міжнародна назва: ципрофлоксацин;

основні фізико-хімічні властивості:таблетки 250 мг: білі, круглі двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою;таблетки 500 мг: білі, довгасті, двоопуклі, вкриті оболонкою, таблетки злінією розлому на одному боці;

cклад: Бактифлокc™-250 Лактаб1 таблетка, вкрита оболонкою, містить 291,5 мгципрофлоксацину гідрохлориду еквівалентного 250 мг ципрофлоксацину;допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, мікрокристалічна целюлоза PH101, кросповідон (Kollidon CL), магнію стерарат, кремнію діоксид;оболонка: гідроксипропил метилцелюлоза: метоцел E5 premium,метоцел 15 premium, пропілен гліколь, опаспрей M1-7111 B;

cклад: Бактифлокc™-500 Лактаб1 таблетка, вкрита оболонкою, містить 583 мгципрофлоксацину CHl еквівалентному 500 мг ципрофлоксацину;допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, мікрокристалічна целюлоза PH101, кросповідон (Kollidon CL), магнію стерарат, кремнію діоксид;оболонка: гідроксипропил метилцелюлоза: метоцел E5 premium,метоцел 15 premium, пропілен гліколь, опаспрей M1-7111 B.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антібактеріальний засіб групи хінолінів.Код ATC J01M A02.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Гідрохлорид ципрофлоксацину належить дофторхінолонової групи і є синтетичним бактерицидним засібом широкого спектрадії, призначеного для перорального застосування. Його бактерицидний ефект єнаслідком взаємодії з гіразою, ферментом, необхідним для синтезу бактеріальноїДНК. Активність ципрофлоксацину проти низки грампозитивних та грамнегативнихмікроорганізмів встановлена in vitro та підтверджена в ході клінічнихвипробувань. Ципрофлоксацин також відрізняється тим, що через специфічниймеханізм дії не має перехресної резистентності з іншими антибіотиками, завинятком препаратів хінолонової групи. Тому ципрофлоксацин достатньовисокоактивний проти бактерій, що мають резистентність до таких антибіотиківяк, наприклад, аміноглікозиди, пеніцилін, тетрациклін та ін.Спектр дії.Як показали результати лабораторних досліджень таклінічних випробувань, ципрофлоксацин проявляє активність відносно більшості знижчевказаних мікроорганізмів:Acinetobacter, Aeromonas, Branhamella,Brucella, Campylobacter, Chlamydia, Citrobacter, Corynebacterium, Enterobacter,Escherichia coli, Haemophilus, Hafnia, Klebsiella, Legionella, Listeria,Nеisseria, Edwardsiella, Proteus (індол-позитивні, індол-негативні),Providenсia, Moraxella, Morganella, Pasteurella, Plesiomonas, Pseudomonas,Salmonella, Serratia, Shigella, Streptococus agalactiae, Staphyloccocus,Vibrio, Yersinia.Для препарату характерна перемінна чутливістьвідносно: Alcaligenes, Flavobacterium, Gardnerella, Mycobacterium fortuitum,Mycoplasma hominis, Mycoplasma hominis, Mycobacterium tuberculosis,Streptococus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans.До препарату резистентні: Nocardia asteroides, Streptococusfaecalis, Streptococus pneumoniae, Ureaplasma urealyticum.Ципрофлоксацин неактивний проти Treponemapallidum.Фармакокінетика. Лікарська форма Лактаб – таблетована формаіз спеціальною оболонкою для рН-залежного поглинання у дванадцятипалій кишці татонкому кишечнику.Переваги лікарської форми Лактаб:мінімальне подразнення чутливої слизової оболонкишлунка;оптимальна комбінація бактерицидних властивостей;зниження побічних ефектів;легке ковтання, усунення гіркоти та неприємногосмаку лікарського препарату.Бактифлокс™ Лактаб швидко і добре абсорбується ізшлунково-кишкового тракту при внутрішньому застосуванні. Біодоступністьстановить 70 – 80 % без значних втрат при первинному метаболізмі. Післяперорального прийому ципрофлоксацин поширюється по всьому організму, досягаючимаксимальної концентрації у плазмі крові через 1 - 2 год. Середня концентраціячерез 12 год після прийому 250 або 500 мг становить 0,1 та 0,2 мкг/мл.Ципрофлоксацин зв’язується білками сироватки майже на 30 %. Концентраціяципрофлоксацину в тканинах часто перевищує його концентрацію в сироватці як учоловіків, так і у жінок. Особливо це стосується тканин статевих органів,включаючи простату. Період напіввиведення в осіб з нормальною функцією нирокдорівнює приблизно 4 год. Майже 40 – 50 % дози препарату виводиться з сечею унезміненому вигляді.Приблизно 10 – 20 % разової дози виводиться у вигляді метаболітів. Триз чотирьох метаболітів мають низьку антибактеріальну активність, а четвертий –формілципрофлоксацин, вміст якого менше 0.1%, є найбільш активним і заефективністю майже дорівнює норфлоксацину. Понад 90 % препарату виводитьсячерез нирки в перші 24 год без накопичення при прийомі повторних доз. Хворі знирковою недостатністю, які мають креатиніновий кліренс менш 20 мл/хв., повинніприймати половинну дозу препарату або збільшувати інтервал між прийомами. Прилікуванні хворих похилого віку необхідно визначити креатиніновий кліренс,оскільки період напіврозпаду препарату в сироватці крові може бути тривалішими.При застосуванні ципрофлоксацину під час їжі, його абсорбція уповільнюєтьсяприблизно на 2 год, що не впливає на загальну абсорбцію.

