міжнародна та раціональна хімічна назви: co–trimoxazolе (BAN);

основні фізико-хімічні властивості:таблетки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, з плоскоюповерхнею, з фаскою і рискою;

склад:1таблетка міститьсульфаметоксазолу 0,40 г, триметоприму 0,08 г; допоміжні речовини:цукор молочний, крохмаль кукурудзяний, целюлозамікрокристалічна, аеросил, полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний,магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування.Сульфаніламіди в комбінації з триметопримом. Код АТС: J01Е Е01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Протимікробний препарат, дія якого зумовлена властивостямикомпонентів, що входять до його складу. Сульфаметоксазол має бактеріостатичнудію, пов'язану з інгібуванням процесу утилізації ПАБК і ушкодженням синтезудигідрофолієвої кислоти в бактеріальних клітинах. Триметоприм блокує фермент,який бере участь у метаболізмі фолієвої кислоти, перетворюючи дигідрофолат натетрагідрофолат. Таким чином, Бісептрим-Дарниця блокує 2 послідовні стадіїбіосинтезу пуринів і, відповідно, нуклеїнових кислот, що необхідні для росту ірозмноження бактерій. Активний відносно грампозитивних бактерій Streptococcusspp., Staphylococcus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia аstеrоіdеs;грамнегативних бактерій Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.,Klebsiella spp., деяких штамів Escherichia coli, Moraxella catarrhalis,Haemophilus ducreyi, деяких штамів Haemophilus influenzae, Brucella spp.Препарат також активний відносно Toxoplasma gondii, Pneumocytis carinii.Фармакокінетика. Після прийому Бісептриму-Дарниця внутрішньобіологічно активні речовини швидко і цілком всмоктуються в травному тракті. Сmaxу плазмі крові досягає через 2-4 години і зберігається протягом 7 годин; високіконцентрації створюються в легенях і нирках. Обидва компоненти препарату легкопроникають через плацентарний бар'єр, а також у грудне молоко. Сульфаметоксазолі триметоприм біотрансформуються в печінці. Т 1/2сульфаметоксазолу - 9-11 годин, а триметоприму -10-12 годин. Препаратвиводиться в значній кількості із сечею, протягом 24 годин виділяється 40-50 %триметоприму і близько 60 % сульфаметоксазолу, головним чином, в ацетильнійформі.

Показання для застосування. Бісептрим-Дарниця застосовують при інфекціяхнирок і сечовивідних шляхів, респіраторних і ЛОР–інфекціях (бронхіт, пневмонія,включаючи спричинену Pneumocitis carinii, в тому числі у хворих на СНІД,синусити, гострий середній отит і ін.). Препарат використовують прибактеріальних інфекціях статевих органів, у тому числі при гонорейномууретриті; інфекціях органів травлення, спричинених сальмонелами, шигелами,ешерихіями, бруцелами; при післяопераційних гнійно-септичних ускладненнях,інфекціях шкіри і сполучної тканини; при токсоплазмозі.

Спосіб застосування та дози. Дорослим і дітям старше 12 років призначаютьпо 960 мг, 2 рази на добу, при тривалій терапії - в дозі 480 мг, 2 рази надобу.При гострих інфекціях тривалість лікування – 5-6днів, при гострому бруцельозі – 3-4 тижні, при черевному тифі і паратифі – 1-3місяці. Для профілактики рецидивів хронічних інфекцій сечовивідної системидорослим і дітям старше 12 років призначають у дозі 480 мг, 1 раз на добу, наніч, дітям до 12 років – 2 мг/кг маси тіла триметоприму і 10 мг/кгсульфаметоксазолу на добу. Тривалість лікування – 3-12 місяців. При короткомукурсі лікування циститу дітям і підліткам у віці 7-16 років препарат призначаютьу дозі 480 мг, 2 рази на добу, протягом 3 днів. При гонореї призначають у дозі1,92-2,88 г (4-6 таблеток 480 мг), розділеної на 3 прийоми, з інтервалами 12годин. При гонорейному фарингіті препарат призначають при підвищеній чутливостідо пеніциліну в дозі 4,32 г (9 таблеток 480 мг), 1 раз на добу, протягом 5днів. При пневмоцистній пневмонії призначають у дозі 120 мг/кг на добу іпрепарат приймають кожні 6 годин протягом 14 днів. Пацієнтам з порушеннямфункції нирок дозу препарату підбирають залежно від значень кліренсукреатиніну. При КК більше, ніж 30 мл/хв призначають середні терапевтичні дози.При КК 15-30 мл/хв, застосовують 50 % середньої терапевтичної дози. При ККменше ніж 30 мл/хв Бісептрим-Дарниця на призначають.

Побічна дія. За умови дотримання рекомендованого режиму дозуванняпрепарат переноситься добре. Можливі нудота, блювання, діарея; дуже рідко –псевдомембранозний коліт, кропив‘янка, синдром Стівена - Джонсона, синдромЛайєлла; оборотні тромбоцитопенія, лейкопенія; мегалобластомна анемія(особливопри тривалому лікуванні в людей похилого віку), кристалурія при прийоміпрепарату у високих дозах.

Протипоказання. Виражені порушення функції нирок і печінки;порушення з боку системи кровотворення; вагітність, підвищена чутливість до компонентівпрепарату.

Передозування. Можливо посилення вищезазначених побічних ефектів.

Особливості застосування. Поява шкірного висипу або діареї з тяжкимперебігом є показником для відміни препарату. При тривалому застосуванні Бісептриму-Дарниця(понад 14 днів), особливо у лікуванні пацієнтів похилого віку, необхідноконтролювати картину периферійної крові. При розвитку порушень з бокупериферійної крові призначають фолієву кислоту в дозі 5-10 мг на добу. Бісептрим-Дарниця не призначають недоношеним немовлятам до 3 місяцівчерез ризик розвитку ядерної жовтухи. За необхідності застосування препарату вперіод лактації грудне вигодовування припиняють.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні препарат підсилюєдію непрямих антикоагулянтів, гіпоглікемізуючих засобів і метотрексату. Приспільному застосуванні з фенітоїном, барбітуратами і ПАСК Бісептрим-Дарницяпідвищує дефіцит фолієвої кислоти. Похідні саліцилової кислоти потенціюють діюБісептриму-Дарниця, а барбітурати підвищують ризик розвитку токсичних ефектівпрепарату.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла інедоступному для дітей місці.Термін зберігання - 3 роки. а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z