міжнародна та хімічна назви: бусерелину ацетат;5-Оксо-L-пролил-L-гістидил-L-триптофил-L-серил-L-тирозил-O-трет-бутил-D-серил-L-лейцил-L-аргинил-L-пролин-N-етиламидацетат;

основні фізико-хімічні властивості: ліофілизований порошок білого або білогозі слабким жовтуватім відтінком кольору;

склад: 1 флакон містить бусерелину ацетату 3, 93 мг, що відповідає 3, 75 мгбусерелина;допоміжні речовини: сополімер DL молочної та гліколієвої кислоти,D-манит, карбоксиметилцелюлоза натрієва сіль, полісорбат-80.Розчинник: прозорий безбарвний розчин;1 ампула містить маниту 16 мг, води для ін’єкцій до 2 мл.

Форма випуску. Порошок ліофілізований.

Фармакотерапевтична група. Протипухлинний засіб, гонадотропин-рилизинг гормону(ГнРГ) аналог. Код ATC L02FT01.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Синтетичній аналог природного гонадотропин-рилизинг гормону (ГнРГ).Бусерелин конкурентно зв’язується з рецепторами клітин передньої доли гіпофізу,викликаючи короткочасне підвищення рівня статевих гормонів у плазмі крові.Подальше застосування лікувальних доз препарату приводить (в середньому через12- 14 днів) до повної блокаді гонадотропної функції гіпофізу, інгібуя, такимчином, виділення лютеінізуючого (ЛГ) та фоликулосимулюючого гормонів (ФСГ). Урезультаті спостерігається пригнічення синтезу статевих гормонів у гонадах, щопроявляється зниженням концентрації естрадіолу у плазмі крові допостклімактеричних значень у жінок та зниженням вмісту тестостерону до посткастраційногорівня у чоловіків.Концентрація тестостерону при безперервному лікуванні протягом 2-3тижнів зменшується до рівня, характерного для стану орхиектомії, тобтовикликається фармакологічна кастрація. Фармакокінетика.Біодоступність висока. Максимальна концентрація у плазмі досягаєприблизно через 2 – години після внутрішньом’язового введення ізалишається на рівні, достатньому для інгібування синтезу гонадотропинівгіпофізом не менш 4 тижнів.

Показання для застосування.- Гормонозалежний рак предміхурової залози.- Рак молочної залози.- Ендометріоз ( перед - та післяопераційнийперіод).- Міома матки.- Гіперпластичні процесі ендометрію.- Лікування безпліддя (при проведенні програмиекстракорпорального запліднення (ЕКЗ).

Спосіб застосування та дози.При гормонозалежному раці предміхурової залози – вводити по 3,75 мг внутрішньом’язовокожні 4 тижня.При лікуванні ендометріозу та гіперпластичніхпроцесів в ендометрії- вводити по 3,75 мг внутрішньом’язово кожні 4 тижня. Лікування слідпочинати у перші п’ять днів менструального ціклу, тривалість лікування 4 6месяців.При лікуванні міоми матки - вводити по 3,75 мг внутрішньом’язово кожні 4тижня. Лікування слід починати у перші п’ять днів менструального циклу,тривалість лікування 4 6 місяців. Тривалість лікування - до операції 3місяці, в інших випадках – 6 місяців.При лікуванні безпліддя методом екстракорпоральногозапліднення (ЕКЗ) – 3,75 мгвнутрішньом’язово на 2-й день менструального циклу.Правила приготування та введеннясуспензіїПрепарат водиться виключновнутрішньом’язово.Суспензію для внутрішньом’язовоговведення готують за допомогою розчинника, що додається, безпосередньо передвведенням.Забір розчинника з ампулі таперенесення його до флакону здійснюється за допомогою голки з рожевимпавільйоном, що додається (1,2 х 40 мм).Зміст флакону необхідно обережнозбовтувати до отримання однорідної суспензії.Суспензія повністю забирається дошприцу при цьому флакон не слід перевертати.Голка з рожевим павільйономзмінюється, на голку з зеленім павільйоном (0,8 х 40 мм) і негайно робитьсяін’єкція.

Побічна дія.Алергічні реакції: кропів’янка, гіперемія шкіри, рідко –ангіоневратичний набряк.У жінок – типові побічні реакції є прояви досягнутогогіпоестрогенного стану – “ фармакологічного клімаксу”. З боку ЦНС: частазміна настрою, порушення сну, депресія головний біль. З боку ендокринологічногостатусу: “припливи”, підвищення потовиділення, сухість піхви, зниження лібідо,біль внизу живота, демінералізація кісток, рідко менструальноподібна кровотеча(як правило, на протязі перших тижнів лікування). У чоловіків, при лікуванні раку простати – на протязі перших 2 – 3тижнів після першої ін’єкції можуть з’явиться ознаки загостренняосновного захворювання, що пов’язано із стимулюванням синтезу гонадотропиніві,відповідально, тестостерону, гінекомастия, тимчасове підвищення концентраціїандрогенів у крові ( рідко – біль у кістках (осалгія), затримка сечовипускання,ниркові набряки, м’язова слабкість у нижніх кінцівках, лімфостаз).Інші: в поодиноких відпадках(причина – наслідковий зв’язок не встановлений) – тромбоемболія легеневоїартерії, диспепсичні порушення.

Протипоказання.-Вагітність.-Період годування груддю.-Підвищена чутливість докомпонентів препарату.

Передозування.До наступного часу о випадкахпередозування препаратом “Бусерин депо” не повідомлялось.

Особливості застосування.У жінокПацієнтки з будь-якої формою депресіїу періоді лікування препаратом “Бусерин депо” повинні знадиться під ретельнимнаглядом лікаря.Індукцію овуляції слід проводитипід постійнім медичним наглядом.У початкової стадії лікуванняпрепаратом можливе розвиток кісти яєчника. До початку лікування препаратомлікарю необхідно бути впевненім що пацієнтка не вагітна, припинити прийомгормональних контрацептивів та на протязі перших двох місяців обов’язковозастосовувати негормональні засобі контрацепції.У чоловіків.З метою ефективної профілактикиможливих побічних ефектів у першу фазу дії препарату необхідно застосовуватиандрогени за два тижня до першої ін’єкції Бусерину Депо та на протязі двохтижнів після першої ін’єкції.Вплив на здатність керуванняавтомобілем на іншими механізмами.Слід дотримуватися обережностіпри призначенні препарату пацієнтам, що займаються потенційнонебезпечними видами діяльності, що потребує підвищеної уваги та швидкостіпсихічних та рушійних реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.Одночасне застосування препарату“Бусерин депо” з препаратами статевих гормонів (наприклад, у режимі індукціїовуляції), може сприяти виникненню синдрому гіперстимуляції яєчників.При одночасному застосуванню препарату “Бусерин депо” згіпоглікемічними засобами, активність останніх може знижуватись.

Умови та термін зберігання.ЗБЕРІГАТИ В НЕДОСТУПНОМУ ДЛЯ ДІТЕЙМІСЦІ.Зберігати в залишеному від світла, сухому місці при температурі від 8 °С до 20 °С.Термін зберігання - 2 роки. а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z