Показання для застосування. Бактифлокс™ Лактаб призначений длялікування захворювань, спричинених чутливими штамами грампозитивних таграмнегативних бактерій:інфекцій верхніх та нижніх дихальних шляхів;інфекцій статевих органів, включаючи гонорею;інфекцій сечових шляхів;інфекцій шлунково-кишкового тракту, включаючиінфекційну діарею;перитоніту;інфекцій ротової порожнини;інфекцій кісток, суглобів, м’яких тканин, шкіри таран;інфекцій очей.Препарат застосовується також для профілактикиінфекцій у хворих зі зниженим імунітетом, наприклад, внаслідок лікуванняімунодепресантами або цитостатиками.А також застосовують для профілактики та лікування сибірськоївиразки після вдихання патогенну сибірської виразки Bacillus anthracis.Вплив ципрофлоксацину на сибірську виразку продемонстрований векспериментах на тваринах.

Спосіб застосування та дози.- Прості інфекції нижнього та верхнього сечовидільноготракту: 2 рази по 125 мг на добу (розділити таблетку 250 мг на дві частини).- Інфекції сечовидільного тракту залежно відтяжкості: від 2 разів по 250 мг до 2 разів по 500 мг на добу.- Респіраторні інфекції (наприклад, бронхіт): від 2разів по 250 мг до 2 разів по 500 мг на добу.- Інші інфекції (див. “Показання”): 2 рази по 500 мгна добу.- Тяжкі інфекції (наприклад, остеомієліт,респіраторні інфекції у випадку муковісцідозу): 2 рази по 750 мг на добу.- У випадках гострої неускладненої гонореї у жінок та чоловіків(уретрит) та неускладненого циститу у жінок достатньо одноразового прийому 250мг.- У випадку особливо загрозливих інфекцій, таких якрецидивуючі інфекції у хворих з муковісцідозами, пневмонії, інфекції очеревини(перитоніт), кісток та суглобів, спричинених Pseudomonas, Staphylococcus абоStreptococcus pneumoniae добову дозу слід збільшити до 2 прийомів по 750мг, якщо лікування не є парентеральним.- У випадках інфекцій сечовидільного тракту, спричинених хламідіями,добову дозу необхідно збільшити у разі необхідності до 2 прийомів по 750 мг іприймати препарат щонайменше десять днів.- Лікування сибірської виразки: лікування слід починати одразу ж післяпідозрюваного чи підтвердженого вдихання патогенів сибірської виразки. Профілактикучи лікування цієї хвороби звичайно починають з внутрішньовенного введення. Взалежності від протікання хвороби, лікування за допомогою ципрофлоксацину увигляді таблеток може бути передбачено на майбутнє.Дорослі: застосовують 1 таблетку Бактифлокс™ – 500двічі на добу.Діти: 15 мг/кг маси тіла двічі на добу.Максимальна окрема доза для дітей не повиннаперевищувати 500 мг.Тривалість лікування - 60 днів для профілактики ілікування інфекції після вдихання патогенів сибірської виразки.Хворі з нирковою недостатністю, у яких креатиніновийкліренс менше ніж 20 мл/хв., або концентрація креатиніну в сироватці кровістановить 3 мг/100 мл (=270 мКоль/л), повинні приймати половинну дозу препаратуабо збільшувати інтервал між прийомами.Дозування при порушенні функції нирокПри кліренсі креатиніну між 31 та 60 мл/хв/1,73 м2 або рівнікреатиніну в крові між 1,4 та 1,9 мг/100 мл (124 – 168 мкмоль/л) максимальнадобова доза для перорального застосування повинна становити 1000 мг.При кліренсі креатиніну 30 мл/хв/1,73 м2 або нижче тарівні креатиніну в крові 2 мг/100 мл (177 мкмоль/л) або вище максимальна добовадоза для перорального застосування повинна становити 500 мг.Це стосується і хворих, які перебувають нагемодіалізі. Такі хворі повинні приймати препарат відразу ж після проведеннядіалізу.Дозування таке саме, як в п. 1.2; після діалізу в день діалізу.Дозування при порушенні функції печінкиВиведення ципрофлоксацину при порушенні функції печінки змінюєтьсянезначно. При звичайному дозуванні ніякого підбору дози не потребується.Якщо має місце одночасне порушення функції нирок та печінки, дозупотрібно підбирати залежно від ступеня порушення функції нирок (див. 1.1 та1.2).