міжнародна та хімічна назви: Diclofenac;[о-[(2,6-дихлорофеніл)-аміно]-феніл]-ацетат натрій;
основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний розчин;
склад: 3 мл розчину (1 ампула) містять 75 мг диклофенаку натрію;допоміжні речовини: манітол, натрію метабісульфіт, спирт бензиловий,пропіленгліколь, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.Код АТС М01А В05.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Вольтарен містить диклофенакнатрію, речовину нестероїдної структури, що має виражену протизапальну,аналгетичну та жарознижувальну дію. Основним механізмом дії диклофенакувважається гальмування біосинтезу простагландинів. Простагландини відіграютьважливу роль у генезі запалення, болю і пропасниці.При ревматичних захворюваннях протизапальні та аналгетичні властивостіВольтарену забезпечують клінічний ефект, що характеризується значним зменшеннямвираженості таких симптомів і скарг, як біль у стані спокою та при русі, ранковаскутість, припухлість суглобів, а також поліпшення функції. In vitro диклофенак натрію у концентраціях, еквівалентних тим, щодосягаються при лікуванні пацієнтів, не пригнічує біосинтез протеогліканівхрящової тканини. При посттравматичних і післяопераційних запальних явищах Вольтареншвидко купірує біль (як спонтанний, так і той, що виникає при русі), зменшуєзапальний набряк і набряк післяопераційної рани.Препарат виявляє значний аналгетичний ефект при помірному і сильновираженому больовому синдромі неревматичного генезу. Вольтарен здатний усуватибольові відчуття і знижувати вираженість крововтрат при первинній дисменореї. Вольтарен, крім того, виявляє сприятливу дію на прояви нападів мігрені.Фармакокінетика.
Всмоктування. Після внутрішньом’язового введення 75 мг диклофенакуйого всмоктування починається відразу. Максимальна концентрація у плазмі,середнє значення якої становить близько 2,5 мкг/мл (8 мкмоль/л), досягаєтьсяприблизно через 20 хвилин. Зразу ж після її досягнення спостерігається швидкезниження концентрації препарату в плазмі. Кількість активної речовини, щовсмоктується, перебуває у лінійній залежності від величини дози препарату.Величина площі під кривої “концентрація - час” (AUC) післявнутрішньом’язового введення Вольтарену приблизно у 2 рази більша, ніж післяйого перорального або ректального застосування, оскільки в останніх випадкахблизько половини кількості диклофенаку метаболізується при “першомупроходженні” через печінку.Після повторного застосування препарату фармакокінетичні показники незмінюються. За умови дотримання рекомендованих інтервалів між введеннямипрепарату кумуляції не відмічається.
Розподіл. Зв’язування з білками сироватки крові становить 99,7%, воновідбувається переважно з альбуміном (99,4%). Уявний об’єм розподілу становить0,12 – 0,17 л/кг.Диклофенак проникає в синовіальну рідину, де його максимальнаконцентрація досягається на 2 - 4 години пізніше, ніж у плазмі крові. Уявнийперіод напіввиведення із синовіальної рідини становить 3 - 6 годин. Через 2 годинипісля досягнення максимальної концентрації у плазмі концентрація диклофенаку всиновіальній рідині вища, ніж у плазмі, і її значення залишаються вищимипротягом 12 годин.
Метаболізм. Метаболізм диклофенаку здійснюється частково шляхомглюкуронізації незміненої молекули, але, головним чином, за допомогоюодноразового і багаторазового метоксилювання, що призводить до утвореннядекількох фенольних метаболітів (3’-гідрокси-, 4’-гідрокси-, 5’-гідрокси-,4’,5-дигідрокси- та 3’-гідрокси-4’-метоксидиклофенаку), більшість з якихперетворюється в глюкуронідні кон’югати. Два з цих фенольних метаболітівбіологічно активні, але значно меншою мірою, ніж диклофенак.
Виведення. Загальний системний плазмовий кліренс диклофенакустановить 263±56 мл/хв. Кінцевий період напіввиведення становить 1 - 2 години.Період напіввиведення 4-х метаболітів, включаючи два фармакологічно активних,також нетривалий і становить 1 - 3 години. Один із метаболітів,3’-гідрокси-4’-метоксидиклофенак, має довший період напіввиведення, проте цейметаболіт повністю неактивний.Близько 60% застосованої дози препарату виводиться з сечею у виглядіглюкуронових кон’югатів незміненої активної речовини, а також у виглядіметаболітів, більшість з яких являють собою глюкуронові кон’югати. Унезміненому вигляді виводиться менше 1% диклофенаку. Решта застосованої дозипрепарату виводиться у вигляді метаболітів з жовчю, з калом.
