міжнародна та раціональна хімічна назви: azithromycin;9-деоксо-9а-аза-9а-метил-9а-гомоеритроміцину А дигідрат;

основні фізико-хімічні властивості: червоно-білітверді желатиновікапсули, наповнені білим порошком;

склад: 1 капсула містить азитроміцину еквівалентно безводному азитроміцину250 мг; допоміжні речовини: лактоза, кальцію фосфат двоосновний, талькочищений, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування.Макроліди, лінкозаміди, стрептограміни. Азитроміцин. Код АТС J01FА10.

Фармакологічні властивості. Азитроміцин – антибіотик широкого спектра дії,представник підгрупи макролідних антибіотиків-азалідів. Фармакодинаміка. При створенні у вогнищі запалення високоїконцентрації азитроміцин справляє бактерицидну дію. Активний щодогрампозитивних аеробних мікроорганізмів (включаючи штами, що продукуютьβ-лактамази): Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae,Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans,стрептококи груп C, F, G. Серед грамнегативних мікроорганізмів до азитроміцинучутливі: Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Campylobacter jejuni,Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilusparainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Legionella pneumophila, Moraxellacatarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Yersiniaspp. Чутливі анаероби: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens,Peptostreptococcus spp. До азитроміцину чутливі: Borrelia burgdorferi,Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Treponema pallidum, Ureaplasmaurealyticum, Toxoplasma gondii, Helicobacter pylori, Erythema migrans.Грампозитивні мікроорганізми, стійкі до дії еритроміцину,мають перехресну стійкість до азитроміцину. Більшість штамів Enterococcusfaecallis і метицилінрезистентні стафілококи стійкі до азитроміцину. Антимікробна дія азитроміцину зумовлена порушенням синтезубілка у рибосомах мікробної клітини. Пригнічується синтез білка на рівнізв’язування 5OS субодиницями рибосом 7OS у чутливих мікроорганізмів.Пригнічення відбувається на рівні гальмування реакції транслокаціїаміноацильного радикала та порушення утворення ініціаторних комплексів. Крімантимікробної дії, має помірну імуномодулюючу і протизапальну активність. Фармакокінетика. Азитроміцин при пероральному прийомі швидковсмоктується, що забезпечується його стійкістю у кислому середовищі таліпофільністю. Після прийому 500 мг максимальна терапевтична концентрація укрові досягається через 2,5–3 години та становить 0,4 мг/л; біодоступність -37%. Розподіляється по всьому організму. Добре проникає у дихальні шляхи,органи сечостатевої системи (у тому числі у передміхурову залозу), шкіру там’які тканини. Слабко зв’язується з білками плазми крові, концентрується усередовищі із низьким рН навколо лізосом. Це забезпечує високу концентраціюпрепарату у тканинах (у 10–15 разів вищу, ніж у плазмі крові) і тривалий періоднапіввиведення. Це, у свою чергу, визначає досить великий коефіцієнт розподілу(31,1 л/кг) і високий плазмовий кліренс. 35% метаболізується в печінці шляхомдеметилювання. Здатність азитроміцину накопичуватись переважно в лізосомахважлива для елімінації внутрішньоклітинних збудників захворювань. Азитроміцинздатний зв’язуватись з фагоцитами, які забезпечують його надходження до вогнищінфекції, де відбувається його вивільнення у процесі фагоцитозу. Концентраціяазитроміцину у вогнищах інфекції перевищує концентрацію у здорових тканинах (усередньому на 24–34%) та корелює зі ступенем запального набряку. Азитроміцинзберігається у бактерицидних концентраціях у вогнищах запалення протягом 5–7діб після прийому останньої дози препарату, що дає змогу проводити короткі курсилікування протягом 3–5 діб. Виводиться із організму повільно. Виведення ізплазми крові відбувається в два етапи: період напіввиведення становить 14–20годин в інтервалі від 8 до 24 годин після прийому препарату та 41 годину вінтервалі від 24 до 72 годин, що дає можливість застосовувати препарат 1 раз надобу. Прийом їжі значно змінює фармакокінетику: на 52% знижується максимальнаконцентрація препарату в плазмі крові. Метаболіти азитроміцину не активні. Зжовчю в незміненому вигляді виводиться 50%, із сечею – 6%. У чоловіків похилоговіку (65 – 85 років) показники фармакокінетики не змінюються, у жінокпідвищується максимальна концентрація препарату в плазмі крові на 30 – 50%.

