міжнародна назва: itrakonazolе;
основні фізико-хімічні властивості: тверді, желатинові капсулиз кришечкою рожевого кольору та корпусом коричневого кольору, що містять сферичнімікропелети від білого до майже білого кольору.
склад: 1 капсула містить: ітраконазолу – 100 мг.допоміжні речовини: нейтральніпелети, поліетиленгліколь, гідроксипропілметилцелюлоза.
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Протигрибкові засоби длясистемного застосування. Похідні триазолу. Код АТС J02A C02.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Ітраконазол – синтетичний протигрибковий засіб,активний щодо широкого спектра збудників. Механізм дії ітраконазолу пов’язанийз ингібуванням синтезу ергостеролу – важливого компонента клітинної мембранигрибів. До ітраконазолу чутливі: Trichophyton spp., Epidermophyton floccosum,Microsporum spp., Candida spp. (включаючи C. albicans). Cryptococcusnoeformans, Sporothix schencki, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomycesdermatidis і деякі інші мікроорганізми.Фармакокінетика. Після однократного прийому максимальна концентраціяітраконазолу в плазмі крові досягається через 3 – 4 год. При триваломузастосуванні стабільна концентрація ітраконазолу в плазмі крові досягаєтьсячерез 1- 2 тижні. З білками плазми зв’язується 99,8% активної речовини.Ітраконазол розподіляється в різних тканинах організму, причому концентрація влегенях, печінці, кістках, шлунку, селезінці, кістякових м’язах у 2 – 3 разиперевищує концентрацію ітраконазолу в плазмі крові. Концентрація ітраконазолу втканинах, що містять кератин, особливо в шкірі, у 4 рази перевищує концентраціюв плазмі крові. Терапевтична концентрація ітраконазолу в шкірі зберігаєтьсяпротягом 2 – 4 тижнів після припинення 4-тижневого курсу лікування.Терапевтична концентрація ітраконазолу в кератині нігтів досягається через 1тиждень після початку лікування і зберігається принаймні протягом 6 місяцівпісля завершення 3-місячного курсу лікування. Ітраконазол проникає також усальні й потові (меншою мірою) залози шкіри.Ітраконазол метаболізується в печінці з утворенням великої кількостіпохідних, одне з яких - гідроксиітраконазол – має порівняну з ітраконазоломпротигрибкову активність in vitro. У пацієнтів з нирковою і печінковоюнедостатністю, а також у деяких пацієнтів з імуносупрессією (наприклад, приСНІДі, нейтропенії, після трансплантації органів) біодоступність ітраконазолуможе знижуватися.
Показання для застосування. Мікози, спричинені чутливими до ітраконазолузбудниками, у тому числі вульвовагінальний кандидомікоз, хронічний рецидивуючийгрибковий вульвовагініт, мікози шкіри, порожнини рота, очей, оніхомікоз,викликаний дерматофітами чи дріжджовими грибами; системні мікози, у тому числісистемний аспергильоз, кандидоз, криптококоз (включаючи криптококовийменінгіт), гістоплазмоз, споротрихоз, паракокцидіоідоз, бластомікоз і іншісистемні і топічні мікози.
