основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин янтарного кольору;

склад: 1 мл розчину містить 215,2 мг концентрату Церебролізину®(пептидного препарату, що виробляється з мозку свиней); допоміжні речовини: натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Психостимулюючі та ноотропні препарати. Код АТСN06B X

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Протеолітична пептидна фракція, одержана з мозкусвиней, стимулює диференціацію клітин, покращує функцію нервових клітин іактивує механізми захисту і відновлення. Експерименти на тваринахпродемонстрували, що Церебролізин® безпосередньо впливає ненейрональну і синаптичну пластичність, що сприяє поліпшенню когнітивнихфункцій. Це було показано на молодих, дорослих і старих тваринах з погіршеноюздатністю до навчання. В експериментах з моделями церебральної ішеміїЦеребролізин® зменшував розмір інфаркту, запобігав утвореннюнабряку, стабілізував мікроциркуляцію, вдвічі збільшував показники виживання інормалізував неврологічні і когнітивні порушення. Позитивні результати такожбули отримані під час експериментів з моделями хвороби Альцгеймера. Окрімбезпосередньої дії на нейрони Церебролізин® значно збільшуєкількість транспортера глюкози ГЛЮТ-1 у гематоенцефалічному бар’єрі,збалансовуючи таким чином критичний дефіцит енергії, що спостерігається прицьому захворюванні. Кількісний аналіз електроенцефалограм здорових добровольців і хворих насудинну деменцію, показав значне дозозалежне підвищення нейрональної активності(збільшення частот альфа- і бета-ритмів) після чотирьох тижнів лікуванняЦеребролізином®. Незалежно від причини захворювання і принейродегенеративній деменції Альцгеймерівського типу, і при судинній деменціїпісля лікування Церебролізином® у пацієнтів об’єктивно поліпшуютьсякогнітивні функції і спроможність самообслуговуватись. Клінічно помітнеполіпшення стану пацієнтів спостерігається вже через два тижні лікуванняЦеребролізином® і посилюється при продовженні терапії. Позитивнийефект після лікування Церебролізином® відмічається у 60-70% хворих,незалежно від виду деменції. У випадку сенільної деменції Альцгеймерівськоготипу поліпшення клінічного стану пацієнтів зберігається після закінченняактивної терапії. Особливо це стосується поліпшення спроможності доповсякденної діяльності, в результаті чого зменшується потреба у стороннійдопомозі і нагляді за пацієнтами. Завдяки своїй нейротрофічній активності(схожій на дію фактора росту нервів) Церебролізин® може значноуповільнювати, а в деяких випадках і зупиняти прогресування нейродегенеративнихпроцесів. Фармакокінетика. Оскільки протеолітична пептидна фракція, одержана змозку свиней, містить короткі біологічно активні пептиди, схожі або ідентичнітим, які продукуються ендогенно, безпосередньо виміряти фармакокінетичніпараметри Церебролізину® поки що не вдалося. Непряміфармакокінетичні дані були отримані на основі фармакодинамічного профілю Церебролізину®.Після одноразового введення нейротрофічна активність Церебролізину®в плазмі крові фіксується майже 24 години. Компоненти препарату можутьперетинати гематоенцефалічний бар’єр. Доклінічні експерименти in vivo виявилиідентичність фармакокінетичної дії Церебролізину® на центральнунервову систему при інтрацеребровентрикулярному і периферичному введеннях. Це єнепрямим свідченням перетинання компонентами препарату гематоенцефалічногобар’єра. Про доклінічні дані щодо безпеки. Гостра токсичність/LD50Щури самці 68 мл/кг маси тіла внутрішньовенно.Щури самиці 74 мл/кг маси тіла внутрішньовенно.Собаки самці/самиці > 52,2 мл/кг маси тіла внутрішньовенно.Хронічна токсичністьЩури: при введенні Церебролізину® в дозах понад 5 мл/кг маситіла на добу протягом 26 тижнів були зафіксовані помірні зміни кількостіформених елементів крові. Собаки: при введенні Церебролізину® в дозі 9 мл/кг маси тілана добу (що приблизно у 10 разів більше за максимальну терапевтичну дозу длялюдини) протягом 28 днів і 4,5 мл/кг маси тіла на добу (що приблизно у 5 разівбільше за максимальну терапевтичну дозу для людини) протягом 26 тижнів ознаксистемної непереносимості Церебролізину® зафіксовано не було. Репродуктивна токсичністьДослідження на щурах і кроликах не виявили впливу на фертильність ірепродуктивну функцію, а також тератогенних, ембріотоксичних і фетотоксичнихефектів при введенні Церебролізину® в дозах, токсичних для матерівабо у найвищих припустимих об’ємах. МутагенністьДослідження in vitro та in vivo не виявили генотоксичної або мутагенноїдії Церебролізину®. КанцерогенністьДослідження хронічної токсичності і клінічна практика не виявили ознакканцерогенності Церебролізину®.Потенціал сенсибілізаціїПептиди з великою молекулярною масою, що мають антигенний потенціал,видаляються з препарату в процесі виробництва. Дослідження не виявили впливу Церебролізину® на імуннусистему. Випробування показали, що Церебролізин® не спричиняєутворення антитіл або анафілактичних реакцій. Церебролізин® нестимулює гістамінові рецептори і не спричиняє гемаглютинації еритроцитів.