Фармакокінетика в окремих групах хворих. У пацієнтів з порушенням функції нирок припризначенні Вольтарену у звичайних разових дозах накопичення диклофенаку невідмічалося. У тому випадку, коли кліренс креатиніну становить менше 10 мл/хв.розрахункові рівноважні концентрації гідроксиметаболітів диклофенаку приблизноу 4 рази вищі, ніж у здорових пацієнтів. Проте в кінцевому результаті метаболітививодяться з жовчю.У пацієнтів з хронічним гепатитом або компенсованим цирозом печінкипоказники фармакокінетики диклофенаку аналогічні таким у пацієнтів беззахворювань печінки.
Показання до застосування.Запальні і дегенеративні форми ревматичних захворювань (ревматоїднийартрит, анкілозуючий спондиліт, остеоартроз, спондилоартрити);больові синдроми з боку хребта;ревматичні захворювання позасуглобових м’яких тканин;гострий напад подагри;посттравматичні і післяопераційні больові синдроми, що супроводжуютьсязапаленням і набряком;напади мігрені тяжкого перебігу;ниркова і жовчна коліка.
Спосіб застосування і дози. Препарат застосовують у дорослих пацієнтів. Препарат вводятьвнутрішньом’язово шляхом глибокої ін’єкції в сідничну ділянку. Не требазастосовувати ін’єкції Вольтарену більше 2-х днів поспіль. При необхідностілікування може бути продовжене за допомогою Вольтарену в таблетках аборектальних свічках. При проведенні внутрішньом’язової ін’єкції для того, щоб уникнутиушкодження нервів або інших тканин у місці ін’єкції, рекомендуєтьсядотримуватися таких правил. Препарат слід вводити глибоко внутрішньом’язово уверхній зовнішній квадрант сідничної ділянки. Доза, звичайно, становить 75 мг(вміст 1 ампули) 1 раз на день. У тяжких випадках (наприклад, при коліках), яквиняток, можуть бути проведені 2 ін’єкції по 75 мг, з проміжком у декількагодин (друга ін’єкція повинна проводитися у протилежну сідничну ділянку). Якальтернатива, одну ін’єкцію препарату на день (75 мг) можна комбінувати зприйомом інших лікарських форм Вольтарену (таблетки, ректальні свічки), прицьому максимальна добова доза становить 150 мг.
Побічна дія. При оцінці частоти різноманітних побічних реакцій використані такіградації: “часто” - >10%, “іноді” - > 1-10%, “рідко” - >0,001-1%, “вокремих випадках” -<0,001%.
З боку шлунково-кишкового тракту: іноді - біль в епігастральній ділянці,нудота, блювання, діарея, спазми в животі, диспепсія, здуття живота, анорексія;рідко - шлунково-кишкова кровотеча (криваве блювання, мелена, діарея здомішками крові), виразки шлунка і кишечнику, що супроводжуються або несупроводжуються кровотечею чи перфорацією; в окремих випадках - афтознийстоматит, глосит, зміни з боку стравоходу, виникнення діафрагмоподібнихстриктур в кишечнику, порушення з боку нижніх відділів кишечнику, такі якнеспецифічний геморагічний коліт, загострення неспецифічного виразкового колітуабо хвороби Крона, запори, панкреатит.
З боку центральної нервової системи: іноді - головний біль, запаморочення,виражене запаморочення; рідко - сонливість; в окремих випадках - порушеннячутливості, включаючи парестезії, розлади пам’яті, дезорієнтація, безсоння,роздратованість, судоми, депресія, відчуття тривоги, нічні кошмари, тремор,психотичні реакції, асептичний менінгіт.
З боку органів чуття: в окремих випадках - порушення зору (помутніннязору, диплопія), порушення слуху, шум у вухах, порушення смакових відчуттів.
Дерматологічні реакції: іноді - шкірні висипи; рідко - кропив’янка; в окремихвипадках -висипи у вигляді пухирів, екзема, мультиформна еритема, синдромСтівенса-Джонсона, синдром Лайела (гострий токсичний епідермоліз), еритродермія(ексфоліативний дерматит), випадання волосся, фоточутливі реакції; пурпура, ут. ч. алергічна.