Спосіб застосування і дози. Капсули слід приймати внутрішньо, відразу після їжі.При вульвовагінальному кандидозі призначають у дозі 200 мг 2 рази надобу протягом 1 дня чи в дозі 200 мг 1 раз на добу протягом 3 днів.При хронічному рецидивному грибковому вульвовагініті – по 100 мг 2 разина добу протягом 6 – 7 днів, а потім протягом 3 – 6 менструальних циклів по 100мг у перший день циклу.При лишаї – 200 мг 1 раз на добу протягом 7 днів.При дерматомікозах – 100 мг 1 раз на добу протягом 15 днів. У випадкуураження висококератинізованих ділянок шкіри, таких як шкіра рук і ніг,проводять додатковий курс лікування в тій же дозі протягом 15 днів.При кандидозі порожнини рота – 100 мг 1 раз на добу протягом 15 днів.При грибковому кератиті – 200 мг 1 раз на добу протягом 21 дня.При онихомікозі – 200 мг на добу протягом 3 місяці або проводятьповторні курси лікування методом пульс-терапії, призначаючи ітраконазол у дозі200 мг 2 рази на добу протягом 1 тижня з наступною перервою: при ураженнінігтів на ногах (незалежно від того, уражені чи ні нігті на руках) проводять 3курси лікування (1 тиждень прийому ітраконазолу, потім 3 тижні - перерва). Приураженні нігтів тільки на руках проводять 2 курси лікування (1 тиждень прийомуітраконазолу, 3 тижні - перерва).При системному кандидомікозі – 100-200 мг 1 раз на добу протягом 3тижнів – 7 місяців, за необхідності дозу підвищують до 200 мг 2 рази на добуПри системному криптококозі (без ознак менінгіту) – 200 мг 1 раз удобу; для підтримуючій терапії ітраконазол призначають у дозі 200 мг 1 раз надобу протягом від 2 місяця до 1 року. При криптококовому менінгіті – по 200 мг2 рази на добу.При гістоплазмозі – від 200 мг 1 раз на добу до 200 мг 2 рази на добупротягом 6 місяців.При споротрихозі –100 мг 1 раз на добу протягом 6 місяців.При паракокцидіоїдозі (паракокцидіоїдомікозі) – у дозі 100 мг 1 раз надобу протягом 6 місяців.При хромомікозі – 100 - 200 мг 1 раз на добу протягом 6 місяців.При бластомікозі – від 100 мг 1 раз на добу до 200 мг 2 рази на добупротягом 6 міс.У деяких пацієнтів з порушеннями імунітету (наприклад при СНІДі, післятрансплантації органів чи при нейтропенії) може знадобитися підвищення дозиітраконзолу.
Побічна дія. Диспепсія, нудота, біль в ділянці живота,запор, в окремих випадках при тривалому лікуванні – гепатит; головний біль,запаморочення, периферична нейропатия; алергійні реакції (шкірний свербіж,кропив’янка, ангіоневротичний набряк); дисменорея, рідко можливі гіпокаліємія,набряки.
Протипоказання. Підвищена чутливість доітраконазолу або будь-якого іншого компонента препарату.
Передозування.У разі передозуванняхворому треба протягом першої години після прийому препарату промити шлунок.Якщо це буде визнано доцільним, можна прийняти активоване вугілля. Не існуєспецифічного антидоту. Ітраконазол не можна усунути шляхом гемодіалізу.
Особливості застосування. При цирозі печінки або порушенні функціїнирок ітраконазол застосовують під контролем його концентрації у плазмі і вразі необхідності коригують дози.Необхідно контролювати функціональний стан печінки, якщо тривалістьтерапії становить більше 1 місяця, а також якщо в пацієнта, який приймаєітраконазол, з’являються анорексія, нудота, блювання, підвищена втомлюваність,біль у ділянці живота і забарвлення сечі в темний колір. При виявленні порушеньфункції печінки ітраконазол не застосовувати! Клінічних даних поки недостатньо для того, щоб рекомендуватиітраконазол для широкого застосування в педіатричній практиці. Дітямпризначають тільки в тих випадках, коли очікуваний ефект терапії перевищуєможливий ризик розвитку побічних дій.Вагітність і лактаціяУ період вагітності ітраконазол призначають тільки при тяжких, життєвонебезпечних системних мікозах, коли очікуваний ефект терапії перевищує ризикнебажаного впливу на плід. Жінкам дітородного віку в період лікуванняітраконазолом рекомендується застосовувати ефективні контрацептивні засоби. Принеобхідності призначення ітраконазолу в період годування груддю слід вирішитипитання про припинення годування груддю і перехід на штучне вигодовування.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Під час лікування ітраконазоломпротипоказане приймання терфенадину, астемізолу, цизаприду, мідазоламу,триазоламу. Необхідно дотримуватися обережності при одночасному призначеннінепрямих антикоагулянтів, циклоспорину А, дигоксину, блокаторів кальцієвихканалів групи дигідропіридину, а також хінідину та вінкристину, метаболізм якихздійснюється за участю цитохромів, тому що можливе посилення ефектів або збільшеннячасу дії цих лікарських засобів.Одночасний прийом препаратів, індукуючих ферментні системи печінки(рифампіцин, фенітоїн і ін.), істотно знижує біодоступність ітраконазолу.Антацидні препарати приймають не раніше, як через 2 год після прийомуітраконазолу.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому,захищеному від світла місці, при температурі не вище 25°С. Термін придатності –2 роки.
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z
(0412) 46 01 50