міжнародна та хімічна назви: epinephrine; (1R)-1-(3,4-дигідроксифеніл)-2-метиламіно)-етанолгідроген (2R,3R)-2,3-дигідроксибутандіоат;

основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний розчин;

склад: 1 мл розчину містить епінефринугідротартрату у перерахуванні на 100% речовину – 1,82 мг; допоміжні речовини: натріюметабісульфіт, натрію хлорид, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична

група. Засоби, що впливають насерцево-судинну систему. Епінефрин. Код АТС С01С А24.

Фармакологічні

властивості. Фармакодинаміка.Адреналін-Здоров’я – кардіостимулю-ючий, судинозвужувальний, гіпертензивний,гіперглікемічний засіб.Препарат стимулює a- та b-адренорецептори різної локалізації. Виявляєвиражену дію на гладенькі м’язи внутрішніх органів, серцево-судинну і дихальнусистеми, активує вуглеводний та ліпідний обмін.На клітинномурівні дія реалізується через активацію аденілатциклази внутрішньої поверхніклітинних мембран, підвищення рівня внутрішньоклітинного цАМФ і входження вклітину іонів кальцію. Перша фаза дії зумовлена, насамперед, стимуляцієюb-адренорецепторів різних органів і проявляється тахікардією, підвищеннямсерцевого викиду, збудливості і провідності міокарда, артеріоло- ібронходилатацією, зниженням тонусу матки, інгібуванням алергічних реакцій,мобілізацією глікогену із печінки та жирних кислот із жирових депо. В другійфазі відбувається збудження a-адренорецепторів, що призводить до звуження судинорганів черевної порожнини, шкіри, слизових оболонок (скелетних м’язів –меншоюмірою ), підвищення артеріального тиску (головним чином – систолічного),загального периферичного опору судин. Ефективність препарату залежить від дози. В дуже низьких дозах, пришвидкості введення менше 0,01 мкг/кг/хв, може знижувати артеріальний тисквнаслідок розширення судин скелетної мускулатури. При швидкості введення0,04–0,1 мкг/кг/хв збільшує частоту і силу серцевих скорочень, знижує загальнийпериферичний опір судин; вище 0,2 мкг/кг/хв – звужує судини, підвищуєартеріальний тиск (головним чином систолічний) і загальний периферичний опірсудин. Пресорний ефект може спричиняти короткочасне рефлекторне сповільненнячастоти серцевих скорочень. Розслаблює гладенькі м’язи бронхів. Дози вище 0,3мкг/кг/хв знижують нирковий кровотік, кровопостачання внутрішніх органів, тонусі моторику шлунково-кишкового тракту. Підвищує провідність, збудливість та автоматизм міокарда. Збільшуєпотребу міокарда в кисні. Інгібує індуковане антигенами вивільнення гістамінута лейкотриєнів, усуває спазм бронхіол, запобігає розвитку набряку їх слизової.Діючи на a-адренорецептори шкіри, слизових оболонок і внутрішніх органів,викликає звуження судин, зниження швидкості всмоктування місцевоанестезуючихзасобів, збільшує тривалість дії та знижує токсичний вплив місцевої анестезії.Стимуляція b2-адренорецепторів супроводжується посиленням виведеннякалію із клітини і може призвести до гіпокаліємії.Розширює зіниці, сприяє зниженню продукції внутрішньоочної рідини тавнутрішньоочного тиску. Викликає гіперглікемію (підсилює глікогеноліз іглюконеогенез) і підвищує вміст у плазмі вільних жирних кислот, поліпшуєтканинний обмін. Слабко стимулює центральну нервову систему, виявляєпротиалергічну та протизапальну дію. Пригнічує лактацію.Терапевтичний ефект при внутрішньовенному введенні розвиваєтьсяпрактично миттєво (тривалість дії – 1–2 хв), при підшкірному – через 5–10 хв(максимальний ефект – через 20 хв), при внутрішньом’язовому – час початку ефекту варіабельний.Фармакокінетика. При внутрішньом’язовому і підшкірному введенні швидковсмоктується; максимальна концентрація в крові досягається через 3–10 хв.Проникає крізь плацентарний бар’єр, у грудне молоко, не проникає крізьгематоенцефалічний бар’єр. Метаболізується моноаміноксидазою (уванілілминдальну кислоту) та катехол-О-метилтрансферазою (у метанефрин) уклітинах печінки, нирок, слизової оболонки кишечнику, аксонах. Періоднапіввиведення при внутрішньовенному введенні становить 1–2 хв. Екскреціяметаболітів здійснюється нирками. Виділяється з грудним молоком.

Показання для застосування. Алергічні реакції негайного типу(бронхообструкція, анафілактичний шок), що розвиваються при застосуванні лікарськихзасобів, сироваток, переливанні крові, укусах комах або введенні різнихалергенів; артеріальна гіпотензія різного генезу (постгеморагічна,інтоксикаційна, інфекційна), асистолія, бронхоспазм під час наркозу,гіпоглікемічна кома (при передозуванні інсуліну). Кровотеча поверхневих судиншкіри та слизових оболонок, у т. ч. з ясен (місцеве застосування).

