міжнародна та хімічна назви:Цефоперазон[6К-[6альфа,7бета(ДО*)]]-7-[[[[4-етил-2,3-діоксо-1-піперазиніл) карбоніл]аміно] ацетил] аміно] -3-[[(1-метил-1Н-тетразол-5-іл) тіо)мітив]-8-оксо-5-тіа-1-азабіцикло[4.2.0] окт-2-ен-2-карбонова кислота (у виглядінатрієвої солі);

основні фізико-хімічні властивості

: білий або білий з жовтуватимвідтінком порошок, гігроскопічний, легкорозчинний у воді, 0,9 % розчині натріюхлориду, у 5 % розчині глюкози;

склад: 1 флакон містить цефоперазонунатрієвої солі 1,0 г.

Форма випуску.Порошок для приготування розчину для ін'єкцій.

Фармакотерапевтична група. Цефалоспорини і спорідненіречовини. Код АТС J01D A32.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка.ЦЕФОПЕРАБОЛ - напівсинтетичний цефалоспориновыйантибіотик ІІІ покоління. Призначений для парентерального застосування. Замеханізмом дії є інгібітором синтезу клітинної стінки бактерії. Має широкийспектр протимікробної дії, містить у собі більшість грампозитивних іграмнегативних мікроорганізмів.Грампозитивні: Staphylococcus aureus(штами, які продукують і не продукують пеніциліназу), Staphylococcusepidermidis, Streptococcus pneumonial, Streptococcus pyogenes(бета-гемолітичний стрептокок групи A), Streptococcus agalactiae(бета-гемолітичний стрептокок групи В). Corynebacterium spp. і більшість штамівStreptococcus faecalis менш чутливі до ЦЕФОПЕРАБОЛу.Грамнегативні: Escherichia coli,Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Proteusmirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Morganella morganii, Salmonellaspp. та Shigella spp. До препарату високочутливими є більшість штамівPseudomonas aeruginosa. Також чутливими є інші неферментуючі грамнегативнібактерії (Acinetobacter spp., ін.). Активний відносно утворюючих і неутворюючихбета-лактамазу штамів Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae і Neisseriameningitidis.Анаероби: ЦЕФОПЕРАБОЛ є активним у відносноспороутворрючих (Clostridium spp.) і неспорюючих грампозитивних іграмнегативних анаеробів (Peptococcus, Peptostreptococcus, Eubacterium,Lactobacillus, Fusobacterium, деякі види Bacteroides та ін.).Фармакокінетика.Цефоперазон не всмоктується при прийомі внутрішньо.Максимальна концентрація препарату в сироватці крові через годину післявнутрішньом'язового введення 1 г становить відповідно 65 мкг/мл; після15-хвилинної внутрішньовенної інфузії в дозах 1, 2 і 3 г відповідно, 153, 252 і340 мкг/мл. На 90 % зв'язується з білками. Період напіввиведення цефоперазонаскладає в середньому 2 години, незалежно від способу його введення. Добрепроникає і розподіляється в рідинах і тканинах організму хворого. Утерапевтичних концентраціях виявляється в асцитичній, перитонеальній,синовіальній рідинах, у жовчі і стінках жовчного міхура, мокротинні, легенях,піднебінних мигдаликах, міокарді, нирках, сечоводах, простаті, яєчках, матці,фаллопієвих трубах, а також у спинномозковій рідині і тканинах мозку.Виводиться переважно з жовчю (70-80 %), а також із сечею (20-30 %). Максимальнаконцентрація в жовчі через 3 години після внутрішньовенного введення 2 гстановить 6 000 мкг/мл, у сечі – 2 200 мкг/мл. Препарат виводиться в активнійформі (метаболізується менше 1%).

Показання для застосування.ЦЕФОПЕРАБОЛзастосовується для лікування таких інфекційно-запальних захворювань, спричиненихчутливими до нього мікроорганізмами:- інфекції верхніх і нижніх дихальних шляхів;- інфекції сечостатевої системи, у тому числігонорея;- інфекції органів малого тазу (ендометрит);- перитоніт, холецистит і інші абдомінальніінфекції;- сепсис;- інфекції шкіри і м'яких тканин;- інфекції кісток і суглобів.ЦЕФОПЕРАБОЛ показаний також для профілактикипісляопераційних ускладнень при абдомінальних, гінекологічних,травматологічних, торакальних, серцево-судинних операціях.