З боку нирок: рідко - набряки; в окремих випадках - гостраниркова недостатність, зміни осаду сечі (гематурія і протеїнурія),інтерстиціальний нефрит; нефротичний синдром; папілярний некроз.
З боку печінки: іноді - підвищення рівня амінотрансфераз у сироватцікрові; рідко -гепатит, що супроводжується або не супроводжується жовтяницею; вокремих випадках -блискавичний гепатит.
З боку системи кровотворення: в окремих випадках - тромбоцитопенія,лейкопенія, гемолітична анемія, апластична анемія, агранулоцитоз.
Реакції гіперчутливості: рідко - реакції гіперчутливості, такі якбронхіальна астма, системні анафілактичні/анафілактоїдні реакції, включаючигіпотензію; в окремих випадках - васкуліт, пневмонія.
З боку серцево-судинної системи: в окремих випадках – прискорене серцебиття,біль у грудях, гіпертензія, застійна серцева недостатність.
Інші: іноді - реакції в місці внутрішньом’язової ін’єкції у вигляділокального болю й ущільнення; в окремих випадках - локальні абсцеси і некрози умісці внутрішньом’язової ін’єкції.
Протипоказання. Виразка шлунка або кишечнику;підвищена чутливість до диклофенаку або інших інгредієнтів препарату, утому числі до метабісульфату натрію;Вольтарен, так як і інші нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП),протипоказаний тим пацієнтам, у яких у відповідь на прийом ацетилсаліциловоїкислоти або інших НПЗП виникають напади бронхіальної астми, кропив’янка абогострий риніт;Вольтарен, розчин для ін’єкцій, не призначають дітям і підліткам вікомдо 18 років;Вольтарен, розчин для ін’єкцій, не призначають у період вагітності.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Літій, дигоксин. Вольтарен може підвищувати концентрації літію ідигоксину в плазмі крові.
Діуретичні засоби. Вольтарен, так як і інші НПЗП, може зменшувативираженість діуретичної дії. Одночасне застосування калійзберігаючих діуретиківможе призводити до підвищення рівня калію в сироватці крові (у випадку такогопоєднання лікарських засобів даний показник слід часто контролювати).
НПЗП. Одночасне системне застосування НПЗП може збільшувати частотувиникнення небажаних явищ.
Антикоагулянти. Хоча в клінічних дослідженнях не було встановленовпливу Вольтарену на дію антикоагулянтів, існують окремі повідомлення пропідвищення ризику кровотеч у пацієнтів, що приймали одночасно Вольтарен і даніпрепарати. Тому у випадку такого поєднання лікарських засобів рекомендуєтьсяпильний і регулярний нагляд за хворими.
Протидіабетичні препарати. У клінічних дослідженнях встановлено, що можливеодночасне застосування Вольтарену й протидіабетичних препаратів, при цьомуефективність останніх не змінюється. Проте існують окремі повідомлення пророзвиток у таких випадках як гіпоглікемії, так і гіперглікемії, що обумовлювалонеобхідність зміни дози цукрознижувальних препаратів під час застосуванняВольтарену.
Метотрексат. Слід дотримуватись обережності при призначенніНПЗП менше, ніж за 24 години до або після прийому метотрексату, оскільки втаких випадках може підвищуватися концентрація метотрексату в крові іпосилюватися його токсична дія.
Циклоспорин. Вплив НПЗП на синтез простагландинів у нирках можепосилювати нефротоксичність циклоспорину.
Антибактеріальні засоби - похідні хінолону. Є окремі повідомлення про розвиток судом ухворих, що одержували одночасно похідні хінолону й НПЗП. Фармацевтичнанесумісність.Як правило, не слід змішувати розчин Вольтарену, що міститься в ампулах, зрозчинами інших лікарських засобів для ін’єкцій.
Передозування. Типової клінічної картини, характерної для передозування Вольтарену, неіснує.
Лікування. Лікування гострого отруєння НПЗП полягає узастосуванні підтримуючої і симптоматичної терапії. Підтримуюче і симптоматичне лікування показане при таких ускладненняхяк артеріальна гіпотензія, ниркова недостатність, судоми, порушення з бокушлунково-кишкового тракту і пригнічення дихання. Малоймовірно, що форсованийдіурез, гемодіаліз або гемоперфузія виявляться корисними для виведення НПЗП,оскільки активні речовини цих препаратів значною мірою зв’язуються з білкамиплазми і піддаються інтенсивному метаболізму.
