міжнародна та хімічна назви: azithromycin;9а-а3а-9а-метил-9-дезоксо-9а-гомоеритроміцину А дигідрат;

основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули білого кольору,розміром “0”;

склад: діюча речовина: 1 капсула містить азитроміцину 250 мг;допоміжні речовини: лактоза безводна, крохмаль кукурудзяний, магніюстеарат, натрію лаурилсульфат.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системногозастосування. Макроліди та лінкозаміди. Азитроміцин. Код АТС J01FА10.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Азитроміцин – антибіотик широкого спектрадії, представник підгрупи макролідних антибіотиків-азалідів. При створенні у вогнищі запалення високої концентраціїспричиняє бактерицидну дію. Активний щодо грампозитивних аеробнихмікроорганізмів (включаючи штами, що продукують β-лактамази):Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae,Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, стрептококи груп C, F, G. Середграмнегативних мікроорганізмів до азитроміцину чутливі: Bordetella pertussis,Bordetella parapertissis, Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Gardnerellavaginalis, Haemophillus influenzae, Haemophillus parainfluenzae, Haemophillusducreyi, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae,Shigella spp., Salmonella spp., Yersinia spp. Чутливі анаероби: Bacteroidesbivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp. До азитроміцинучутливі: Borrelia burgdorferi, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae,Treponema pallidum, Ureaplasma urealyticum, Toxoplasma gondii, Helicobacterpylori. Грампозитивні мікроорганізми, стійкі до дії еритроміцину,мають перехресну стійкість до азитроміцину. Більшість штамів Enterococcusfaecallis та метицилінрезистентні стафілококи стійкі до азитроміцину. Антимікробна дія азитроміцину обумовлена порушенням синтезубілка у мікробних клітинах. Крім антимікробної дії, має помірну імуномодулюючуі протизапальну активність. Фармакокінетика. Азитроміцин при прийомі всередину швидко всмоктується,що забезпечується його стійкістю у кислому середовищі та ліпофільністю. Післяприйняття 500 мг всередину максимальна терапевтична концентрація у кровідосягається через 2,5–3 години та становить 0,4 мг/л; біодоступність 37%.Розподіляється по всьому організму. Добре проникає у дихальні шляхи, органисечостатевої системи, у тому числі у передміхурову залозу, шкіру та м’якітканини. Слабо зв’язується з білками плазми крові, добре проникає веукаріотичні клітини, концентрується у середовищі із низьким рН навкололізосом. Це забезпечує високу концентрацію препарату у тканинах (у 10–50 разіввищу ніж у плазмі крові) і тривалий період напіввиведення. Це, у свою чергу,визначає досить великий коефіцієнт розподілу (31,1 л/кг) і плазмовий кліренс.Здатність азитроміцину накопичуватись переважно в лізосомах важлива дляелімінації внутрішньоклітинних збудників захворювань. Азитроміцин здатнийзв’язуватись з фагоцитами, які забезпечують його надходження до вогнищінфекції, де відбувається його вивільнення у процесі фагоцитозу. Концентраціяазитроміцину у вогнищах інфекції перевищує концентрацію у здорових тканинах (усередньому на 24–34%) та корелює зі ступенем запального набряку. Азитроміцинзберігається у бактерицидних концентраціях у вогнищах запалення протягом 5–7діб після прийому останньої дози препарату, що дає змогу проводити короткі курсилікування протягом 3–5 діб. Виводиться із організму повільно. Виведення ізплазми крові відбувається в два етапи: період напіввиведення становить 14–20годин в інтервалі від 8 до 24 годин після прийому препарату та 41 годину вінтервалі від 24 до 72 годин, що дає можливість застосовувати препарат 1 раз надобу.

Показання для застосування. Інфекційно-запальні захворювання, що викликані чутливими до препаратумікроорганізмами:інфекції ЛОР-органів (ангіна, бактеріальний фарингіт, тонзиліт,синусит, середній отит);скарлатина;інфекції нижніхдихальних шляхів (бактеріальні та атипічні пневмонії, бронхіт);інфекції шкіри і м’яких тканин (бешиха, імпетиго, повторніпіодерматози);хронічна мігруюча еритема;інфекції урогенітальних шляхів (неускладнений уретрит, цервіцит);захворювання шлунка і дванадцятипалої кишки, що пов’язані зHelicobacter pylori.

Спосіб застосування та дози. Азитрал слід приймати за 1 годину до або через 2години після їди. Препарат приймають 1 раз на добу. Дорослим та дітям віком старше 12 років: при інфекціяхверхніх і нижніх дихальних шляхів, шкіри і м’яких тканин (за винятком хронічноїмігруючої еритеми) призначають по 500 мг (2 капсули одночасно) на добу протягом3 днів (курсова доза становить 1,5 г).При хронічній мігруючій еритемі: 1 раз на добупротягом 5 днів, 1-й день 1 г (4 капсули по 250 мг), потім по 500 мг (по 2капсули) з 2-го по 5-й день (курсова доза становить 3 г).При інфекціях урогенітальних шляхів: 1 г одноразово (4капсули по 250 мг).При захворюваннях шлунка і дванадцятипалої кишки, щопов’язані з Helicobacter pylori - 1 г (4 капсули по 250 мг ) на добу протягом 3днів у складі комбінованої терапії іншими лікарськими засобами за призначеннямлікаря.У випадку пропуску прийому 1 дози препарату слідпропущену дозу прийняти якомога раніше, а наступні – з перервами у 24 години.

Побічна дія. При прийманні Азитралу побічні реакції виникаютьрідко. Можуть спостерігатися: метеоризм, нудота, блювання, біль у животі,пронос і шкірні висипи. Можливе оборотне помірне підвищення активностіпечінкових ферментів.

Протипоказання. Підвищена чутливість до макролідних антибіотиків. Виражені порушення функції печінки та нирок.Вагітність.Годування груддю (призупиняють на час лікування). Діти віком молодше 12 років.

Передозування. Повідомлень про передозування препарату немає.

Особливості застосування. Обережно застосовують для лікування хворих з тяжкими порушеннямифункції печінки та нирок. У дослідженнях репродукції у тварин шкідливого впливуазитроміцину на плід не відмічалося. Внаслідок нечисельності клінічних даних нерекомендується призначати препарат вагітним жінкам та матерям-годувальницям(виключення – необхідність за життєвими показаннями).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Абсорбція Азитралу істотно не змінюється призастосуванні антацидних засобів або блокаторів Н2-гістаміновихрецепторів, але рекомендується, щоб інтервал між прийманням цих засобівстановив не менше 2 годин. Не відмічена взаємодія препарату з дигоксином,ерготаміном, циклоспорином, карбамазепіном, теофіліном, фенітоїном,пероральними антикоагулянтами (синкумар, неодикумарин).

Умови та термін зберігання.Зберігати у сухому та недоступному длядітей місці, при температурі до +25 °С. Термін придатності – 3 роки. а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z