт);- гінекологічні (тяжкі інфекції малого таза, спричинені чутливимибактеріями);- гонорея, включаючи таку, що спричинена бета-лактамазу продукуючимиштамами;- шанкроїд, спричинений H. Ducrey;- тяжкі системні інфекції (септицемія, бактеремія, інфекції у хворих зімуно- дефіцитним станом, нейтропенією).

Спосіб застосування та дози. Дози препарату добираються індивідуально,залежно від локалізації та тяжкості перебігу інфекції, а також чутливостімікроорганізму. При інфекціях дихальних шляхів, залежно від ступеня тяжкостізахворювання і виду збудника, препарат вводять у дозі 200-400 мг 2 рази надобу. При неускладнених інфекціях сечових шляхів доза становить 100-200 мг 2рази на добу; при ускладнених інфекціях сечових шляхів доза може бути збільшенадо 400 мг 2 рази на добу. При гінекологічних інфекціях доза становить 200 - 400 мг двічі на добу.При інших інфекціях - по 400 мг двічі на добу, а у більш тяжкихвипадках доза може бути збільшена. Препарат вводиться внутрішньовенно краплинно зі швидкістю приблизно 5мл/хв протягом 30-60 хвилин. Готовий розчин (у флаконах) можна вводити безрозведення або розвести в ізотонічному розчині натрію хлориду або 5% розчиніглюкози. Розчин ципрофлоксацину сумісний з фізіологічним розчином, розчиномРінгера, 5% і 10% розчином декстрози і 10% розчином фруктози.

Розчин ципрофлоксацину для внутрішньовенноговведення не можна змішувати з розчином, рН якого перевищує 7.При перитоніті хворим, які перебувають на перитонеальному діалізі,Іфіципро, розчин для інфузій, у дозі 50 мг 4 рази на добу додають до 1 лдіалізату. Курс лікування звичайно триває 7-10 днів. У неускладнених випадкахкурс лікування може бути менш тривалим. У хворих із зниженим імунітетомлікування здійснюють протягом усього періоду нейтропенії. При інфекціях,спричинених стрептококами і хламідіями, лікування повинно тривати не менше 10днів. При інфекціях кісток і суглобів тривалість лікування може бути збільшенадо 2 тижнів.Для пацієнтів з порушенням функції нирок (при кліренсі креатиніну нижче20 мл/хв) разова доза повинна становити 50% від середньої дози при кратностізастосування 2 рази на добу або повну разову дозу при кратності призначення 1раз на добу.Особам похилого віку середню дозу зменшують приблизно на 1/3.

Побічна дія. Вокремих випадках можуть спостерігатисянижченаведені побічні ефекти:З боку серцево-судинної системи:тахікардія, зрідка – артеріальна гіпертензія.З боку шлунково-кишкового тракту:нудота, блювання, діарея, біль у животі, відсутність апетиту,метеоризм, анорексія.З боку печінки:транзиторне підвищення активності трансаміназ і лужних фосфатаз,підвищення концентраціі сечовини, креатиніну і білірубіну, холестатичнажовтуха, гепатит, некроз клітин печінки аж до розвитку печінковоїнедостатності.З боку нирок і сечовидільної системи: порушення функції нирок аж дорозвитку транзиторної ниркової недостатності (рідко), кристалурія, зрідка -гломерулонефрит, дизурія, надмірний розвиток грибкової флори піхви (кандидози).З боку центральної нервової системи:головний біль, запаморочення, депресія, відчуття неспокою, розлади сну,збудження, тремор, інколи − судоми, порушення зору, змінене сприйняттязапахів і смаку, посилення потовиділення, нестійкість ходи, підвищеннявнутрішньочерепного тиску, відчуття страху, розгубленість, нічні жахи,галюцинації, шум у вухах, транзиторна глухота, особливо в діапазоні високихчастот (ці реакції потребують термінової відміни препарату).З боку опорно-рухового апарату: тендиніт (у пацієнтів похилого віку),дуже рідко спостерігався розрив сухожилків плеча, руки та ахіллового сухожилля. Алергічні та імунопатологічні реакції:шкірний висип, свербіж, кропив’янка, фотосенсибілізація, дуже рідко -набряк Квінке, бронхоспазм, артралгії, анафілактичний шок, геморагічні пухирці,васкуліт; синдром Стівенса − Джонсона, синдром Лайєлла.З боку кровотворної системи:лейкопенія, анемія, агранулоцитоз, еозинофілія, тромбоцитопенія, дужерідко лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолітична анемія.Місцеві реакції: флебіт.

Протипоказання.Вагітність, лактація;підвищена чутливість до ципрофлоксацину та інших похіднихфторхінолонів;дитячий вік до 18 років;значні порушення функції нирок і печінки;наявність в анамнезі тендиніту, спричиненого застосуванням хінолонів.

Передозування. Специфічний антидот невідомий. Рекомендуютьсязвичайні засоби невідкладної допомоги; додатково можна провести гемодіаліз іперитонеальний діаліз.Необхідно забезпечити вживання пацієнтами достатньої кількості рідини зметою звести до мінімума ризик розвитку кристалурії.

Особливості застосування.Слід бути обережним при призначенні препарату пацієнтам з нападамисудом в анамнезі, із судинними захворюваннями мозку, органічними ураженнямиЦНС. Іфіципро у таких випадках слід призначати лише за життєвими показаннями. При виникненні під час або після лікування Іфіципром тяжкої і тривалоїдіареї слід виключити діагноз псевдомембранозного коліту, який вимагає негайноївідміни препарату і призначення відповідного лікування. При застосуванні фторхінолонів слід уникати дії ультрафіолетовогоопромінення через можливу фотосенсибілізацію шкіри. При курсовому лікуванні можлива зміна деяких лабораторних показників:поява осаду у сечі, тимчасове підвищення концентрації сечовини, креатиніну,білірубіну, лужних фосфатаз, печінкових трансаміназ у сироватці; у деякихвипадках – гіперглікемія, кристалурія або гематурія, зміна показниківпротромбіну. У хворих із порушенням функції печінки або нирок необхідноконтролювати концентрацію ципрофлоксацину у плазмі крові.Вагітність та лактація

. Оскільки ципрофлоксацин проникає крізьплацентарний бар’єр і виділяється в грудне молоко в досить значнихконцентраціях, він протипоказаний вагітним і жінкам, які годують груддю. При застосуванні препарату пацієнт повинен утримуватись від керуваннятранспортними засобами та роботи з потенційно небезпечними механізмами.Несуміснй з вживанням алкоголю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Теофілін. Сумісне застосування високих доз ципрофлоксацину і теофілінупризводить до небажаного підвищення концентрації теофіліну у плазмі крові таподовження періоду його напіввиведення (щоб уникнути появи токсичностітеофіліну, дозу теофіліну необхідно зменшити).Циклоспорин. Одночасний прийом циклоспорину і ципрофлоксацинупризводить до підвищення рівня креатиніну у плазмі крові, у з’вязку з цимнеобхідний контроль цього показника (2 рази на тиждень).При одночасному застосуванні ципрофлоксацину та варфарину можливо підсиленнядії варфарину.Пробенецид при одночасному прийомі з ципрофлоксацином уповільнює йоговиведення з організму.Ципрофлоксацин потенціює дію антикоагулянтів кумаринового ряду.При одночасному лікуванні ципрофлоксацином і барбітуратами необхіднопостійно здійснювати контроль ЧСС, АТ, ЕКГ.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 0Су захищеному від світла місці. Не заморожувати. Зберігати в місцях, недоступнихдля дітей.Термін придатності −3 роки. а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z