Спосіб застосування та дози. Призначають внутрішньом’язово, підшкірно, іноді –внутрішньовенно (крапельно), внутрішньосерцево (проведення реанімації призупинці серця), місцево. При внутрішньом’язовому введенні дія починаєтьсяшвидше, ніж при підшкірному. Режим дозування індивідуальний. Для дорослих дозипри внутрішньом’язовому і підшкірному введенні становлять, звичайно 0,3–0,75мл. Ін’єкції можна повторювати кожні 10 хв під контролем частоти серцевихскорочень та артеріального тиску до поліпшення стану пацієнта. Вищі дози припідшкірному введенні: разова – 1 мл, добова – 5 мл.Хворим із вкрайтяжким станом і вираженими порушеннями гемодинаміки вводять внутрішньовенноповільно, розчинивши 1 мл препарату в 500 мл ізотонічного розчину натріюхлориду (швидкість введення – 1–4 мкг/хв, тобто 0,3–1,2 мл/хв); при досягненніефекту введення припиняють.Внутрішньосерцево вводять при асистолії у випадку, якщо інші способивведення недоступні, тому що існує ризик тампонади серця та пневмотораксу.Внутрішньосерцево вводять 0,1–0,2 мг через спеціальну довгу голку.Для дітей разові дози при внутрішньом’язовому та підшкірному введенністановлять: до 1 року – 0,1–0,15 мл, 1–4 років – 0,2–0,25 мл, 5–7 років –0,3–0,4 мл, 8–10 років – 0,4–0,5 мл, старше 10 років – 0,5 мл. Частота введень– 1–3 рази на день. Зупинка кровотеч: застосовують місцево, прикладаючи тампони, змоченіпрепаратом.

Побічна дія. З боку серцево-судинної системи: артеріальнагіпертензія, порушення ритму серця (тахікардія, фібриляція шлуночків),стенокардія, відчуття серцебиття, блідість шкіри обличчя, геморагічний інсульт,набряк легень (при великих дозах). З боку центральної нервової системи: головнийбіль, тривожний стан, тремор; рідко – запаморочення, почуття страху, загальнаслабкість, порушення сну, психоневротичні розлади. Алергічні реакції: шкірнийвисип, мультиформна еритема. З боку шлунково-кишкового тракту: нудота,блювання. З боку обміну речовин: можливі гіпокаліємія, гіперглікемія. Місцевіреакції: біль або печіння в місці ін’єкції.

Протипоказання. Підвищена чутливість до епінефрину гідротартрату,артеріальна або легенева гіпертензія, виражений атеросклероз, стенокардія, тяжкізахворювання серця (інфаркт міокарда, коронарна недостатність), аневризми,тахіаритмія, фібриляція шлуночків або передсердь, метаболічний ацидоз,гіповолемія, шок неалергічного генезу, оклюзійні захворювання судин, судомнийсиндром, тиреотоксикоз, феохромоцитома, цукровий діабет, закритокутоваглаукома, вагітність. Наркоз інгаляційними засобами для загальної анестезії(фторотаном, циклопропаном – небезпека виникнення аритмії).

Передозування. Симптоми: надмірне підвищення артеріального тиску,мідріаз, тахікардія, що змінюється брадикардією, порушення ритму серця (у т. ч.фібриляція передсердь та шлуночків), похолодання і блідість шкірних покривів,блювання, головний біль, метаболічний ацидоз, набряк легень, інфаркт міокарда,черепно-мозковий крововилив (особливо у літніх пацієнтів). Лікування:припинення введення препарату, введення a- і b-адреноблокаторів, швидкодіючихнітратів; при важких ускладненнях необхідна комплексна терапія.

Особливості застосування. Препарат не слід вводити внутрішньоартеріально, томущо надмірне звуження периферичних судин може призвести до розвитку гангрени.З обережністю застосовують в літньому та дитячому віці.При внутрішньосерцевому введенні необхідно контролювати артеріальнийтиск, центральний венозний тиск, тиск у легеневій артерії, частоту серцевихскорочень.Введення Адреналіну-Здоров’я при шокових станах не замінює переливаннякрові, плазми, кровозаміщуючих рідин і/або сольових розчинів. Препаратнедоцільно застосовувати довгостроково (звуження периферичних судин, щопризводить до можливого розвитку некрозу або гангрени). Для профілактики аритмій одночасно призначають b-адреноблокатори.Дані про застосування при зниженій функції нирок або печінки відсутні.Застосування для корекції гіпотензії під час пологів не рекомендується,оскільки препарат може затримувати другу стадію пологів; при введенні у великихдозах для послаблення скорочення матки може спричинити тривалу атонію матки зкровотечею. Період лактації. Годування груддю слід припинити.

Взаємодія зіншими лікарськими засобами.Антагоністами епінефрину є блокатори a- та b-адренорецепторів. Послабляє ефектинаркотичних аналгетиків і снодійних лікарських засобів. При застосуванніодночасно із серцевими глікозидами, хінідином, трициклічними антидепресантами,допаміном зростає ризик розвитку аритмій; з іншими симпатоміметичними засобами– посилення вираженості побічних ефектів з боку серцево-судинної системи; зантигіпертензивними засобами (у т. ч. з діуретиками) – зниження їхефективності. Одночасне призначення з інгібіторами моноаміноксидази можеспричинити раптове і виражене підвищення артеріального тиску, головний біль,аритмії серця, блювання; з нітратами – ослаблення їх терапевтичної дії; зфеноксибензаміном – посилення гіпотензивного ефекту і тахікардію; з фенітоїном– раптове зниження артеріального тиску і брадикардію (залежить від дози ішвидкості введення); з препаратами гормонів щитовидної залози або еуфіліном –взаємне посилення дії; з алкалоїдами споринні – посилення вазоконстрикторногоефекту (аж до вираженої ішемії і розвитку гангрени). Знижує ефектгіпоглікемічних лікарських засобів (включаючи інсулін). Може зменшувати діюгормональних контрацептивів, знижувати міорелаксуючий ефект недеполяризуючихміорелаксантів. При одночасному застосуванні з препаратами для загальноїанестезії можливий розвиток загрозливих для життя аритмій.

Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла місці притемпературі від 8°С до 15°С. Зберігати у недоступному для дітей місці.Термін придатності – 2 роки. а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z