міжнародна та хімічна назви: stavudine; 2'-3'-дегідро-3'-дезокситимідин;

основні фізико-хімічні властивості: капсули по 30 мг: майже білі або кремові, тверді желатинові капсулирозміром “2” з написом «RA» на ковпачку капсули і «22» на корпусі капсули;капсула містить білий або майже білий порошок;капсули по 40 мг: майже білі або кремові, тверді желатинові капсулирозміром “1” з написом «RA» на ковпачку капсули і «23» на корпусі капсули;капсула містить білий або майже білий порошок;

склад: 1 капсула містить ставудину 30 мг або 40 мг;допоміжні речовини: натрію крохмальгліколят, магнію стеарат, целюлозамікрокристалічна, лактози моногідрат.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Противірусні засоби прямої дії. Нуклеозидніінгібітори зворотньої транскриптази. Код АТС J05A F04.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Як аналог тимідину, ставудин є противіруснимпрепаратом, що активний in vitro відносно ВІЛ у клітинах людини. Підвпливом клітинних кіназ він фосфорилюється в ставудинтрифосфат, який пригнічуєзворотну транскриптазу ВІЛ внаслідок конкуренції з природним субстратом, а саме:тимідинтрифосфатом. Препарат також пригнічує синтез вірусної ДНК через індукціютермінування ланцюгів ДНК, що пояснюється відсутністю 3'-гідроксильної групи,необхідної для елонгації ДНК. In vitro ставудинтрифосфат пригнічуєклітинну ДНК-полімеразу g через пригнічення синтезу мітохондріальної ДНК. Йогоактивність щодо клітинних ДНК полімераз a і b в 100 разів нижча відноснозворотної транскриптази ВІЛ. У результаті пасивування in vitro, а такожу ході дослідження ізолятів хворих після їх лікування були виділені штами ВІЛ‑1із зниженою чутливістю до ставудину. Однак дані щодо розвитку резистентностіВІЛ до ставудину in vivo обмежені, як і щодо перехресної резистентностідо інших аналогів нуклеозидів.Фармакокінетика. Ставудин при прийомі внутрішньо швидко і майжеповністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Біодоступність препаратустановить 78 - 86%. Максимальна концентрація препарату в крові досягаєтьсячерез 0,5 - 1,5 год після прийому. Ставудин проходить через гематоенцефалічнийбар’єр. Рівень розподілу препарату становить 0,8 - 1,1 л/кг. Віроставметаболізується в печінці до активного метаболіту (ставудин-трифосфат). 40%препарату виводиться з організму з сечею у незміненому вигляді. Періоднапіввиведення ставудину становить 1 - 1,6 год. Препарат не кумулює.

Показання для застосування. Віростав призначений для лікування інфекції,яка спричинена вірусом імунодефіциту людини (ВІЛ). Препарат призначається привиражених клінічних проявах інфекції, а також при неефективності та/абонепереносимості інших антиретровірусних засобів.

Спосіб застосування та дози. Віростав призначають внутрішньо, незалежновід прийому їжі. Дорослим масою тіла більше 60 кг – 40 мг (1 капсула), з масоютіла менше 60 кг – 30 мг (1 капсула) 2 рази на добу з інтервалом 12 год. Дітяммасою тіла менше 30 кг – по 2 мг/кг на день, масою тіла 30 кг і більше –призначають дози, як дорослим. Дози зменшують у 2 рази при відновленнілікування після розвитку периферичної нейропатії, печінково-нирковійнедостатності (кліренс креатиніну у межах 10 - 15 мл/хв).

Побічна дія. Периферичні неврологічні розлади (зниженнячутливості кінцівок, поколювання, міалгія), головний біль, безсоння,запаморочення, біль у животі, загострення панкреатиту, сухість у роті,анорексія, порушення функції печінки, пригнічення коровотворення,тромбоцитопенія і нейтропенія, алергічні реакції у вигляді шкірного висипання,пропасниця.

Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату; порушення функціїнирок (кліренс креатиніну менше 10 - 15 мл/хв). Діти до 12 років. Періодлактації.

Передозування. Немає серйозної небезпеки в тому, що людина абодитина випадково прийме надлишкову дозу препарату ( відомо, що у дорослих12-разове перевищення добової дози не супроводжувалось ознаками гостроїінтоксикації), однак в цьому випадку потрібна консультація лікаря, а принеобхідності можливе проведення неспецифічних детоксикаційних заходів.

Особливості застосування. Під час лікування проводять постійний контрольфункції печінки і нирок. При розвитку симптомів периферичної нейропатії,порушенні функції печінки і нирок відміняють препарат; лікування відновлюютьпісля того, як ці симптоми минають.Слід також контролювати рівень білірубіну, активність печінковихферментів (АЛТ, АСТ, ЛФ), амілази і ліпази в плазмі крові.Вагітність і період лактації.Застосуванняпрепарату під час вагітності можливе лише у разі, коли очікувана користь дляматері перевищує потенційний ризик для плода.За необхідністю застосування препарату в період лактації грудневигодовування необхідно припинити.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні зхлорамфеніколом, цисплатином, диданозином, етамбутолом, етіонамідом,гідралазином, ізоніазидом, метронідазолом, вінкристином, зальцитабіномзбільшується ризик розвитку периферичної невропатії.При одночасному застосуванні з зидовудином встановлен антагонізмпротивірусної дії обох препаратів.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухомумісці, при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 2 роки. а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z