У хворих старшого віку максимальна добова доза підбирається закліренсом креатиніну (див. 1).Оскільки при порушенні функції печінки виведенняципрофлоксацину змінюється лише незначною мірою, немає необхідності змінюватизвичайну дозу препарату. Для хворих, у яких порушені як функція нирок, так іфункція печінки, дозування препарату повинно регулюватися залежно від ступенявираженості ниркової недостатності. Людям похилого віку рекомендується прийматимінімальні дози залежно від тяжкості захворювання та креатинінового кліренсу.Таблетки Лактаб слід приймати з рідиною, незалежновід часу вживання їжі. Прийом препарату натщесерце прискорює його засвоєння.Тривалість лікування залежить як від тяжкостізахворювання, так і від клінічних та бактеріологічних показників. Як правило,лікування повинно тривати не менше 3 днів після зняття гарячкового стану таклінічних симптомів. Середня тривалість лікування: від 1 дня у разі гостроїнеускладненої гонореї у чоловіків до 7 днів при інфекціях нирок, сечових шляхівабо внутрішньоочеревинних органів, а також під час фази повної нейтропенії ухворих зі зниженим імунітетом. Для лікування інших інфекцій потрібно від 7 до14 днів. Якщо інфекція спричинена стрептококами, лікування слід продовжити якмінімум 10 днів для уникнення ризику виникнення ускладнень у віддаленомуперіоді.

Побічна дія. При лікуванні препаратом Бактифлокс™ Лактабнегативні побічні явища виникають відносно рідко. Під час клінічних дослідженьчастіше спостерігалися такі пов’язані або не пов’язані з лікуванням, явища, якнудота (5,2%), діарея (2,3%), блювання (2%), біль/дискомфорт у шлунку (17%),головний біль (1,2%), збудження (1,1%).Інші явища, що становлять менше 1%:захворювання шлунково-кишкового тракту: порушення травлення, втрата апетиту,метеоризм. Дуже гостра і стабільна діарея під час або після лікування свідчитьпро появу псевдомембранозного коліту. У даному випадку застосуванняципрофлоксацину повинно бути негайно припинено і після обстеження проведеновідповідне лікування (наприклад, ванкоміцином перорально дозою 250 мг).Серцево-судинна система: дуже рідко: прискорене серцебиття,тремтіння передсердя, вентрикулярна ектопія, гіпотензія.Центральна нервова система: запаморочення, безсоння. Дуже рідко:кошмари, галюцинації, маніакальні реакції, дратівливість, тремтіння, атаксія,конвульсії, летаргія, сонливість, слабкість, нежить, анорексія, фобія,деперсоналізація, депресія, парестезія, розлад зору (двоїння в очах, порушеннякольорового сприйняття). Деякі з цих реакцій можуть виникнути одзразу ж післяпершої дози. У таких випадках застосування препарату слід негайно припинити.Шкірні реакції: свербіж, кропив’янка, фоточутливість, припливикрові, пропасниця, озноб, ангіоневротичний набряк, набряки обличчя, шиї, губів,кон’юнктиви, рук, шкірний кандидоз, гіперпігментація, вузлувата еритема,петехія, ексфоліативний дерматит, криваві пухирі, васкуліт. Є дані проалергічні прояви, починаючи від кропив’янки та закінчуючи анафілактичнимиреакціями, що виникають після першого прийому препарату. У подібних випадкахлікування ципрофлоксацином слід негайно припинити та розпочати лікуванняалергії.Інші прояви гіперчутливості (зрідка): біль у м’язах та суглобах,інтерстиціальний нефрит, гепатит, некроз печінки.Більшість з вищезазначених негативних побічнихефектів проявлялись слабко або помірно і минали після припинення прийомупрепарату, не вимагаючи спеціального лікування.Зміни лабораторних показниківГематологічних: 0,1 – 0,5%: эозинофілія, лейкоцитопенія,лейкоцитоз, анемія; дуже рідко: тромбоцитопенія, тромбоцитоз, пролонгаціяпротромбінового часу.Гепатичних: у хворих з порушеними функціями печінки можеспостерігатися тимчасове збільшення рівня трансаміназ та лужних фосфатаз.Ренальних: менше 0,1%: тимчасове збільшення рівнів азотусечовини у крові, креатиніну та білірубіну; гіперглікемія; рідко: кристалурія,гематурія.