Показання для застосування. Різні форми неврологічної і психіатричної, зокрема нейропедіатричної іпсихогеронтологічної патології, які супроводжуються прогресуючим порушеннямкогнітивних та інтелектуально-мнестичних функцій:хронічна цереброваскулярна патологія (дисциркуляторна енцефалопатія);ішемічний інсульт (гостра фаза і стадія реабілітації);травматичні пошкодження мозку (черепно-мозкова травма, струс мозку,стан після хірургічного втручання на мозку);затримка розумового розвитку у дітей;розлади, пов’язані з дефіцитом уваги у дітей;синдроми деменції різного генезу (пресенільна деменція - хворобаАльцгеймера, сенільна деменція альцгеймерівського типу), судинна деменція(мультиінфарктна форма), змішані форми деменції;ендогенна депресія, резистентна до антидепресантів.

Спосіб застосування та дози. Можливі одноразові введення до 50 мл, однак більш ефективною є курсоватерапія. Рекомендується щоденне введення препарату протягом щонайменше 10-20днів. Щоденні рекомендовані дози:Органічні патології мозку, метаболічні порушення і нейродегенеративнізахворювання (деменція) – 5-30 мл. Ускладнення після інсульту – 10-50 мл. Травматичні ушкодження мозку – 10-50 мл. Ефективність терапії звичайно зростає при повторенні курсів, доки недосягається певна межа. Після початкового курсу лікування препарат можнавводити 2-3 рази на тиждень. Перерви між курсами терапії мають бути тієї жтривалості, що й самі курси лікування. Церебролізин® можна вводити в дозах до 5 млвнутрішньом’язово і до 10 мл – шляхом внутрішньовенних ін’єкцій. Препарат удозах від 10 до 50 мл (вища доза) рекомендується вводити шляхом повільних внутрішньовеннихвливань після розведення стандартними розчинами. Тривалість вливань повиннабути в межах від 15 до 60 хвилин. Після розведення 0,9% розчином хлориду натрію (9 мг NaCl/мл), розчиномРінгера (Na+ 153,98 ммоль/л, Ca2+ 2,74 ммоль/л, K+4,02 ммоль/л, Cl– 163,48 ммоль/л) або 5% розчином глюкози препарат єфізично і хімічно стабільним щонайменше протягом 24 годин у разі зберігання прикімнатній температурі в незахищеному від світла місці. Інструкції для медичного персоналуКоли Церебролізин® вводиться через постійнийвнутрішньовенний катетер, перед вливанням і після вливання препарату системуслід промивати розчином хлориду натрію. Можна використовувати лише прозорі розчини янтарного кольору. Набирати препарат з ампул або флаконів слід безпосередньо передвикористанням. Ампули і флакони мають використовуватися лише одноразово.

Побічна дія. Зрідка бажаний ефект активації супроводжується збудженням (агресією,сплутаністю свідомості, безсонням). У поодиноких випадках спостерігаються гіпервентиляція, гіпертонія,гіпотонія, втома, тремор, депресія, апатія, запаморочення і симптоми на зразокгрипу (нежить, кашель, інфекції респіраторного тракту). Зафіксованіпоодинокі випадки великих епілептичних нападів (grand mal) і конвульсій. Зрідка спостерігаються розлади діяльності шлунково-кишкового тракту(анорексія, диспепсія, діарея, запори, нудота, блювання). У разі занадто швидкого введення можливі відчуття жару, запаморочення,а також, у поодиноких випадках, пальпітація та аритмія. Після ін’єкцій можливі місцеві реакції (почервоніння шкіри, свербіж,жар).У поодиноких випадках спостерігаються реакції гіперчутливості абоалергічні реакції (шкірні, локальні судинні реакції, головний біль, біль у шиї,біль у кінцівках, пропасниця, біль у попереку, задишка, озноб, шокоподібнийстан). Оскільки Церебролізином® лікують переважно людей похилоговіку, а зазначені вище побічні ефекти є типовими для цієї частини людськоїпопуляції, ці явища можуть бути не пов’язаними із застосуванням Церебролізину®.

Протипоказання. Гіперчутливість до одного з компонентів препарату. Епілепсія.Тяжкі порушення функції нирок.

Передозування. Невідомі випадки інтоксикації або негативного впливу на здоров’я врезультаті передозування Церебролізину®.

Особливості застосування.Особлива обережність необхідна у разі призначення Церебролізину®:Хворим на алергічний діатез;Пацієнтам з епілептичним статусом та нападами типу grand mal. ЛікуванняЦеребролізином® може збільшити частоту нападів;Пацієнтам з тяжкими порушеннями функції нирок. Хоча немає свідчень проте, що Церебролізин® може збільшувати навантаження на нирки,препарат не слід вводити хворим з тяжкою нирковою недостатністю. Вітаміни і серцево-судинні препарати можна вводити одночасно зЦеребролізином®, але їх не слід змішувати в одному шприці. Вагітність і лактаціяДослідження на тваринах не виявили репродуктивної токсичностіЦеребролізину®. Однак на людях такі випробування не проводилися,тому в періоди вагітності і лактації Церебролізин® можназастосовувати лише після ретельного аналізу можливого ризику та користі відлікування препаратом. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмамиКлінічні випробування не виявили впливу Церебролізину® наздатність керувати транспортними засобами та механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Враховуючи фармакологічний профіль Церебролізину®, слідприділяти особливу увагу можливим адитивним ефектам у разі одночасногозастосування препарату разом з антидепресантами або інгібіторами МАО. В такихвипадках рекомендується знижувати дози антидепресантів. Церебролізин® не слід змішувати зі збалансованими розчинамиамінокислот в одному інфузійному флаконі. НесумісністьЦеребролізин® несумісний з розчинами, що змінюють рНпрепарату (5,0-8,0), а також з розчинами, що містять ліпіди.

Умови та термін зберігання. Зберігати при кімнатній температурі не вище25°C у захищеному від світла місці (в упаковці виробника). Не заморожувати. Термін придатності Церебролізину® у флаконах – 2 роки. а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z