міжнародна назвa: vincristine;

основні фізико-хімічні властивості: безбарвна або із злегка жовтуватим відтінкомпрозора рідина;

склад: 1 мл розчину містить вінкристину сульфату 1 мг;допоміжні речовини: натрію метабісульфіт, кислота лимонна, спиртбензиловий, пропіленгліколь, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Антинеопластичні засоби. Код АТС L01C A02.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Вінкристину сульфат – сіль вінкристину – алкалоїду,який отримують із рослини барвінок рожевий (Vinca roseaLinn).Вінкристин –протипухлинний препарат, активний відносно широкого спектра пухлин людини. Протипухлинна дія виявляється в тому, що вінкристин, зв’язуючись змікротрубочками, гальмує утворення мітотичних веретен. У клітинах пухлиниселективно пригнічує синтез ДНК і РНК шляхом гальмування ферментуРНК-полімерази. Фармакокінетика. Через 15 - 30 хв після внутрішньовенного введеннябільше 90% вінкристину перерозподіляється з крові у тканини. Вінкристин поганопроникає через гематоенцефалічний бар’єр. Фармакокінетичні дослідження напацієнтах з онкологічними захворюваннями показали трифазне виведеннявінкристину із сироватки крові після швидкого внутрішньовенного введення.Початковий, середній і кінцевий період напіввиведення препарату становитьвідповідно 5 хв., 2,3 год і 85 год. Екскретується вінкристин переважно черезпечінку. Близько 80% препарату виділяється з калом і 10 - 20% - з сечею.Порушення функції печінки можуть змінювати кінетику виведення вінкристину іпідвищувати його токсичність.

Показання для застосування. Вінкристину сульфат застосовують прилікуванні гострої лейкемії.Препарат також застосовують у комбінації з іншими протипухлиннимизасобами для лікування таких онкологічних захворювань, як хвороба Ходжкіна(лімфогранулематоз), неходжкінська лімфома, ретикулоклітинна саркома,лімфосаркома, рабдоміосаркома, нейробластома, пухлина Вільмса (нефробластома).

Спосіб застосування та дози. Вінкристину сульфат призначається тільки длявнутрішньовенного введення. Ендолюмбальне введення забороняється! Слід неприпускати екстравазацію препарату через розвиток некрозу!Дозу встановлюють індивідуально, оскільки проміжок між терапевтичними ітоксичними її значеннями незначний та чутливість до препарату індивідуальна.Ампульований розчин Вінкристину сульфату можна додатково розвести 0,9%розчином натрію хлориду для ін’єкцій до одержання концентрації вінкристину 0,1мг/мл. Розраховану дозу розчину набирають у шприц і вводять болюсно у вену абочерез систему для внутрішньовенних інфузій (залежно від ситуації). Препаратвводиться з інтервалом 1 тиждень. Тривалість введення препарату становить 1 хв.Необхідно запобігати потраплянню препарату у підшкірні тканини. Привнутрішньовенному введенні можуть виникнути екстравазати, що спричинюють значнеподразнення тканин. У такому разі введення препарату негайно припиняють, адозу, що залишилася, вводять в іншу вену. Для запобігання розсмоктуванню тазапаленню підшкірної клітковини зони екстравазату обколюють гіалуронідазою абогідрокортизоном і застосовують помірне тепло на ці ділянки. Для хворих з рівнем білірубіну у сироватці крові більше 3 мг/100 мл дозувінкристину сульфату знижують на 50%. Хворим, які отримують променеву терапіюна ділянку печінки, препарат не вводять. При сполученні Вінкристину сульфату з L-аспарагіназою його вводять за12 - 24 год до введення ферменту (ензиму) для зниження токсичних ефектів;введення L-аспарагіназ до введення Вінкристину сульфату може знизити йогоелімінацію з жовчю. Дорослим призначають із розрахунку 1,4 мг на 1 м2 поверхнітіла. Максимальна щотижнева доза – 2 мг/м2. Курсова доза не повиннаперевищувати 10 - 12 мг/м2. Курс лікування становить 4 - 6 тижнів.При лейкозах призначають у дозі 0,025 - 0,075 мг/кг 1 раз на тиждень. Дітям призначають із розрахунку 2 мг на 1 м2 поверхні тіла. Для дітей з масою тіла 10 кг і менше початкова доза препарату становить0,05 мг/кг і вводиться 1 раз на тиждень. Розрахунок за масою тіла: індукція/ремісія при гострому лейкозі можебути досягнута при застосуванні дози 0,05 - 0,15 мг/кг 1 раз на тиждень. При гострому лейкозі у дітей можна застосовувати таку схему: перша доза 0,05 мг/кг; друга доза 0,075 мг/кг; третя доза 0,1 мг/кг; чертверта доза 0,125 мг/кг; до максимальної 0,15 мг/кг. а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z