міжнародна та хімічна назви: warfarin,4-гідроксикумарин;

основні фізико-хімічні властивості:таблетки по 3 мг:світло-блакитнього кольору, з можливими вкрапленнями, круглі, плоскі, зіскошеним краєм, з позначкою “ORN 17” на одому боці;таблетки по 5 мг: рожевого кольору, з можливимивкрапленнями, круглі, плоскі, зі скошеним краєм, з позначкою “ORN 18” на одомубоці;

склад: 1 таблетка міститьварфарину натрієвої солі 3 мг або 5 мг;допоміжні речовини: лактозимоногідрат, крохмаль кукурудзяний, желатин, магнію стеарат, індигокармін Е 132(таблетки по 3 мг) або еритрозин Е 127 (таблетки по 5 мг).

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антитромботичні засоби.Антагоністи вітаміну К. Код АТС В01А А03.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Варфарин або 4-гідроксикумарин –антикоагулянт, який блокує вітамін К-залежний синтез факторів згортання крові.З його ізомерів S-варфарин приблизно в 5 разів сильніше за R-варфарин. Йогоефективність заснована на здатності варфарина блокувати дію вітаміну К насинтез факторів згортання крові II, VII, IX і X. У терапевтичних дозах варфаринзменшує швидкість синтезу факторів згортання на 30–50% і знижує також їхбіологічну активність. Повний ефект наступає на 2–7 день (протягом цього часуфактори згортання, що вже циркулюють в крові, виводяться з організму).Фармакокінетика. Після перорального застосуваннябіодоступність варфарину вища 90% і максимальна концентрація в плазмідосягається протягом 3–9 годин. Одночасне вживання їжі уповільнює всмоктування,але не зменшує абсорбцію кількісно, за рахунок наявності деякійентерогепатичній рециркуляції. Варфарин практично повністю зв’язується зсироватковим альбуміном, вільна фракція варіює від 0,5% до 3%. Об’єм розподілустановить приблизно 0,14 л/кг. Варфарин проникає через плаценту, але невиділяється з грудним молоком. Варфарин метаболізується в печінці. За допомогоюкаталізу CYP2C9 (S-варфарин) і CYP1A2 і CYP3A (R-варфарин) він перетворюєтьсяна неактивні метаболіти, які виводяться з сечею. Період напіввиведенняS-варфарину становить 18–35 годин, а R-варфарину – від 20 до 70 годин.

Показання для застосування. Лікування і профілактикатромбозів глибоких вен і емболії легеневої артерії. Вторинна профілактикаінфаркту міокарда і профілактика тромбоемболічних ускладнень (інсульт абосистемна емболія) після інфаркту міокарда. Профілактика тромбоемболічних ускладненьу пацієнтів з фібриляцією передсердя, ураженнями серцевих клапанів або зпротезованими клапанами серця. Лікування і профілактика швидкоминучих ішемічнихатак та інсульту.

Спосіб застосування та дози. Цільовий рівень МНІ(Міжнародний Нормалізаційний Індекс) для пероральної антикоагулянтної терапії:Профілактикатромбоемболічних ускладнень у пацієнтів з протезованими клапанами серця: МНІ2,5–3,5.Інші показання: МНІ2,0–3,0.Дорослі: пацієнтам знормальною вагою і спонтанним МНІ нижче 1,2 призначають 10 мг варфаринупротягом трьох послідовних днів. Потім доза розраховується відповідно донаведеної нижче таблиці, заснованої на вимірюванні МНІ на четвертий день.“In open care” і упацієнтів із спадковою недостатністю протеїну С або S рекомендована початковадоза становить 5 мг варфарину протягом трьох послідовних днів. Потім дозарозраховується відповідно до наведеної нижче таблиці, заснованої на вимірюванніМНІ на четвертий день.Для пацієнтів літньоговіку, пацієнтів з невеликою масою тіла, із спонтанним МНІ вище 1,2 або тих, якімають супутні захворювання або одержують будь-які лікарські препарати, щовпливають на ефективність антикоагулянтной терапії, рекомендована початковадоза становить 5 мг варфарину протягом двох наступних днів. Потім доза розраховуєтьсявідповідно до наведеної нижче таблиці, заснованої на вимірюванні МНІ на третійдень. День МНІ Доза варфарину, мг/день 1 – 10 (5*) 2 – 10 (5*) 3 <2,0 від 2,0 до 2,4 від 2,5 до 2,9 від 3,0 до 3,4 >4,0 10 (5*) 5 3 2,5 Пропустити один день 4–6 <1,4 від 1,4 до 1,9 від 2,0 до 2,4 від 2,5 до 2,9 від 3,0 до 3,9 від 4,0 до 4,5 >4,5 10 7,5 5 4,5 3 Пропустити один день, потім 1,5 Пропустити два дні, потім 1,5 7 Від 1,1 до 1,4 від 1,5 до 1,9 від 2,0 до 3,0 від 3,1 до 4,0 >4,5 Тижнева доза варфарину: Підвищується на 20% Підвищується на 10% Доза зберігається Знижується на 10% Пропустити доки МНІ не стане (4,5, потім продовжувати лікування дозою, зменшеною на 20% а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z