Особливості застосування.У період лікування Вольтареном у будь-який час може виникнутишлунково-кишкова кровотеча або розвинутися виразка шлунково-кишкового тракту,яка іноді ускладнюється перфорацією; причому далеко не завжди мають місцесимптоми-провісники цих ускладнень або наявність амнестичних відомостей провиразкове ураження. Серйозніші наслідки цих ускладнень можуть відмічатися упацієнтів похилого віку. В окремих випадках, коли у пацієнтів, що отримуютьВольтарен, розвиваються ці ускладнення, лікування препаратом потрібноприпинити.У пацієнтів, які раніше не отримували Вольтарен, у період лікуванняпрепаратом, так як і під час терапії іншими НПЗП, у поодиноких випадках можутьрозвинутися алергічні реакції, включаючи анафілактичні й анафілактоїдніреакції.Вольтарен, завдяки своїм фармакодинамічним властивостям, може маскуватискарги і симптоми, що характерні для інфекційно-запальних захворювань.Можливий розвиток реакцій гіперчутливості на метабісульфіт натрію, щовходить до складу ін’єкційного розчину.Під час застосування Вольтарену необхідний пильний медичний контроль захворими, які скаржаться на захворювання шлунково-кишкового тракту, або маютьанамнестичні відомості про виразкове ураження шлунка або кишечнику; хворими, щостраждають на виразковий коліт або хворобу Крона, а також хворими, що маютьпорушення функції печінки. Під час застосування Вольтарену, так як і інших НПЗП, можепідвищуватися рівень одного або декількох печінкових ферментів. Тому притривалій терапії Вольтареном, як запобіжний захід, показане регулярнедослідження функції печінки. Якщо порушення з боку функціональних показниківпечінки зберігаються або посилюються, або якщо виникають скарги або симптоми,що вказують на захворювання печінки, а також у тому випадку, коли виникаютьінші побічні явища (наприклад, еозинофілія, висип тощо), прийом Вольтаренутреба припинити. Потрібно мати на увазі, що гепатит на фоні прийому Вольтаренуможе виникнути без продромальних явищ. Обережність необхідна при призначенні Вольтарену хворим на печінковупорфірію, оскільки препарат може провокувати напади порфірії. Оскількипростагландини відіграють важливу роль у підтримці ниркового кровотоку,особлива обережність потрібна при лікуванні пацієнтів із порушеннями функціїсерця або нирок, пацієнтів похилого віку, хворих, що отримують діуретичнізасоби, а також хворих, у яких є значне зменшення об’єму циркулюючої плазмибудь-якої етіології, наприклад, у період до і після масивних хірургічнихвтручань. У цих випадках під час застосування Вольтарену рекомендується якзапобіжний захід регулярний контроль функції нирок. Припинення застосуванняпрепарату, звичайно, призводить до відновлення функції нирок до вихідногорівня. При тривалому застосуванні Вольтарену, як і інших НПЗП, показанийсистематичний контроль картини периферичної крові. Вольтарен, так як і інші НПЗП, може тимчасово інгібувати агрегацію тромбоцитів.Тому в пацієнтів із порушеннями гемостазу необхідний ретельний контрольвідповідних лабораторних показників. Враховуючи загальні медичні положення, обережність при використанніВольтарену необхідна й у пацієнтів похилого віку. Це особливо актуально в людейпохилого віку, які ослаблені або мають низьку масу тіла; їм рекомендуєтьсяпризначати препарат у мінімальній ефективній дозі. Особливої обережності слід дотримуватися при внутрішньом’язовомувведенні Вольтарену хворим на бронхіальну астму (із-за ризику посиленнявираженості симптомів захворювання), а також пацієнтам з алергічним ринітом (утому числі сезонним) і поліпами слизової оболонки носа.
Застосування в період вагітності і лактаціїУ період вагітності застосування препарату протипоказане. Принеобхідності призначення препарату матері-годувальниці слід вирішити питанняпро припинення грудного вигодовування.
Вплив на здатність керувати автомабілем і працюватиз механізмами Пацієнтам, що відчувають під час застосування Вольтарену запамороченняабо інші неприємні відчуття з боку центральної нервової системи, включаючипорушення зору, не треба керувати автомобілем або працювати з механізмами.
Умови і термін зберігання. Зберігати при температурі нижче 30°С, у захищеному від впливу світла тависоких температур, недоступному для дітей місці. Термін придатності - 2 роки.Препарат не слід використовувати після закінчення терміну придатності,зазначеного на упаковці.
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z
(0412) 46 01 50