міжнародна та хімічна назви: gatifloxacin;(+)-1-циклопропіл-6-фтор-1,4-дигідро-8-метокси-7-(3-метил-1-піперазиніл)-4-оксо-3-хінолкарбоновоїкислоти 1,5 гідрохлорид;

основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна або трохижовтувато-зеленкуватого кольору ледь опалесціювальна рідина без запаху,солонкувата на смак;

склад: 100 мл розчину містять 0,4 ггатифлоксацину; допоміжні речовини: натрію хлорид, гідроксид натрію або кислотахлористоводнева, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для інфузій.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування,похідні фторхінолону. Код АТС J01M A16.

Фармакологічні властивості.Фармакодинамiка. Бігафлон як протимiкробний засiб групи фторхiнолонiвмає широкий спектр антибактерiальної дiї. Високоактивний вiдноснограмнегативних та грампозитивних бактерiй, а також внутрiшньоклiтиннихмiкроорганiзмiв Е. Соli, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp.,Proteus spp., Pseudomonas spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobaсterspp., Hafnia spp., Yersenia spp., Staphilococcus spp., Streptococcos spp.,Neisseria spp., Haemophilus influenzae, Brucella spp., Vibrio spp., Providenciaspp., Chlamydia spp., Campylobaсter spp., Aeromonas spp., Plesiomonas spp.Гатіфлоксацин ефективний також відносно бактерій, які продукуютьβ-лактамази, у тому числі неферментуючих бактерій - збудниківнозокоміальної інфекції, а також відносно атипових мікроорганізми, таких якChlamydia Pneumoniae, Chlamydia. Trahomatis, M. Pneumoniae, L. Pneumophila,Ureаplasma. Крім того, до гатифлоксацину чутливі такі збудники, якмікобактерії, H. Pylori, анаероби.Treponema palladium не чутлива до Бігафлону.Механiзм бактерицидної дiї Бігафлону пов’язаний зiнгiбiцiєю бактеріального фермента ДНК-гiрази і топоiзомерази IV типу, щоблокує подiл клiтин та призводить бактерiї до загибелi.Фармакокiнетика. Бігафлон добре проникає в органи iтканини, створює високі концентрацiї у слинi, мокротиннi, бронхiальнiй рiдинi,легенях, жовчi, жовчному міхурі, простатi, сечi, шкірі, кiстках.Фармакокінетика Бігафлону є лінійною в діапазоні доз від 200 до 800 мг, яківводяться протягом 14 днів. Рівноважний стан досягається на третій день прийомупрепарату. Середня максимальна і мінімальна концентрація в плазмі крові врівноважному стані при введенні 400 мг 1 раз на добу становить, відповідно, 4,6г/мл і 0,4 г/мл.Приблизно 20% препарату зв’язується з бiлками плазмикровi. Пiк концентрацiї Бігафлону в плазмi кровi (пiсля внутрiшньовенноговведення 200 мг протягом 30 хв) настає одразу. Перiод напiввиведення препаратустановить 7 - 14 год і не залежить від дози. Понад 70% препарату виводиться iзсечею протягом 48 год. Менше 1% виводиться із сечею у вигляді етилендіаміновогоі метилендіамінового метаболіту, 5% виводиться з калом. Нирковий кліренснезалежно від дози становить124 - 161 мл/хв.

Показання для застосування. Інфекцiйно-запальні захворювання,спричинені чутливими до препарату мiкроорганiзмами: iнфекцiї вуха, горла,дихальних шляхiв, шкiри та м’яких тканин, органiв черевної порожнини, нирок,сечовивiдних шляхiв; при гiнекологiчних iнфекцiях, остеомiєлiтi, а також присептицемiї, гонореї, туберкульозi, дизентерiї, сальмонельозi. Передоперацiйнапрофiлактика i пiсляоперацiйне лiкування хiрургiчних iнфекцiй у хворих зізниженим iмунiтетом.