Спосіб застосування та дози.ЦЕФОПЕРАБОЛ застосовується тільки внутрішньом’язовоі внутрішньовенно.Середньодобова доза ЦЕФОПЕРАБОЛу для дорослихстановить 2-4 г, кратність введення - 2 рази на добу, кожні 12 годин.Тривалість лікування - 7-14 днів і більше за наявності показань. При тяжкомуперебігу інфекцій доза може бути збільшена до 8 г на добу (максимальна), рівнічастини цієї дози вводяться з 8–12 годинним інтервалом.При неускладненому гонококовому уретриті ЦЕФОПЕРАБОЛвводять одноразово, внутрішньом’язово, в дозі 500 мг.З метою профілактики післяопераційних ускладненьпрепарат застосовується внутрішньовенно, в дозі 1 г або 2 г одноразово, за30-60 хвилин до початку операційного втручання. За необхідності операційноговтручання в ректальній зоні, припустимо введення препарату протягом 3 діб,кожні 12 годин після завершення операції.При тяжкому ступені ниркової недостатності (кліренскреатиніну <18 мл/хв) добова доза ЦЕФОПЕРАБОЛу не повинна перевищувати 4 г.Діти віком від 3 місяців. ЦЕФОПЕРАБОЛ призначаєтьсяв добових дозах від 50 до 200 мг/кг (максимально З00 мг/кг). Доза вводиться за2 прийоми, кожні 12 годин.Діти віком до 3 місяців.ЦЕФОПЕРАБОЛ слід призначати тількиза життєвими показаннями!Внутрішньовенне введення.При струминному внутрішньовенному введенні максимальнаразова доза ЦЕФОПЕРАБОЛу для дорослих становить 2 г, для дітей – 50 мг/кг маситіла, при цьому тривалість введення повинна бути не менше 3 хвилин. Розчин длявнутрішньовенного введення готують ex tempore. Як розчинники можутьвикористовуватися:- глюкоза 5 %;- ізотонічний розчин натрію хлориду (0,9 %);- розчин Рингера лактата;- стерильна вода для ін'єкцій.Для краплинного внутрішньовенного введення кожен 1 гЦЕФОПЕРАБОЛу розчиняють у 5 мл стерильної води для ін'єкцій, отриманий розчин додаютьдо інфузійного розчину до концентрації 20-100 мг/мл. Тривалість введення,залежно від об’єму розчину, може становити від 10 до З0 хвилин і більше.Внутрішньом'язове введенняДля приготування розчинів для внутрішньом'язовоговведення можуть використовуватися такі розчинники:- стерильна вода для ін'єкцій;- ізотонічний розчин натрію хлориду (0,9 %);- 0,5 % розчин лідокаїну гідрохлориду,які додають до 1 г ЦЕФОПЕРАБОЛу об’ємом З мл. Привнутрішньом'язовому введенні препарат вводиться глибоко в сідничний м'яз.Свіжовиготовлені розчини ЦЕФОПЕРАБОЛу зберігають не більше 24 годин, притемпературі від 5 до 25 °С.

Побічна дія.ЦЕФОПЕРАБОЛ так само, як і інші цефалоспорини, можеспричиняти такі побічні реакції:- підвищена чутливість до препарату: висипання,кропив”янка, підвищена температура, еозинофілія. При вираженому прояві побічноїдії лікування препаратом треба припинити і призначити антигістамінні засоби;- гематологічні реакції: при тривалому лікуванніспостерігається оборотна нейтропенія і невелике зниження гемоглобіну ігематокриту, також можлива псевдопозитивна реакція Кумбса;- транзиторне підвищення активності ферментівпечінки;- можливі ускладнення з боку травного тракту: зниженняапетиту, нудота, рідке випорожнення, рідко - діарея, що у більшості випадків невимагають припинення лікування і проведення додаткової терапії;- місцеві реакції: болісність привнутрішньом'язовому введенні. Подібно до інших цефалоспоринів ЦЕФОПЕРАБОЛвиявляє місцеву подразливу дію, може спричинювати перифлебіти привнутрішньовенному введенні.

Протипоказання.ЦЕФОПЕРАБОЛ протипоказаний хворим з підвищеноючутливістю до цефалоспоринів і інших бета-лактамних антибіотиків.Вагітність і лактація.Тяжкий ступіньнирково-печінкової недостатності.

Передозування.У межах доз, рекомендованих Інструкцією длязастосування, симптомів передозування не спостерігається.При передозуванніможуть виникнути нейротоксичні явища, такі як судоми, блювання. Препаратвиводиться з організму при гемодіалізі.

Особливості застосування.При лікуванні ЦЕФОПЕРАБОЛом пацієнтам рекомендуєтьсяутримуватися від вживання алкоголю.Оскільки ЦЕФОПЕРАБОЛ в основному виводиться з жовчю,хворі з нирковою недостатністю, за винятком тяжкого ступеня, можутьзастосовувати препарат без корекції схем терапії.При дефіциті в організму вітаміну К (пацієнти, якідотримуються дієти, мають порушення при засвоєнні їжі, наприклад, хворі намуковісцидоз, а також пацієнти, які знаходяться протягом тривалого часу напарентеральному харчуванні) необхідно здійснювати контроль за протромбіновимчасом, і, у разі потреби, призначати пацієнтам екзогенний вітамін К.

Взаємодія з іншими лікарськимизасобами.Не слід змішувати розчини препарату ЦЕФОПЕРАБОЛ водному шприці з аміноглікозидами через їх фізичну несумісність.

Умови та термін зберігання.Зберігати у сухому, захищеному від світла та недоступномудля дітей місці при температурі не вище 25°С. Термін зберігання – 2 роки. Не використовувати післязакінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці. а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z