Протипоказання. Ципрофлоксацин протипоказаний хворим зі стійкоюгіперчутливістю до цього препарату або до будь-якого компоненту антимікробнихпрепаратів класу хінолонових.Вагітність/лактація: даних про ембріотоксичну аботератогенну дію ципрофлоксацину на різних тваринах немає. Але оскількиадекватні дослідження жінок не проводились, а результати експериментів натваринах свідчать про можливість ураження хрящів організму, що розвивається, прийматиципрофлоксацин вагітним жінкам та матерям-годувальницям не рекомендується.Дітям та підліткам до 18 років не варто прийматиципрофлоксацин до завершення фази росту.

Передозування. Якщо трапилось гостре передозування, в деякихвипадках може спостерігатись оборотне токсичне ураження нирок. Крім звичайнихкрайніх заходів, рекомендується відстежувати функцію нирок та введенняантацидних препаратів, що містять магній або кальцій, які знижують всмоктуванняципрофлоксацину. При гемодіалізі або очеревинному діалізі з організмувидаляється лише незначна кількість ципрофлоксацину (< 10%).Для запобігання кристалурії необхідно приймати достатню кількістьрідини.

Особливості застосування. Перші ознаки поліпшення стану в деяких випадкахз’являються через 1 день після початку лікування.Застережні заходи. Особам похилого віку слід приймати ципрофлоксацин зобережністю. Хворим, які страждають на епілепсію та іншими розладами ЦНС(схильність до епілептичних нападів, спазмів, порушень мозкового кровообігу)ципрофлоксацин слід призначати, тільки ретельно зваживши ступінь ризику такористі, оскільки не виключений ризик побічних ефектів з боку ЦНС.Оскільки реакції ЦНС індивідуальні, після прийому препарату,особливо разом з алкоголем, може знизитись здатність керувати транспортнимизасобами та механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасний прийом антацидів, що містятьгідроокис магнію або алюмінію, може знизити біодоступність ципрофлоксацину на90%. Тому його варто приймати за 2 год до або через 4 год після прийомуантацидів. Те ж саме стосується алюмінійвмісного сукральфату, але не антацидів,які не містять гідроокису алюмінію або магнію.Паралельне призначення ципрофлоксацину з теофіліномзменшує кліренс теофіліну, що може призвести до збільшення його рівня усироватці крові і тим самим до розвитку негативних реакцій ЦНС та іншихпобічних ефектів. Якщо неможливо уникнути одночасного застосування цихпрепаратів, необхідно контролювати рівень теофіліну та відповідно регулюватидозу ципрофлоксацину.З результатів експериментів на тваринах відомо, щопоєднання дуже високих доз хінолонів та деяких нестероїдних протизапальнихпрепаратів (крім ацетилсаліцилової кислоти) може спричинити конвульсії. Однакщодо ципрофлоксацину, ці явища не спостерігалися.У деяких хворих одночасне застосуванняципрофлоксацину та циклоспорину викликало тимчасове підвищення рівня креатинінув сироватці крові. В таких випадках необхідний постійний (двічі на тиждень)контроль.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому,прохолодному місці (до 30°С). Термін придатності - 5 років. а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z