Спосіб застосування та дози. Бігафлон вводять у дозі 400 мг 1 раз надобу при кліренсі креатиніну > 40 мл/хв. При хронічних бронхітах у фазізагострення вводять 400 мг (100 мл) препарату 1 раз на добу протягом 7 - 10днів. При гострих синуситах – 400 мг (100 мл) препарату 1 раз на добу протягом10 днів. При негоспітальній пневмонії – 400 мг (100 мл) препарату 1 - 2 рази надобу протягом 7 - 14 днів. При неускладнених інфекціях сечових шляхів - 400 мгодноразово або по 200 мг протягом 3 днів, а при ускладнених – 400 мг 1 раз надобу протягом 7 - 10 днів. Для лікування інфекції шкіри і м’яких тканинрекомендована доза препарату - 200 мг протягом 5 - 7 днів. Для лікуваннятуберкульозу, залежно від форми і тяжкості перебігу захворювання, призначаютьпо 800 мг препарату один раз на добу. Оскільки гатифлоксацин виділяєтьсяпереважно нирками, пацієнтам з кліренсом креатиніну < 40 мл/хв, як іпацієнтам, які перебувають на подовженому перитонеальному амбулаторномугемодіалізі, необхідна корекція дози в такому рекомендованому режимі:

Клiренс креатинiну Початкова доза в мг/добу

Наступна доза в мг/добу > 40 мл/хв 400 мг 200 мг щоденно < 40 мл/хв 400 мг 200 мг щоденно < 10 мл/хв (включаючи гемодiалiз) 400 мг 200 мг щоденно Подовжений амбулаторний перитонеальний діаліз 400 мг 200 мг щоденно

Побічна дія. 3 боку шлунково-кишкового тракту: iнодi виникаютьнудота, блювання, діарея, як прояв псевдомембранозного колiту,гiпербiлiрубiнемiя.3 боку центральної нервової системи: головний бiль, втомлюванiсть,вiдчуття тривоги, загальне пригнiчення, порушення сну, запаморочення, руховезбудження, психози. Алергiчнi реакцiї: шкiрнi висипи, свербiж,фотосенсибiлiзацiя, набряк обличчя, голосових зв’язок.3 боку системи кровотворення: лейкопенiя, агранулоцитоз,тромбоцитопенiя, еозинофiлiя, пiдвищення активностi АлАТ i АсАТ.З боку сечовивiдної системи: нефротичний синдром,iнодi гостра ниркова недостатнiсть. Інші: мiалгiя, артралгiя, порушення зору,тахiкардiя, зниження артерiального тиску.

Протипоказання. Підвищена чутливість до Бігафлону та іншиххінолонів. Оскільки прийом препарату призводить до розвитку хондропатій іартропатій не слід призначати його пацієнтам віком до 18 років.

Передозування. Симптоми передозування характеризуються прояваминудоти, блювання, тахікардії, головного болю, руховим збудженням. У разігострого передозування необхідно припинити введення препарату, забезпечитиадекватну гідратацію, проведення ЕКГ- контролю. Симптоматична терапія.

Особливості застосування. Введення Бігафлону може викликати подовженняінтервалу QT на ЕКГ, тому через відсутність достатнього клінічного досвідурекомендується уникати призначення препарату пацієнтам з подібнимиЕКГ-ознаками, а також із вираженою брадикардією та ішемією міокарда. Слід з обережністюпризначати Бігафлон хворим з патологією ЦНС і вираженим атеросклерозом судинголовного мозку, оскільки введення препарату призводить до підвищеннявнутрішньочерепного тиску і може викликати психози. З обережністю призначаютьособам, професійна діяльність яких пов’язана з керуванням автотранспортом імеханізмами, або потребує підвищеної концентрації уваги. Через відсутністьдостатніх клінічних даних про застосування препарату в періоди вагітності ілактації його призначення можливе лише в тому випадку, коли очікувана користьдля матері перевищує ризик для плода.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не слід призначати Бігафлон пацієнтам, якілікуються протиаритмічними препаратами. Одночасне призначення Бігафлону ідигоксину призводить до підвищення концентрації останнього в сироватці крові.Прийом Бігафлону посилює дію непрямих антикоагулянтів.

Умови та термін зберігання. Зберiгати в недоступному для дiтей, сухому,захищеному вiд свiтла мiсцi, при температурi вiд +10 до +25°С. Не захищений відсвітла розчин зберігати не більше 3-х діб. Незмочуваність внутрішньої поверхніпляшок не є протипоказанням для застосування препарату. Термiн придатностi – 2роки. а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z