Показання для застосування. Інфекційно-запальні захворювання, спричиненічутливими до препарату мікроорганізмами:інфекції ЛОР-органів і дихальних шляхів (ангіна, бактеріальнийфарингіт, тонзиліт, синусит, середній отит, бактеріальні та атипові пневмонії,бронхіт);скарлатина;інфекції шкіри і м’яких тканин (бешиха, імпетиго, повторніпіодерматози);хвороба Лайма (початкової стадія erythema migrans);інфекції урогенітальних шляхів (неускладнений уретрит, цервіцит);виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, що пов’язана зHelicobacter pylori (у складі комбінованої терапії).

Спосіб застосування та дози. Азином слід приймати за годину до або через2 години після їди. Препарат приймають 1 раз на добу. Дорослим і дітям старше 12 років (з масою тіла більше40 кг): при інфекціях ЛОР-органів та дихальних шляхів, шкіри і м’яких тканин(за винятком хронічної мігруючої еритеми) призначають по 500 мг (2 капсулиодночасно) на добу протягом 3 днів (курсова доза становить 1,5 г).При хронічній erythema migrans: 1 раз на добу протягом5 днів і у 1-й день - 1 г (4 капсули по 250 мг), потім по 500 мг (по 2 капсули)з 2-го по 5-й день (курсова доза становить 3 г).При інфекціях, які передаються статевим шляхом: 1 годноразово (4 капсули по 250 мг).При виразці шлунка і дванадцятипалої кишки, щопов’язані з Helicobacter pylorі: 1 г (4 капсули по 250 мг ) на добу протягом 3днів у складі комбінованої терапії разом з іншими лікарськими засобами. Дляпацієнтів літнього віку з порушенням функції нирок дозування не змінюють. Дітям Азином призначають, враховуючи масу тіла, 1 разна добу (добова доза - 10 мг/кг маси тіла) протягом 3 днів. Доза на курс - 30мг/кг маси тіла. Дітям до 5 років призначають у відповідній даному вікулікарській формі. Дітям віком від 5 до 11 років (з масою тіла 20-37 кг) по 1капсулі 1 раз на добу протягом 3 днів. При лікуванні еrythema migrans дітям з 5років (з масою тіла 20-37 кг) призначають 20 мг/кг маси тіла (2 капсули) – в1-ий день і по 10 мг/кг (1 капсула) – з 2-го по 5-ий день 1 раз на добу.У випадку пропуску прийому дози препарату слідпропущену дозу прийняти якомога раніше, а наступні – з перервами у 24 години.

Побічна дія. При прийомі Азиному побічні реакції виникаютьзрідка. Можуть спостерігатися: з боку шлунково-кишкового тракту – метеоризм,нудота, блювання, біль у животі, пронос і шкірні висипання. Можливо оборотнепомірне підвищення активності печінкових ферментів, нейтропенія, в окремихвипадках – нейтрофілія та еозинофілія. Змінені показники повертаються до нормичерез 2 – 3 тижні після припинення лікування.

Протипоказання. Підвищена чутливість до макролідних антибіотиків. Виражені порушення функції печінки та нирок.Вагітність.Годування груддю (припиняють на час лікування).

Передозування. Біль у животі, нудота, блювання, діарея, анорексія,запор, підвищення активності печінкових трансаміназ, слабкість. Лікування:промивання шлунка, активоване вугілля внутрішньо. В тяжких випадках: заходи звідновлення водно-електролітного стану, екстракорпоральна гемосорбція.Специфічного антидоту немає.

Особливості застосування. Обережно застосовують для лікуванняхворих з тяжкими порушеннями функції печінки та нирок. У дослідженняхрепродукції у тварин шкідливого впливу азитроміцину на плід не відмічалося.Внаслідок нечисленності клінічних даних не рекомендується призначати препаратвагітним і жінкам, які годують груддю (за винятком необхідності призначення зажиттєвими показаннями). Азином не впливає на здатність керувати автомобільнимтранспортом і виконувати роботу, що потребує підвищеної уваги.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Абсорбція Азиному істотноне змінюється при застосуванні антацидних засобів або блокаторів Н2-гістаміновихрецепторів, але рекомендується, щоб інтервал між прийомом цих засобів становивне менше 2 годин. Не відмічена взаємодія препарату з дигоксином, ерготаміном,циклоспорином, карбамазепіном, теофіліном, фенітоїном, пероральнимиантикоагулянтами (з синкумаром, неодикумарином).

Умови та термін зберігання.Зберігати при температурі до +25 °С усухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці.Термін придатності – 2 роки. а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z